专利名称：盐酸乐卡地平晶型及其制备方法和含有该晶型的药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明属于药物化合物的制备领域，特别涉及一种盐酸乐卡地平的新晶型及其 制备方法和含有该晶型的药物组合物。
背景技术：
盐酸乐卡地平(LercanidipineHydrochloride)，化学名 1，4-双氢-2，6- 二甲
基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧酸2-[(3，3-二苯丙基)甲氨基]_1，1_ 二甲基乙基 甲酯盐酸盐，其化学结构如下式⑴
权利要求
1.一种盐酸乐卡地平晶型，其特征在于所述晶型在X射线衍射图中以2θ角表示在 5.38°、10.74°、11.54°、11.88°、15.14°、17.26°、17.92°、19.82°、20.22°、 20.70°、21.44°、21.98°、22.56° 处有峰。
2.如权利要求1所述的盐酸乐卡地平晶型，其特征在于所述晶型在X射线衍射 图中以2 θ角表示的各峰的相对强度分别为47.58%、40.17%, 60.11%、66.38%, 93.16 74.07 100.00 59.83 59.26 63.53 81.20 53.85 87.18%。
3.如权利要求1所述的盐酸乐卡地平晶型，其特征在于所述晶型的红外吸收 光谱在 3201cm1、3083cm ^ 2567cm ^ 1682cm人 1661cm1、1521cm-1、1485cm人 1345cm_1> UiMciif1 处有吸收峰。
4.如权利要求2所述的盐酸乐卡地平晶型，其特征在于所述晶型的红外吸收 光谱在 3201cm1、3083cm ^ 2567cm ^ 1682cm人 1661cm1、1521cm-1、1485cm人 1345cm_1> UiMciif1 处有吸收峰。
5.如权利要求1 4任意一项所述的盐酸乐卡地平晶型，其特征在于所述晶型的差 示扫描光谱分析其熔点为170 176°C。
6.一种如权利要求1 5任意一项所述的盐酸乐卡地平晶型的制备方法，其特征在于 包括如下步骤盐酸乐卡地平用有机溶剂溶解，蒸干得到油状物，加入丙酮和乙酸异丙 酯的混合溶剂，加入晶种或不加晶种，搅拌溶清后，O 5°C静置冷藏或室温条件下搅拌 6 12小时后，抽滤，所得过滤物进行干燥，得到盐酸乐卡地平晶型。
7.如权利要求6所述的盐酸乐卡地平晶型的制备方法，其特征在于所述有机溶剂 为甲醇、二甲亚砜、N，N-二甲基甲酰胺或二氯甲烷。
8.如权利要求6所述的盐酸乐卡地平晶型的制备方法，其特征在于所述丙酮和乙 酸异丙酯的混合溶剂的体积比为丙酮乙酸异丙酯=1 2 1 30;所述丙酮和乙酸 异丙酯的混合溶剂的体积用量为盐酸乐卡地平重量的5 50倍。
9.一种药物组合物，其特征在于所述药物组合物中含有如权利要求1 5任意一项 所述的盐酸乐卡地平晶型。
10.如权利要求9所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物还含有一种或一 种以上药学上可接受的载体和/或赋形剂。
全文摘要
本发明提供了一种盐酸乐卡地平的新晶型，其在X射线衍射图中以2θ角表示在5.38°、10.74°、11.54°、11.88°、15.14°、17.26°、17.92°、19.82°、20.22°、20.70°、21.44°、21.98°、22.56°处有峰。该新晶型纯度高(＞99.5％)、稳定性好，干燥后硬度小易粉碎，易于药物组合物的配置和使用。本发明还提供上述晶型的制备方法和含有该晶型的药物组合物，该制备方法与现有技术比工艺简单，制备条件温和，收率高。
文档编号A61P9/12GK102020602SQ20091017198
公开日2011年4月20日 申请日期2009年9月18日 优先权日2009年9月18日
发明者张昌中, 郑加林 申请人:深圳信立泰药业股份有限公司