一种治疗痤疮的口服中药制剂及其制备方法

专利名称：一种治疗痤疮的口服中药制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及口服中药制剂，具体涉及一种治疗痤疮的口服中药制剂及其制 备方法。
背景技术：
痤疮(Acne)是皮肤粉刺、青春痘、白头、黑头、红头、丘疹、脓疱、囊 肿等一系列过程现象的总称。痤疮是一种毛囊皮脂腺单元的自我限制性疾病。 研究表明， 一般发生在青春期并伴随多种形式的损伤，其发病因素很多， 一般 认为主要是青春期雄性激素分泌增多，引起皮脂腺肿大，同时使毛囊、皮脂腺 导管角化栓塞，皮脂淤积于毛囊形成脂栓，即粉刺。在无氧环境下，痤疮丙酸 杆菌等厌氧菌大量增生、繁殖，产生溶脂酶，分离皮脂产生游离酸，刺激毛囊 引起炎症，致使毛囊壁损伤破裂，淤积的皮脂进入真皮内，从而引起毛囊周围 程度不等的炎症反应。此外，遗传、内分泌障碍、多脂多糖及剌激性饮食、高 温及某些化学因素，对其发生、发展也有一定影响。
虽然痤疮对健康不是一种严重的威胁，甚至对于观察者，它的影响可能最 小，但是由于关系到皮肤形象(容貌)，所以对年轻人影响很大，给人造成一 定的心理负担及精神压力。现结合相关文献对近年来临床常用的痤疮治疗药物 的应用情况做一概述。
目前用于治疗痤疮的西药包括口服抗生素(antibiotics)(米诺环素、罗红霉素和阿奇霉素)、激素疗法(口服避孕药和螺内酯)、异维A酸、其他口 服药物(甲硝唑、西咪替丁、丹参酮、维胺酯和口服锌制剂)。采用化学药治 疗痤疮存在治标不治本、疗效不稳定、容易复发、潜在严重不良反应等缺点。 中医辨证多属于肺胃热盛及血热夹瘀夹痰等，治疗以清热解毒凉血，健脾理气 化湿，软坚开瘀导滞为原则。而目前市售的中成药如乌力础仁钦，清血败毒丸， 大败毒丸等都是一药治多病，兼治痤疮。而市售的专治痤疮的有效药"豆克"， "清热暗疮片"又有以下不足，"豆克零售价98元1盒，可服1周，价格昂贵， 疗效也不尽人意"。
"豆克"其组成二花、公英、当归、地黄、黄桕、水牛角、羚羊角、沙参、 黄芩，赤芍，珍珠粉等17味。功效清热解毒，凉血通脉。主治痤疮，兼 治湿疹，皮炎等。该方的组成队伍庞大，由17味中药组成，方中分为两大四 小六类药物-
清热解毒类二花、公英、黄柏、黄芩；
清热凉血类地黄、水牛角、赤芍；
平肝息风、凉血解毒类羚羊角；
补血调经活血当归；
清肺化痰、养阴生津类沙参；
安神明目、生肌、祛斑类珍珠粉。
还有6味药不知是属于哪一类，清热解毒及清热凉血类当是治疗本病的主 药及有效药，其他类似乎对痤疮作用不大，根据祖国传统医学及各地专家治疗 痤疮的经验报道，也很少用这类药来治疗痤疮。从功效来看缺少化湿、利湿类 (去油，减少皮肤油脂堆积)及化痰、软坚散结类，活血的力量也不足，实用药不中病(分泌的皮脂，囊肿属中医的无形之痰，疤痕脓疮，结节囊肿又属痰 瘀互结，非化痰活血祛瘀散结药不能消除)。
清热暗疮片由银花、大黄、穿心莲、牛黄、公英、珍珠粉、山豆根、甘草、 栀子、滑石粉等10多味药组成，根据其作用分为以下几类
清热解毒类银花、大黄、穿心莲、牛黄、公英、栀子、甘草、山豆根(兼 散结作用)；
安神明目、生肌祛斑类珍珠粉；具有凉血散瘀的只有大黄一味，且仅仅 兼有活血散瘀之功；利湿类滑石粉。本方组方虽精简，但组方着于清热解毒， 对于凉血活血类的力量显然不足，散结类只有山豆根一味，更无化痰类药，从 其组方观其疗效不尽人意。

发明内容
本发明的目的是提供一种药味简廉，功效全面，切中病机，尤其重用白花 蛇舌草调节内分泌，平衡激素水平，塑本清源，治病求本，及加重清肺，通便 凉血活血类的治疗痤疮的口服中药制剂。 本发明的另一目的是提供该中药制剂的制备方法。
为了克服现有技术的不足，本发明的技术方案是这样解决的 一种治疗痤 疮的口服中药制剂，其特殊之处在于按质量比由200g 500g白花蛇舌草， 150g 300g连翘，300g 500g丹参，100g 300g黄芩，100g 300g大黄，200g 500g生地黄，100g 400g桑白皮，100g 400g牡丹皮，100g 400g陈皮，300g 600g牡蛎，100g 400g白芷组成，制成1000片。
下面对本发明中各味药在配方中的作用，配方中药物的配伍关系及君、臣、 佐、使作详细说明本口服中药制剂选用了大剂量白花蛇舌草为君药，本药不仅具有清热解 毒，利尿消肿，活血止痛作用，更重要的是本药具有调节性激素水平，抑制皮 脂腺分泌的作用，而达到皮脂分泌减少，解决了痤疮发生的根本原因。另配以 连翘、丹参为臣，连翘乃疮家之圣药，清热解毒，活血散结，现代药理药效研 究表明具有抗病毒，抗菌，抗内毒素，抗炎，解热，利尿等作用；丹参具有祛 瘀止痛，凉血活血，清心除烦之功，对痤疮反复发作形成的囊肿、结节、疤痕， 如大剂量使用则疗效明显。现代药理药效研究表明从丹参中提取的有效成分有 抗雄性激素，抗细菌，抗炎以及调节免疫功能的作用。还有报道丹参、蛇舌草 等既可调节内分泌，又可抑制皮脂腺分泌，还能对抗痤疮丙酸杆菌。该方的佐 药中，黄芩、桑白皮泻肺热，清上焦之火，乃痤疮之常用药，大黄一味用的恰 到好处，痤疮患者多发生便秘，常有几日甚至一周大便一次者，大肠热结，热 邪循经上行于面而加重病情，用大黄斧底抽薪，另外大黄还有清热活血祛瘀作 用。生地黄、牡丹皮凉血活血，针对血分热盛而设，陈皮、牡蛎化痰，软坚散 结，现代研究表明牡蛎中微量元素锌的含量约为瘦肉的45倍，这一点为本药 在复方中治疗痤疮又提供了新的依据。陈皮兼以理气，使气行则血行，白芷为 使，既有引药上行于面，直达病所之功，还有洁肤容颜之妙。全方君臣佐使， 配伍恰当，用药简廉，从方剂组成分析，当是一贴治疗痤疫的有效良方。 用法用量
口服，每次4片，每日3次，未成年人减量。 一种治疗痤疮的口服中药制剂的制备方法，按下述步骤进行 1)按质量比称取白花蛇舌草、丹参和大黄，粉碎成3 10目的颗粒，混 匀，用卯％乙醇回流提取，其中90%乙醇用量为三味药材总重量的8倍，90%乙醇回流提取3次，每次1.0小时，提取液过滤，滤液合并，回收乙醇至无醇
2) 按质量比称取连翘、牡丹皮、陈皮和白芷，粉碎成3 10目的颗粒， 混匀，加四味药材总重量3 8倍量的水，用挥发油提取器提取挥发油5小时， 分取油层，备用；
3) 提挥发油后的药渣与90%乙醇回流提取后的药渣以及黄芩、生地黄、 桑白皮、牡蛎四味药材混匀，加入上述药渣及药材总重量12倍量的水，煎煮3 次，每次1.0小时，过滤，合并3次滤液；
4) 滤液的浓縮，其浓縮温度为70°C 85°C，相对密度测量值为1.15 1.20 时，再缓慢加入95%乙醇，使乙醇含量达60%，搅拌，密封，静置至上清液澄 清，滤过，滤液回收乙醇至无醇味；
5) 将步骤4所得浓縮液与步骤1所得浓缩液合并，用温度为70°C 85°C 减压浓縮，然后用6(TC温度、0.06Mpa真空度减压干燥，将干浸膏粉碎过40 目筛，喷入挥发油，边喷边搅拌，混匀，置密闭容器中加盖密封24小时，取 出，晾干；
6) 用80目筛筛入干浸膏粉量1%的硬脂酸镁，混合30分钟，用<D11.5mm 浅圆冲压片，片重0.5g，薄膜包衣，装瓶。
所述制备的口服中药制剂剂型包括片剂、胶囊剂、软胶囊、颗粒剂、口服 液、糖浆、散剂。
具体实施例方式
下面结合实施例对发明内容作进一步说明 实施例l治疗痤疮的口服中药制剂，按质量比由200g 500g白花蛇舌草，150g 300g连翘，300g 500g丹参，100g 300g黄芩，100g 300g大黄，200g 500g 生地黄，100g 400g桑白皮，100g 400g牡丹皮，100g 400g陈皮，300g 600g牡蛎，100g 400g白芷组成，制成1000片。
治疗痤疮的口服中药制剂的制备方法，按下述步骤进行
1) 按质量比称取白花蛇舌草、丹参和大黄，粉碎成3 10目的颗粒，混 匀，用90%乙醇回流提取，其中90%乙醇用量为三味药材总重量的8倍，90% 乙醇回流提取3次，每次l.O小时，提取液过滤，滤液合并。回收乙醇至无醇
2) 按质量比称取连翘、牡丹皮、陈皮和白芷，粉碎成3 10目的颗粒， 混匀，加四味药材总重量3 8倍量的水，用挥发油提取器提取挥发油5小时， 分取油层，备用；
3) 提挥发油后的药渣与90%乙醇回流提取后的药渣以及黄芩、生地黄、 桑白皮、牡蛎四味药材混匀，加入上述药渣及药材总重量12倍量的水，煎煮3 次，每次1.0小时，过滤，合并3次滤液；
4) 滤液的浓縮，其浓縮温度为70'C 85。C，相对密度测量值为1.15 1.20 时，再缓慢加入95%乙醇，使乙醇含量达60%，搅拌，密封，静置至上清液澄 清，滤过，滤液回收乙醇至无醇味；
5) 将步骤4所得浓縮液与步骤1所得浓縮液合并，用温度为7(TC 85。C 减压浓縮，然后用6(TC温度、0.06Mpa真空度减压干燥，将干浸膏粉碎过40 目筛，喷入挥发油，边喷边搅拌，混匀，置密闭容器中加盖密封24小时，取 出，晾干；6)用80目筛筛入干浸膏粉量1%的硬脂酸镁，混合30分钟，用OU.5mm 浅圆冲压片，片重0.5g，薄膜包衣，装瓶。 实施例2
治疗痤疮的口服中药制剂，按质量比由210g 480g白花蛇舌草，160g 280g连翘，320g 480g丹参，120g 280g黄芩，110g 280g大黄，220g 480g 生地黄，110g 380g桑白皮，110g 380g牡丹皮，110g 380g陈皮，320g 580g牡蛎，110g 380g白芷组成，制成1000片。中药制剂的制备方法同实施 例1。 实施例3
治疗痤疮的口服中药制剂，按质量比由230g 450g白花蛇舌草，180g 260g连翘，350g 450g丹参，140g 260g黄芩，130g 260g大黄，240g 460g 生地黄，140g 360g桑白皮，130g 360g牡丹皮，140g 360g陈皮，340g 560g牡蛎，130g 360g白芷组成，制成1000片。中药制剂的制备方法同实施 例1。 实施例4
治疗痤疮的口服中药制剂，按质量比由260g 400g白花蛇舌草，200g 240g连翘，380g 420g丹参，180g 240g黄芩，180g 240g大黄，280g 400g 生地黄，180g 300g桑白皮，160g 300g牡丹皮，180g 300g陈皮，380g 500g牡蛎，200g 300g白芷组成，制成1000片。中药制剂的制备方法同实施
例lo
实施例5
治疗痤疮的口服中药制剂，按质量比由280g 350g白花蛇舌草，210g 230g连翘，390g 410g丹参，190g 220g黄芩，190g 220g大黄，300g 350g 生地黄，200g 270g桑白皮，180g 260g牡丹皮，200g 250g陈皮，400g 450g牡蛎，220g 280g白芷组成，制成1000片。中药制剂的制备方法同实施 例1。 实施例6
治疗痤疮的口服中药制剂，按质量比由200g白花蛇舌草，300g连翘，500g 丹参，300g黄芩，300g大黄，200g生地黄，400g桑白皮，400g牡丹皮，400g 陈皮，600g牡蛎，400g白芷组成，制成1000片。中药制剂的制备方法同实施 例1。 实施例7
治疗痤疮的口服中药制剂，按质量比由500g白花蛇舌草，150g连翘，300g 丹参，100g黄芩，100g大黄，200g生地黄，100g桑白皮，100g牡丹皮，100g 陈皮，300g牡蛎，100g白芷组成，制成1000片。中药制剂的制备方法同实施 例1。 实施例8
治疗痤疮的口服中药制剂，按质量比由300g白花蛇舌草，200g连翘，400g 丹参，200g黄苳，200g大黄，300g生地黄，200g桑白皮，300g牡丹皮，300g 陈皮，400g牡蛎，300g白芷组成，制成1000片。中药制剂的制备方法同实施 例l。 实施例9
治疗痤疮的口服中药制剂，按质量比由480g白花蛇舌草，160g连翘，320g 丹参，120g黄芩，110g大黄，220g生地黄，110g桑白皮，110g牡丹皮，110g陈皮，320g牡蛎，110g白芷组成，制成IOOO片。中药制剂的制备方法同实施 例1。
实施例10
治疗痤疮的口服中药制剂，按质量比由210g白花蛇舌草，280g连翘，480g 丹参，280g黄芩，280g大黄，480g生地黄，380g桑白皮，380g牡丹皮，380g 陈皮，580g牡蛎，380g白芷组成，制成1000片。中药制剂的制备方法同实施 例1 。 实施例11
治疗痤疮的口服中药制剂，按质量比由350g白花蛇舌草，250g连翘，400 g丹参，250g黄芩，250g大黄，300g生地黄，300g桑白皮，350g牡丹皮，320g 陈皮，400g牡蛎，320g白芷组成，制成1000片。中药制剂的制备方法同实施 例1。 实施例12
治疗痤疮的口服中药制剂，其特征在于按质量比由400g白花蛇舌草，200g 连翘，380g丹参，180g黄芩，180g大黄，280g生地黄，180g桑白皮，160g 牡丹皮，180g陈皮，380g牡蛎，200g白芷组成，制成1000片。中药制剂的制 备方法同实施例1。 实施例13
治疗痤疮的口服中药制剂，其特征在于按质量比由260g白花蛇舌草，240g 连翘，420g丹参，240g黄苓，240g大黄，400g生地黄，300g桑白皮，300g 牡丹皮，300g陈皮，500g牡蛎，300g白芷组成，制成1000片。中药制剂的 制备方法同实施例1。实施例14
治疗痤疮的口服中药制剂，按质量比由300g白花蛇舌草，220g连翘，400g 丹参，200g黄芩，200g大黄，330g生地黄，250g桑白皮，230g牡丹皮，220g 陈皮，420g牡蛎，260g白芷组成，制成1000片。中药制剂的制备方法同实施 例1。
综上所述，本发明的功能为清热解毒、化瘀散结、通腑导滞。 主治寻常痤疮属肺胃蕴热证者，症见皮肤粉刺，丘疹，脓疱，皮疹痒痛， 颜面色红，口渴喜饮，尿黄，便秘，舌质红，舌苔黄，脉数。
下面对本发明的临床疗效、治愈率、毒性试验进行详细说明
1、 临床病例数(>100例)
根据痤疮116例的有关内容介绍，服用"痤疮灵"，每日2次，每次5克， 早晚饭后服。使用2个疗程以上同时忌甜食、肥腻食物及辛辣刺激物，经统计 116例患者，结果近期治愈63例，显效24例，有效19例，无效10例，总有 效率为91.3%，未发现明显毒副作用及不良反应。
2、 疗效判定标准
(1)痤疮疗效判定标准
(参照中国医药科技出版社2002年5月第一版《中药新药临床研究指导原 则》中"中药新药治疗寻常痤疮的临床研究指导原则"制定)
a. 临床痊愈皮肤损害消退率>95%。
b. 显效95%〉皮肤矛员害消退率》70%。
c. 有效70%〉皮肤损害消退率》50%。
d. 无效皮肤损害消退率<50°/0，或反见增多。(2)肺胃蕴热证疗效判定标准
(参照中国医药科技出版社2002年5月第一版《中药新药临床研究指导原 则》中"中药新药治疗寻常痤疮的临床研究指导原则"制定)
a. 临床痊愈中医临床症状、体征消失或基本消失，证候积分减少>95%。
b. 显效中医临床症状、体征明显改善，证候积分减少》70%。
c. 有效中医临床症状、体征均有好转，证候积分减少》50%。
d. 无效中医临床症状、体征均无明显改善，甚或加重，证候积分减少不
足50%。
3、药效学试验报告；动物试验报告(毒性试验、急毒长毒)。
(1)药效学实验
本发明对粉刺丙酸杆菌致大鼠耳廓痤疮有明显减少作用，模型组10例中
全部出现皮肤表层的复层鳞状上皮增厚，真皮层形成多个脓肿，脓肿周围的纤 维结缔组织增生，有大量的炎细胞浸润，以嗜中性白细胞为主，脓肿周围血管
扩张。本发明14.364g生药/kg、 7.182g生药/kg及3.591g生药/kg分别有3例、 4例及10例出现皮肤表层的复层鳞状上皮增厚，真皮层形成脓肿，脓肿周围血 管扩张。体外抗菌试验表明，白连丹片对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粉 刺丙酸杆菌有明显的抑制和杀灭作用，其MIC和MBC分别为0.977mg/ml和 7.81mg/ml， 0.977mg/ml和3.91mg/ml及62.5mg/ml和125mg/ml。对乙型溶血 性链球菌和绿脓假单胞菌有较强的抑制和杀灭作用，其MIC和MBC分别为 62.5mg/ml和250mg/ml， 62.5mg/ml和250mg/ml，对大肠埃希氏菌和肺炎链球 菌也有一定的抑制和杀灭作用。本发明的19.12g生药/kg对性激素诱发的小鼠 皮肤炎症有明显的减轻作用；本发明的19.12g生药/kg明显降低小鼠腹腔毛细血管通透性；本发明的19.12g生药/kg、 9.56g生药/kg对二甲苯所致小鼠耳廓 肿胀有明显减轻作用；本发明的14.364g生药/kg对角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀 在致炎后lh、 2h、 3h、 4h、 5h、 6h均表现出明显的减轻作用；白连丹片14.364g 生药/kg对大鼠塑料环肉芽组织形成有显著抑制作用。
(2)毒理实验
急性毒性试验
本发明给ICR品系小鼠灌胃未测出LD5。，其最大受试药物量为30g/kg七w， 相当于原149.625生药g/kg七w，约为临床人拟用量的312.5倍。故本试验提供 小鼠急性毒性安全用量为30g/kg七w。
②长期毒性试验
按34.4736g生药/kg'bw、 17.2368g生药/kg.bw及8.6184g生药/kg.bw，三 个剂量给大鼠灌胃三个月，分别相当于临床人拟用量的72、 36及18倍。每周 称体重一次，测词料量、饮水量一次，每周给药7天。最后一次给受试药物后 24小时，每组活杀10只大鼠，雌雄各半，进行相关检査，结果大鼠一般状况 良好，大剂量组雄性大鼠体重增加，但从第五周开始体重增加明显低于对照组 (P<0.01)，大剂量组雌性大鼠及中小剂量组大鼠体重增加与对照组比较无显 著差异，饮食、毛色、活动正常。给药三个月后，每组取10只，雌、雄各半， 心电图、尿常规检测正常，颈总动脉取血，进行血液学检査及血液生化检査， 结果与对照组比较无显著差异，解取各脏器组织，脏器指数与对照组比较无显 著差异，病理组织学检査表明，各脏器组织亦无病理改变。停药2周后再活杀 剩余大鼠，每组10只大鼠，雌、雄各半，观测项目同上，各检测项目均正常， 为此提供临床安全用量34.4736g生药/kg七w，为临床人拟用量的72倍。通过大量的临床观察和试验，发现痤疮以头、面、胸、背等处发生丘疹、 粉刺、脓疮、结节等损害为特征。其发病与"热"有关，肺热、血热、湿热是本 病的主要病因，其次气滞、血瘀、痰结亦能导致发病。治疗以清热凉血为主， 同时兼顾健脾利湿、活血化瘀的法则。这个多年一贯的老法则，不仅在临床实 践中给我们带来了自信，在预试验中也取得了可人的良好疗效。
本发明依照中医历代典籍关于痤疮(肺风粉刺)的病因病机学说及传统用 药理论，结合多年来的临床实践经验和中药现代临床药理研究的多项成果进行 的。我们坚持以中医理论指导处方用药，把疗效作为判定用药是否恰当的唯一 标准，这样就使得处方用药的针对性更强，几乎每味药都是针对本病的每一个 表征有的放矢。因此，取得了良好的疗效。
其所以选择口服这一传统且简便的剂型，则完全是受古典医籍的启发。明 代陈实功的《外科正宗》说"肺风粉刺，总皆血热郁滞不散，所谓有诸内，形 诸外。"表现于头、面、胸、背部的痤疮皮损，是机体内在环境失调改变的结 果。因此，口服给药是从根本上解决问题，所以较外治法肯定要好一些。因为 外治法只能取效于一时，而内治法不仅疗效好且效果持久。下面我们分几个方 面来谈一下选题依据。
关于痤疮的病因病机的分析
痤疮的病因较多，机理亦很复杂。归纳起来主要与雄性激素，皮脂分泌增 加，毛囊皮脂腺管的过度角化，腺管内痤疮丙酸杆菌移生及炎症有关。
①雄激素它刺激皮脂腺增生和皮脂分泌，并影响毛囊皮脂腺腺管角化。 痤疮在青春期的高发病症与此期肾上腺功能活跃，雄激素分泌增多有关。血清 雄激素水平影响着痤疮的发病，但并非唯一因素。从正常人皮肤分离出性激素受体，从而证实皮肤及其附件是性激素的靶器官之一。雄激素与相应受体的结 合调控着皮脂腺的活动。
② 皮脂分泌的调节皮脂分泌增加与痤疮严重程度有关。皮脂腺的分泌因 年龄和性别不同而有差异。男性的皮脂分泌较高于女性。因此，女性痤疮的发 生率相对较男性为少，不过青春期例外。
③ 脂质成分异常皮脂腺分泌的主要产物为游离脂肪酸、氧化鲨烯、亚油 酸这些脂质，皮肤表面的脂质主要来源于表皮和皮脂腺，这些脂质的分泌异常 可致粉刺的形成。特别是亚油酸缺乏在粉刺形成中估计有重要作用。
④ 毛囊角化毛囊角化，上皮细胞不能正常脱落，毛囊口变小，皮脂淤积 于毛囊口，形成粉刺。另外毛囊管内的角化细胞对水合作用的反应可与表面角 质细胞相似，皮肤的过度水合(如出汗)容易引起皮脂腺管阻塞，阻碍皮脂分 泌排泄，临床上可见于许多过度水合加重痤疮的情况。
⑤ 微生物细菌是产生痤疮炎症的中心环节。易患痤疮的皮肤区常有三种 细菌移生痤疮丙酸杆菌、表皮葡萄球菌、糠枇孢子菌。多数对痤疮有效的抗 菌疗法能明显减少粉刺。
⑥ 炎性介质及炎症粉刺中的物质通过毛囊壁"漏出"启动炎症。此炎症是 个动态过程，大多数炎症性皮损与毛囊漏斗的扩张有关。炎症反应包含着免疫 性和非免疫性两个方面。痤疮是患者对真皮内异物的一种排斥反应。炎性痤疮 患者具有针对痤疮丙酸杆菌的抗体反应，痤疮的严重程度与TH细胞活性一致。 许多免疫功能的检测已发现痤疮的发病与人体的免疫有关，主要表现为体液免 疫参与了痤疮炎症产生的病理过程。
⑦ 此外，还有人研究认为，痤疮的产生与体内微量元素锌缺乏有关，与微循环障碍有关，不一而足。
本发明与现有技术相比，具有药味精简，疗效可靠，安全无毒，携带方便， 成本低，切中病机，尤其重用白花蛇舌草调节内分泌，平衡激素水平，塑本清 源，治病求本，及加重清肺，通便凉血活血类，使得功效大增。"简、便、廉、 验"四大特点，其方药组成分析有以下优点
1、 皮脂腺的发育受雄激素支配，青春期雄激素的产生增加使皮脂腺增大， 皮脂分泌增多，皮脂通过毛囊口排泄到皮肤表面，而痤疮患者的毛囊上皮角化 异常，不能正常脱落，使毛囊口变小，皮脂淤积在毛囊口形成粉刺(此在治疗 上要开瘀导滞)，所以通过降低雄激素的比例来减少皮脂分泌是解决患者的关 键所在。
2、 本发明选用了大剂量白花蛇舌草为君药，根据近十年的资料报道，本 药不仅具有清热解毒，利尿消肿，活血止痛作用，更重要的是本药具有调节性 激素水平，抑制皮脂腺分泌的作用，而达到皮脂分泌减少，解决了痤疮发生的 根本原因。另配以连翘、丹参为臣，连翘乃疮家之圣药，清热解毒，活血散结， 现代药理药效研究表明具有抗病毒，抗菌，抗内毒素，抗炎，解热，利尿等作 用；丹参具有祛瘀止痛，凉血活血，清心除烦之功，对痤疮反复发作形成的囊 肿，结节，疤痕，如大剂量使用则疗效明显。现代药理药效研究表明从丹参中 提取的有效成分有抗雄性激素，抗细菌，抗炎以及调节免疫功能的作用。还有 报道丹参、蛇舌草等既可调节内分泌，又可抑制皮脂腺分泌，还能对抗痤疮丙 酸杆菌。该方的佐药中，黄芩，桑白皮泻肺热，清上焦之火，乃痤疮之常用药， 大黄一味用的恰到好处，痤疮患者多发生便秘，常有几日甚至一周大便一次者， 大肠热结，热邪循经上行于面而加重病情，用大黄斧底抽薪，另外大黄还有清热活血祛瘀作用。生地，牡丹皮凉血活血，针对血分热盛而设，陈皮，牡蛎化
痰，软坚散结，现代研究表明牡蛎中微量元素锌的含量约为瘦肉的45倍，这 一点为本药在复方中治疗痤疮又提供了新的依据。陈皮兼以理气，使气行则血 行，白芷为使，既有引药上行于面，直达病所之功，还有洁肤容颜之妙。全方 君臣佐使，配伍恰当，用药简廉。
权利要求
1、一种治疗痤疮的口服中药制剂，其特征在于按质量比由200g～500g白花蛇舌草，150g～300g连翘，300g～500g丹参，100g～300g黄芩，100g～300g大黄，200g～500g生地黄，100g～400g桑白皮，100g～400g牡丹皮，100g～400g陈皮，300g～600g牡蛎，100g～400g白芷组成，制成1000片。
2、 根据权利要求1所述的一种治疗痤疮的口服中药制剂，其特征在于按 质量比由210g 480g白花蛇舌草，160g 280g连翘，320g 480g丹参，120g 280g黄芩，110g 280g大黄，220g 480g生地黄，110g 380g桑白皮，110g 380g牡丹皮，110g 380g陈皮，320g 580g牡蛎，110g 380g白芷组成，制 成1000片。
3、 根据权利要求1或2所述的一种治疗痤疮的口服中药制剂，其特征在 于按质量比由230g 450g白花蛇舌草，180g 260g连翘，350g 450g丹参， 140g 260g黄芩，130g 260g大黄，240g 460g生地黄，140g 360g桑白皮， 130g 360g牡丹皮，140g 360g陈皮，340g 560g牡蛎，130g 360g白芷组 成，制成1000片。
4、 根据权利要求3所述的一种治疗痤疮的口服中药制剂，其特征在于按 质量比由260g 400g白花蛇舌草，200g 240g连翘，380g 420g丹参，180g 240g黄芩，180g 240g大黄，280g 400g生地黄，180g 300g桑白皮，160g 300g牡丹皮，180g 300g陈皮，380g 500g牡蛎，200g 300g白芷组成，制 成1000片。
5、 根据权利要求1或3所述的一种治疗痤疮的口服中药制剂，其特征在 于按质量比由280g 350g白花蛇舌草，210g 230g连翘，390g 410g丹参，190g 220g黄芩，190g 220g大黄，300g 350g生地黄，200g 270g桑白皮， 180g 260g牡丹皮，200g 250g陈皮，400g 450g牡蛎，220g 280g白芷组 成，制成1000片。
6、 一种权利要求1所述的一种治疗痤疮的口服中药制剂的制备方法，按 下述步骤进行1) 按质量比称取白花蛇舌草、丹参和大黄，粉碎成3 10目的颗粒，混 匀，用90%乙醇回流提取，其中卯％乙醇用量为三味药材总重量的8倍，90% 乙醇回流提取3次，每次1.0小时，提取液过滤，滤液合并，回收乙醇至无醇2) 按质量比称取连翘、牡丹皮、陈皮和白芷，粉碎成3 10目的颗粒， 混匀，加四味药材总重量3 8倍量的水，用挥发油提取器提取挥发油5小时， 分取油层，备用；3) 提挥发油后的药渣与90%乙醇回流提取后的药渣以及黄芩、生地黄、 桑白皮、牡蛎四味药材混匀，加入上述药渣及药材总重量12倍量的水，煎煮3 次，每次1.0小时，过滤，合并3次滤液；4) 滤液的浓縮，其浓縮温度为70。C 85X:，相对密度测量值为1.15 1.20 时，再缓慢加入95%乙醇，使乙醇含量达60%，搅拌，密封，静置至上清液澄 清，滤过，滤液回收乙醇至无醇味；5) 将步骤4所得浓缩液与步骤1所得浓縮液合并，用温度为70'C 85"C 减压浓縮，然后用6(TC温度、0.06Mpa真空度减压干燥，将干浸膏粉碎过40 目筛，喷入挥发油，边喷边搅拌，混匀，置密闭容器中加盖密封24小时，取 出，晾干；6)用80目筛筛入干浸膏粉量1%的硬脂酸镁，混合30分钟，用011.5mm 浅圆冲压片，片重0.5g，薄膜包衣，装瓶。
7、根据权利要求6所述制备的口服中药制剂，其特征在于口服中药制剂 剂型包括片剂、胶囊剂、软胶囊、颗粒剂、口服液、糖浆、散剂。
全文摘要
本发明公开了治疗痤疮的口服中药制剂及其制备方法。该制剂由白花蛇舌草、连翘、丹参、黄芩、大黄、生地黄、桑白皮、牡丹皮、陈皮、牡蛎、白芷组成，方法取白花蛇舌草、丹参和大黄粉碎，用90％乙醇回流提取，回收乙醇至无醇味；取连翘、牡丹皮、陈皮和白芷，粉碎加水浸泡，提取挥发油，分取油层；提挥发油后的药渣与90％乙醇提取后的药渣和其余四味药材混匀，加水煎煮，过滤，浓缩，加乙醇使含醇量达60％，静置，上清液滤过，回收乙醇至无醇味，浓缩液与90％乙醇提取后的浓缩液合并，浓缩，减压干燥，干浸膏粉碎过筛，喷入挥发油，密闭；加入硬脂酸镁，压片，薄膜包衣。具有药味精简，疗效可靠，安全无毒，携带方便，成本低廉的特点。
文档编号A61P17/10GK101601771SQ20091002333
公开日2009年12月16日 申请日期2009年7月15日 优先权日2009年7月15日
发明者冯丽萍, 杜治锋, 杜雨茂 申请人:陕西雨茂制药有限公司