专利名称：：一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途的制作方法
技术领域：
：本发明涉及一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药用组合物及其制备方法、坩途，属于医药
技术领域：
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背景技术：
：头孢克肟抗菌作用机制与其它第:z代头孢菌素相似，通过与一成多个靑每素结合蛋闩(PBPs)相结合，抑制细齒分裂细胞的细胞壁合成，使细菌形成对渗透压不稳定的缺陷细胞壁，从而起抗菌作用。其抗齒谱包括链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、人肠杆菌、克雷白杆菌、卡他布拉汉菌、沙雷杆齒、枸橼酸杆齒、阴沟肠杆菌、产气肠杆齒、流感嗜血杆菌^，可用T敏感齒所致的呼吸系统感染，如肺炎、支气管炎^。厄多司坦为一前体药物。其分子结构含有被封闭的巯基(一SH)。口服后通过肝脏生物转化成含多个游离巯基的活性代谢产物而发挥药理作用，游离的巯基代谢产物能使支气管分泌物中粘蛋A的二硫键(s—s)断裂，改变其组成成分和流变性质，减少岩藻糖含tt，使痰液溶解、变稀，降低r表观粘度。同时还显辨增强受抑制的粘膜纤毛运动，达到有利丁痰液排出、缓减咳嗽及改善受抑制的呼吸功能。作为当今世界九十年代最新上市的溶痰、排痰新型药物，以其特殊的化学结构及优良的药代动力学特性，对痰液、特别是粘稠的痰液进行有效地调节，使浓痰液化，易于咳出；并可增加抗生素如头孢克洛、头孢克肟等在痰液中的药物浓度，增强气道的抗菌药活性及局部治疗作用，能迅速地解除病人因呼吸逍炎症、痰液难咳出或粘稠乃至阻塞所至的痛苦。本发明所述的复方系由两类药物组成，即抗生素类和祛痰类药物，用于慢性支气管炎的治疗，即咳嗽、咳痰的临床疗效明显，特别是痰液粘稠、排痰困难患者其祛痰疗效确切，使用安全方便。通过检尜，未见有关复方头孢克肟及厄多司坦的相关文献和专利报道。
发明内容本发明的目的是提供了一种以头孢克朽和厄多司坦为活性成分的药ffl组合物，其特征在于，它是以头孢克肟和厄多司坦形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。上述的一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药用组合物，其中头孢克肟的用铽为每单位剂虽为125mg2000mg。优选为500mg1000nig。上述的一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分鹏用組合物，其特征在于，所述的厄多司坦的用量为每单位剂量为25mg200mg。优选为50rag100mg。上述的一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的头孢克肟和厄多司坦的复方剂量组合特别优选为500mg+50mg,1000mg+50mg，500mg+100mg,500呢+100呢。所述的一种以头孢克躬和厄多司坦为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的头孢克肟和厄多司坦的药用组合物为口服制剂。所述的一种以头孢克躬和厄多司坦为活性成分的药用組合物，其特征在于，所述的口服制剂可制成片剂、胶囊、颗粒剂、分散片、咀嚼片、口含片、泡腾片、泡腾颗粒剂等任何固体剂型。具体实施例方式通过以下实例来对本发明的头孢克肟和厄多司坦制剂做进一步具体说明，但并不仅限于以下实例。实施例l头孢克肟和厄多司坦片剂处方组分头孢克肟200g厄多司坦300g微晶纤维素170gCMS-Na20微粉硅胶10g共制成1000片制备方法:将厄多司坦、微晶纤维素分别过80目筛，混合均匀,50%乙醇溶液加入到混合粉中，制软材，24目筛制粒，干燥，20目筛整粒，加入微粉硅胶、CMS-Na，泡合均匀后采用适宜冲模压制片剂，即得。如果给上述片剂进行包衣，则得到包衣片剂，可为薄膜衣片、肠溶片^。实施例2:头孢克肟和厄多司坦胶囊剂处方组分用量头孢克肟200g厄多司坦300g硬脂酸镁10g制备方法将厄多司坦、头孢克肟均过80目筛，合均匀后，加入硬脂酸镁，泡合均匀，分装，即得。所ffl胶囊壳可为件通胶囊，也可为肠溶胶澳。实施例3:头孢克肟和厄多司坦咀嚼片剂处方<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>制备方法:将厄多司坦、头孢克朽、木糖醇、甘露醇等原辅料分别过80B筛，采用^tt递增法泡合均匀，加入2S^PVP-k30乙醇溶液，制软材，16目筛制粒，干燥，20日筛整粒，加入其他的矫味剂、甜味剂、助流剂泡合均匀，压片，即得。实施例4:头孢克肟和厄多司坦分散片剂处方组分头孢克肟200g厄多司坦300gPPVP50gL-HPC20g阿司巴甜20g甜橙番精10g75%乙醇溶液适量制备方法:将厄多^坦、头孢克肟等原料分别过80目蹄，混合均匀，加入75^乙醇溶液，制软材，16目筛制粒，干燥，20目筛整粒，加入其他的矫味剂甜橙香精、甜味剂阿司巴甜、崩解剂PPVP、L"HPC等混合均匀，压片，即得。实施例5:头孢克肟和厄多司坦泡腾片处方<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>制备方法将头孢克肟和厄多司坦过80目筛，混合均匀取一it^混合粉量，与柠樣酸混合均匀，用50%醇溶液制软材，18目制粒，千燥，16S整粒再取余量泡合粉，与碳酸钠、碳酸氢钠混合，同前法制粒；所得两种颗粒泡合，加入其他的辅料，如PEG6000、巧克力香精、安赛蜜、氯化钠等混合均匀，'压片即得。实施例5:头孢克肟和厄多司坦颗粒处方<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>制备方法将头孢克肟、厄多司坦、甘露醉、葡萄糖等过80目筛，混合均匀；用5^PVPk—30的75M乙醇溶液制软材，16S制粒，干燥，12目整粒加入其他的辅料，如甜橙番精、安赛蜜等混合均匀，分装即得。权利要求1.本发明为一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是头孢克肟和厄多司坦形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。2.如权利耍求1所述的一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的头孢克厉的用量为每单位剂tt为50800mg。优选为200mg。3.如权利耍求1所述的一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的厄多司坦的用量为每单位剂量为75900mg。优选为300mg。4.如权利耍求1所述的一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的头孢克肟和厄多司坦的复方剂量组合特别优选为200mg+300mg。5.如权利耍求1所述的一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药HJ组合物，其特征在于，所述的头孢克肟和厄多司坦的药用组合物为口服制剂。6.如权利耍求4所述的一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的口服制剂可制成片剂、胶囊、颗粒剂、分散片、咀嚼片、口含片、泡腾片、泡腾颗粒剂等任何W体剂荆。7.权利耍求16所述的一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药HJ组合物，可用于伴有咳嗽、咳痰等临床症状的治疗。全文摘要本发明涉及一种以头孢克肟和厄多司坦为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途。它是以头孢克肟和厄多司坦为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物，可用于伴有咳嗽、咳痰等临床症状的慢性支气管炎的治疗。本
发明内容以头孢克肟和厄多司坦为原料，加入一些特定的种类和比例的辅料，按照本发明所说明的技术手段制备开发成片剂、胶囊、颗粒剂、分散片、咀嚼片、口含片、泡腾片、泡腾颗粒剂等任何各种口服制剂。文档编号A61K31/546GK101181274SQ20071017814公开日2008年5月21日申请日期2007年11月27日优先权日2007年11月27日发明者陈瑞晶申请人:北京润德康医药技术有限公司