专利名称：终止妊娠的药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种终止妊娠的药物。
背景技术：
目前，国内外广泛使用的终止妊娠药物主要有二大类 (一)前列腺素类 1.卡前列素酸(15-甲基PGF2。类) 2.卡前列素甲酯(PG05)(15-甲基PGF2a类 3.吉美前列素(gemeprost、ONO 802)(PGE1类) 4.磺前列酮(塞普酮，sulprostone)(PGE2类) 5.米索前列醇(misoprostol、cytotec)(PGE1类) (二)孕激素受体拮抗剂 1.米非司酮(mifepristone，RU 486) 2.ZK-98734(zilopristone) 3.ZK-98299(onspristone) 4.ZK-119470 5.epostare 6.Azastare。
用米非司酮加米索前列醇药物口服来终止早期妊娠的方法，这是我国最主要的西药药物终止妊娠方法。做药物终止妊娠的女性首先要服用米非司酮1500mg 48小时后再服用米索前列腺600Ug。继发子宫收缩、腹部出现疼痛，多数在6小时内排出胚胎，少数于一周内排出。如果排不干净则会继续妊娠，还需进行器械性人工终止妊娠。在终止妊娠过程中，除下腹疼痛外。有些患者出现呕吐、腹泻及发热症状。药物终止妊娠后，出血量较多，出血时间平均10-15天。对于工作繁忙，终止妊娠后无法充分休息的患者，会因出血时间长、终止妊娠失败而造成贫血、感染及再次刮宫等不必要的麻烦。米索前列腺醇可引起胃肠道功能紊乱，出现恶心、呕吐、腹泻、腹痛等症状，还可引起心血管疾病。药物终止妊娠只适合于停经49天以内的怀孕妇女，有效率可达90％左右。但也有不少的药物终止妊娠者因终止妊娠不完全而出现大出血，危及生命，而且容易引起妇女的不孕，尤其是对多次终止妊娠者。
另一种用西药进行药物终止妊娠的方法是使用注射垂体后叶素和麦角新碱，容易引起血压升高，诱发心绞痛，发生过敏反应、心悸、气短，甚至引起过敏性休克。
还有的人使用奎宁来进行药物终止妊娠，常出现头痛、耳鸣、眼花、呕吐、视力及听力减退，严重者可致体温、血压下降、最后呼吸麻痹而死。
使用利凡诺、天花粉，芜花制剂、前列腺素、高渗盐水等进行药物终止妊娠，适用于12-24周无禁忌症者。用药后一段时间，可引起子宫阵缩而迫使宫颈扩张，排出胎儿及胎盘。用药途径有羊膜腔内、外注射、肌肉注射以及阴道内放置，这些途径因选择药物不同而异。但其终止妊娠率较低，而且容易对孕妇造成危险。
还有的人用各种泻药打胎，由于腹泻脱水，严重者引起电解质紊乱、心律失常、休克、急性肾功衰竭。
综上所述，当前的药物终止妊娠普遍存在终止妊娠率不高，容易引起各种副作用，严重的甚至影响到孕妇的生命安全的问题。
2-甲氧雌二醇，英文名为2-methoxyestradiol，结构式为
作为雌二醇代谢产物，具有抑制肿瘤生长和转移的作用。由于该药只对增殖活跃的细胞有作用，而对静止细胞无作用，因而不良反应较小，故近年来日益受到重视，细胞周期停滞、诱导细胞凋亡及抑制血管新生是其抗肿瘤作用的主要机制。目前2-甲氧雌二醇已进入临床II期试验阶段，并显示出了良好的应用前景。
发明内容
为了解决当前终止妊娠药物存在的上述缺陷，本发明提供一种新型终止妊娠药物。
本发明的技术方案如下 本发明提供一种终止妊娠药物，含有2-甲氧雌二醇。
作为优化，上述终止妊娠药物还含有前列腺素类终止妊娠药物成分或孕激素受体拮抗剂类妊娠药物成分。
上述前列腺素类终止妊娠药物成分是指卡前列素酸、卡前列素甲酯、吉美前列素、磺前列酮或米索前列醇。
上述孕激素受体拮抗剂类妊娠药物成分是指米非司酮、ZK-98734、ZK-98299、ZK-119470、epostare或azastare。
本发明提供的终止妊娠药物可以是片剂、注射剂或散剂。
本发明实现的技术效果如下 本发明提供的终止妊娠药物可以在妊娠早期有效终止胚胎的妊娠过程，从而提高终止妊娠的有效率，减少孕妇的痛苦。
具体实施例方式 实施例1 本实施例采用的终止妊娠药物以2-甲氧雌二醇为有效成分，以常规制药方法制成片剂。
去怀孕的小鼠分组试验如下 取90只怀孕，每组30只，共设2组，将片剂药品研磨成粉后，试验组每只按1mg/kg的剂量加入到食物中，对照组取市售终止妊娠药物按说明书剂量使用，空白组不喂食终止妊娠药物。
试验结果为喂食本发明药品的试验组终止妊娠率为93％以上，与市售药物的93％有效率相当。
实施例2 本实施例采用的终止妊娠药物以2-甲氧雌二醇为有效成分，以常规制药方法制成片剂。
去怀孕的小鼠分组试验如下 取90只怀孕，每组30只，共设2组，将片剂药品研磨成粉后，试验组每只按2000mg/kg的剂量加入到食物中，对照组取市售终止妊娠药物按说明书剂量使用，空白组不喂食终止妊娠药物。
试验结果为喂食本发明药品的试验组终止妊娠率为96％以上，比市售药物的93％有效率得到了提高。
实施例3 本实施例采用的终止妊娠药物以2-甲氧雌二醇为有效成分，以常规制药方法制成片剂。
去怀孕的小鼠分组试验如下 取90只怀孕，每组30只，共设2组，将片剂药品研磨成粉后，试验组每只按10mg/kg的剂量加入到食物中，对照组取市售终止妊娠药物按说明书剂量使用，空白组不喂食终止妊娠药物。
试验结果为喂食本发明药品的试验组终止妊娠率为96％以上，比市售药物的93％有效率得到了提高。
实施例4 本实施例采用的终止妊娠药物以2-甲氧雌二醇为有效成分，以常规制药方法制成片剂。
去怀孕的小鼠分组试验如下 取90只怀孕，每组30只，共设2组，将片剂药品研磨成粉后，试验组每只按30mg/kg的剂量加入到食物中，对照组取市售终止妊娠药物按说明书剂量使用，空白组不喂食终止妊娠药物。
试验结果为喂食本发明药品的试验组终止妊娠率为96％以上，比市售药物的93％有效率得到了提高。
实施例5 本实施例采用的终止妊娠药物以2-甲氧雌二醇和卡前列素甲酯为有效成分，比例为1∶1，以常规制药方法制成注射液。
去怀孕的小鼠分组试验如下 取90只怀孕，每组30只，共设2组，，试验组每只按100mg/kg2-甲氧雌二醇的剂量肌肉注射，对照组取市售终止妊娠药物按说明书剂量使用，空白组不使用终止妊娠药物。
试验结果为喂食本发明药品的试验组终止妊娠率为96％以上，比市售药物的93％有效率得到了提高。
实施例6 本实施例采用的终止妊娠药物以2-甲氧雌二醇和米非司酮为有效成分，比例为1∶1，以常规制药方法制成注射液。
去怀孕的小鼠分组试验如下 取90只怀孕，每组30只，共设2组，，试验组每只按100mg/kg2-甲氧雌二醇的剂量肌肉注射，对照组取市售终止妊娠药物按说明书剂量使用，空白组不使用终止妊娠药物。
试验结果为喂食本发明药品的试验组终止妊娠率为96％以上，比市售药物的93％有效率得到了提高。
权利要求
1.一种终止妊娠药物，其特征在于，所述终止妊娠药物含有2-甲氧雌二醇。
2.根据权利要求1所述的药物，其特征在于，所述终止妊娠药物还含有前列腺素类终止妊娠药物成分或孕激素受体拮抗剂类妊娠药物成分。
3.根据权利要求2所述的药物，其特征在于，所述前列腺素类终止妊娠药物成分是指卡前列素酸、卡前列素甲酯、吉美前列素、磺前列酮或米索前列醇。
4.根据权利要求3所述的药物，其特征在于，所述孕激素受体拮抗剂类妊娠药物成分是指米非司酮、ZK-98734、ZK-98299、ZK-119470、epostare或azastare。
5.权利要求1-4任意一项所述的药物，其特征在于，所述药物是片剂、注射剂或散剂。
全文摘要
本发明涉及一种终止妊娠的药物。本发明提供一种终止妊娠药物，含有2-甲氧雌二醇。本发明提供的终止妊娠药物可以在妊娠早期有效终止胚胎的妊娠过程，从而提高终止妊娠的有效率，减少孕妇的痛苦。
文档编号A61K31/5575GK101112375SQ20071011999
公开日2008年1月30日 申请日期2007年8月6日 优先权日2007年8月6日
发明者杨全力, 顾雪松, 王鲁宁, 赵军伟, 张永生 申请人:顾雪松, 张永生