专利名称：一种山楂叶提取物咀嚼片及其制备方法
技术领域：
一种山楂叶提取物咀嚼片及其制备方法，属于医药技术领域，涉及功能性保健食 品加工。
背景技术：
山楂叶提取物是从 花期山楂的叶子中提取的黄酮类化合物的总称，其主要成分为 芦丁、金丝桃苷、槲皮素、牡荆素等。中国药典规定山楂叶提取物以干燥品计算含总黄酮不 得少于80.0%。沈映君等(沈映君主编.《中药药理学》[M].人民卫生出版社，2006，576 页)著书介绍医学临床已作为冠心病、心绞痛、心律失常、高血脂等疾病的治疗。近年研究 表明(郭琦丽，吕武清.山楂叶的研究进殿[J].中国药业，2007，16 (22) :60-62。杨宇杰， 等.山楂叶总黄酮对高脂血症大鼠血清SOD、MDA及PONJ的影响[J].中国医院药学杂志， 2010，30(3) :196-198。李红，等.山楂叶总黄酮对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作 用[J].中草药，2010，41(S) :794-798)，山楂叶总黄酮可扩张血管，增加冠状动脉血流量， 具有降压、调血脂、抗氧化、抗脑缺血、抗心肌缺血及抑制血小板凝聚等作用。由于山楂叶 总黄酮的疗效可靠，不同的制剂不断被开发利用。苏娟等(申请号为=02155200. 2)发明了 一种山楂叶总黄酮滴丸制剂，与其它制剂相比，药物起效快，生物利用度高；谢期林(申请 号=200410022336. 4)发明了一种能迅速崩解释放和掩盖不良味道的山楂叶总黄酮口腔崩 解片，给一些吞服药物有障碍的病人提供了方便；冯年平等(申请号200510111301. 2)发 明了一种山楂叶总黄酮缓释片，起到了长时间维持药物的有效浓度，减少了给药次数；孙永 茂(申请号=200810080257. 7)发明了一种山楂叶总黄酮泡腾片，能使药物吸收更快，且服 用方便。本发明不同于滴丸(苏娟等2002)。也不同于口腔崩解片(谢期林2004)。本发 明采用主药成份制成固体共熔体极细粉(200-300目)后，再制成固体分散粉末与其它辅助 性材料压制而成，味佳，更具咀嚼性，服后分布性好，利于吸收，同时本发明又不同于一般的 分散型片剂，其咀嚼后服用优于分散片，分散片是吞服后在胃内崩解分布吸收的剂型。与泡 腾片(孙永茂2008)相比，更方便病人使用，特别是取水不便的情况下，与缓释片(冯年平 等2005)不同，咀服方便、分散性好、吸收好、奏效快。本发明的目的是为临床提供一种可供选择的，药物稳定、疗效确切、咀嚼即食服、 味道口感好、无沙粒感和苦涩感、患者易接受、生物利用度高、奏效快、携带方便、可随机嚼 服的咀嚼片，更适合有吞服障碍的人群或取水不便的患者使用。
发明内容
本发明的目的是提供一种山楂叶提取物咀嚼片和制备方法。它包含有效剂量的主 药成份山楂叶提取物和符合药用或食品添加剂标准的辅料，其中治疗有效剂量的主要成份 为山楂叶总黄酮，余量的辅料包括填充剂、分散剂、崩解剂、润滑剂和矫味剂等，其中咀嚼片 制剂中的组分及其重量百分比为山楂叶提取物(总黄酮含量>80.0% )6 60、聚乙二 醇6000 20 80、山梨酸15 30、乳糖30 90、交联聚维酮5 10、羧甲基淀粉纳4 8、微粉硅胶1 3、十二烷基硫酸钠0. 2 3、阿司帕坦1 5、山楂香精0. 5 5、硬脂酸镁 0. 1 1。将上述各组份制成本发明的咀嚼片的生产方法是1.先将山楂叶提取物(总黄酮含量> 80. 0% )充分干燥(80°C )后称取与乳糖混合均勻，置高速磨粉机中研磨，进行微粉化处理，得固体共熔体极细粉末(200 300目)；2.取上述固体共熔体极细粉末与聚乙二醇6000混合均勻，置不锈钢容器中，于 85 90°C水浴隔层加热，搅拌，使之熔融，再加入二十烷基硫酸钠，搅拌均勻，倾于预冷的 不锈钢盘中，使其在10分钟内迅速冷却至4°C以下固化，室温干燥，粉碎，过80目筛，制得固 体分散粉末，备用；3.取山楂香精置乳钵中，将微粉硅胶分次加入，研磨均勻，过200目筛，得稀释性 粉末，备用；4.将上述3备用粉末加入2固体分散粉末中，用V型混合机混合，再依次加入阿司 帕坦、交联聚维酮、山梨醇，最后加入硬脂酸镁，混合均勻，过60目筛，获得一种片剂用混合 粉末；5.用一台单冲异型压片机加压压缩，获得一种直径18mm，平型倒角，片剂重量lg， 片厚3. mm的片剂。本发明与现有剂型的区别，是一种色、香、味具佳；主药成份为分散粉末；可直接 咀嚼食服的一种片剂。患者易于接受，适宜病人在不愿吞服其它剂型制剂时，更适合取水不 便的患者使用。本发明不同于口腔崩解片(谢期林2004)，虽然该发明的产品剂型经口腔崩 解迅速和掩盖不良味道，但其产品的口感不同，服用方式是不同的，其制备方法与本发明也 是不同的；冯年平等(2005)发明一种缓释片，同样不适合有吞服障碍的患者或给取水不便 的病人带来服用不方便，再之，该发明的缓释片与本发明的咀嚼片制备方法是不同的；本发 明的一个重要特点是一种咀嚼片，同时在制备方法中，是将山楂叶提取物与乳糖制备成共 熔体极细末粉(200 300目)与聚乙二醇6000制得固体分散粉末，再与其它辅助性材料 混合后，压制成片剂的，患者咀嚼服用后，山楂叶提取物极细粉成份分散面积大，分布好，生 物利用度高。本发明的另一目的，利用本发明的配方组合及制备方法制备的咀嚼片，作为保健 食品用于高血脂患病人群。本发明制备方法有下述优点1.本发明选用的主药成份山楂叶提取物符合中国药典标准规定，使产品成品质量 得到保证，其它各组份符合药品和食品法规规定。2.山楂叶提取物与乳糖混勻后经高速磨粉机研磨，进行微粉化处理，得固体共熔 体极细粉末(200 300目)，减小药物粒径、增大溶出表面积，使药物嚼服后分散面积大，吸 收快，生物利用度高；3.将上述2共熔体极细粉末与聚乙醇6000混合均勻后，经加热熔融冷却、粉碎制 备成固体分散粉末，能够显著提高药物的溶出度和溶解度，增强药理活性，同时与其它辅料 混合后，增强压片过程的可压性；加入少量十二烷基硫酸钠，可获得固化体粉碎过程得到较 好的粉碎效果，同时又能提高药物表面可润湿性，能显著提高药物的溶出度。4.山楂香精置乳钵中与微粉硅胶分次加入研磨得稀释性粉末，能使山楂香精在整体压片材料中分布均勻。
5.本发明的制备方法，是一种异型压片机，可根据需要更换不同的异型冲头，压制 出需要的外形美观的片剂，使用该工艺生产，可操作性强、简便、快速，适合工业化生产。6.由于山楂叶提取物咀嚼片外形美观、口味佳、易嚼服，特别受到老年及儿童患者 接受，同时更利于对吞服有障碍的患者和在取水不便的情况下，随时咀嚼服用。
具体实施例方式实施例山楂叶总黄酮咀嚼片的生产按如下比例取山楂叶提取物(总黄酮>80.0% )625g 聚乙二醇60003500g山梨醇1400g 乳糖3000g交联聚维酮650g 羧甲基淀粉钠500g微粉硅胶75g 十二烷基硫酸钠 35g阿司帕坦130g 山楂香精50g硬脂酸镁35g制法称取经(80°C )干燥的山楂叶提取物与乳糖混勻，置高速磨粉机中研磨，得极细粉 末(200 300目)，再与聚乙醇6000混合均勻，置不锈钢容器中，隔层水浴(85 90°C )加 热，搅拌，使熔融后，再加入十二烷基硫酸钠搅拌均勻后，倾入预冷的不锈钢盘中，迅速冷却 40C以下固化，室温干燥，粉碎，过80目筛，另取山楂香精置乳钵中不断分次加入微粉硅胶 研磨，过200目筛，得稀释性粉，加入上述粉末中，用V型混合机混合，再依次加入阿司帕坦、 交联聚维酮、山梨醇，最后加入硬脂酸镁，混合均勻，过60目筛，压片即得，共制10000片，每 片重lg，每片含山楂叶总黄酮50mg。
权利要求
一种山楂叶提取物咀嚼片，是由山楂叶提取物和药用辅料制备而成，其特征在于咀嚼片制剂中的组分及其重量百分比为山楂叶提取物(总黄酮含量＞80.0％)6～60、聚乙二醇6000 20～80、山梨酸15～30、乳糖30～90、交联聚维酮5～10、羧甲基淀粉纳4～8、微粉硅胶1～3、十二烷基硫酸钠0.2～3、阿司帕坦1～5、山楂香精0.5～5、硬脂酸镁0.1～1。
2.根据权利要求1所述的一种山楂叶提取物咀嚼片制备方法，其特征在于(1)先将山楂叶提取物(总黄酮含量>80. 0% )充分干燥(80°C )后称取与乳糖混合 均勻，置高速磨粉机中研磨，进行微粉化处理，得固体共熔体极细粉末(200 300目)；(2)取上述固体共熔体极细粉末与聚乙二醇6000混合均勻，置不锈钢容器中，于85 90°C水浴隔层加热，搅拌，使之熔融，再加入二十烷基硫酸钠，搅拌均勻，倾于预冷的不锈钢 盘中，使其在10分钟内迅速冷却至4°C以下固化，室温干燥，粉碎，过80目筛，制得固体分散 粉末，备用；(3)取山楂香精置乳钵中，将微粉硅胶分次加入，研磨均勻，过200目筛，得稀释性粉 末，备用；(4)将上述3备用粉末加入2固体分散粉末中，用V型混合机混合，再依次加入阿司帕 坦、交联聚维酮、山梨醇，最后加入硬脂酸镁，混合均勻，过60目筛，获得一种片剂用混合粉 末；(5)用一台单冲异型压片机加压压缩，获得一种直径18mm，平型倒角，片剂重量lg，片 厚3. mm的片剂。
全文摘要
本发明公开了一种山楂叶提取物咀嚼片及其制备方法，属于医药技术领域，涉及功能食品加工。它包含治疗有效剂量的主药山楂叶提取物和辅料，其中治疗有效剂量的主药山楂叶提取物(总黄酮含量＞80.0％)为处方总量的6～60％，余量的辅料为可药用赋形剂，所述的可药用赋形剂包括填充剂、崩解剂、分散剂、润滑剂和矫味剂。它是先将主药与部份辅料进行微粉化处理后得共熔体极细粉末(200～300目)，再与聚乙二醇6000熔融制得固体分散粉末与其它辅料混匀经压片制得的成品。本发明产品稳定、疗效确切、味道口感好，携带方便，嚼服后分布性好，利于吸收、生物利用度高，嚼服方便，更适合有吞服障碍的患者或取水不便的病人使用。本发明生产工艺可操作性强、简便、快捷，适合工业化生产。
文档编号A61K9/20GK101933988SQ20101026564
公开日2011年1月5日 申请日期2010年8月30日 优先权日2010年8月30日
发明者张奎昌, 张婷婷, 沈新 申请人:徐州天力生化制品有限公司