专利名称：一种宣肺降气清热化痰的中药组合物及制备方法
技术领域：
本发明涉及一种宣肺降气清热化痰的中药组合物及制备方法及制备方法，属于中药现代化领域。
背景技术：
咳嗽是一种覆盖面较广、危害较大的多发性疾病。由于感冒及支气管炎引起的咳嗽每年多达几亿人次以上。据有关部门统计，我国感冒的频次是成人每年约患3 4次， 小儿每年约患6次，每年发病总数在数十亿人次以上。咳嗽的特点是气道阻塞或分泌亢进， 当呼吸道严重阻塞时，患者咳嗽剧烈有可能引起肺心病等并发症，严重危害患者的身体健康，影响人们的生活质量。市场上销售的止咳药品中，无论中药、西药，大多为糖浆剂、片剂和胶囊剂等剂型， 存在着含糖量高、剂量大、服用携带不方便和有一定的毒副作用等缺点。治咳川贝枇杷滴丸是目前市售的一种宣肺降气，清热化痰的中药，处方由贝母、桔梗、枇杷、水半夏、薄荷等5味药组成，用于痰热郁肺所致咳嗽，症见咳嗽、咯痰、咽干、咽痛， 发热，全身不适；感冒及支气管炎见上述症候者。治咳川贝批把滴丸的治疗原则，以清肺肃肺，祛痰止咳为法。治咳川贝批把滴丸处方枇杷叶、桔梗、水半夏、平贝母、薄荷脑5味组成。 方中以枇杷叶为君药。枇杷叶味苦性寒，清香不燥，能润肺清火，降气化痰，止咳定嗽。取其清肺祛痰，清肃肺气之功，以治痰热郁肺之症。本发明运用现代中药研究方法，对现有技术进行了改进，以期获得更佳的疗效。
发明内容
本发明要解决的第一个技术问题是提供一种宣肺降气清热化痰的中药组合物。本发明要解决的另一个技术问题是提供上述药物的制备方法。为实现上述目的，本发明采用以下技术方案一种宣肺降气清热化痰的中药组合物，其活性成分由以下重量份数的原料制成 薄荷脑0. 34份、平贝母45份、桔梗45份、法半夏45份、枇杷叶300份。所述活性成分采用下述方法制备得到按原料配比称取各原料；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、桔梗、水半夏用6-12倍量的水提取2-3次，每次1-3小时，浓缩至50-60°C 条件下相对密度为1.03-1. 10，得到浓缩液B;将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物 I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II，即得。干燥物II即为本发明药物的活性成分。所述按原料配比称取各原料；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、桔梗、水半夏用8-10 倍量的水提取2-3次，每次1-2小时，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05-1. 08，得到浓缩液B ；将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II。所述按原料配比称取各原料；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、桔梗、水半夏用10倍量的水提取2次，每次2小时，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05-1. 08，得到浓缩液B ；将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II。所述药物组合物还含有药剂学可接受的辅料。所述药剂学可接受的辅料选自淀粉、微晶纤维素、蔗糖、阿斯巴甜、糊精、乳糖、糖粉、葡萄糖、氯化钠、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、微粉硅胶、维生素C、 半胱氨酸、柠檬酸和亚硫酸钠中的任意一种或几种。所述中药组合物的剂型为口服剂型，包括但不限于丸剂、片剂、胶囊或口服液。齐IJ 型的选择和辅料的用量均属于现有技术。一种宣肺降气清热化痰的中药组合物的制备方法，称取薄荷脑0. 34份、平贝母45 份、桔梗45份、法半夏45份、枇杷叶300份；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、桔梗、水半夏用 6-12倍量的水提取2-3次，每次1-3小时，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 03-1. 10，得到浓缩液B ；将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II。优选的制备方法为按原料配比称取各原料；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、桔梗、水半夏用8-10倍量的水提取2-3次，每次1-2小时，浓缩至50-60°C条件下相对密度为 1. 05-1. 08，得到浓缩液B ；将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II。最优选的制备方法为按原料配比称取各原料；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、 桔梗、水半夏用10倍量的水提取2次，每次2小时，浓缩至50-60°C条件下相对密度为 1. 05-1. 08，得到浓缩液B ；将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II。本发明技术方案所涉及的中药组合物及其制剂均具有良好的宣肺降气、清热化痰作用，用于痰热郁肺所致咳嗽，症见咳嗽、咯痰、咽干、咽痛，发热，全身不适；感冒及支气管炎见上述症候者。通过动物实验，我们意想不到地发现，本发明工艺制备的药物组合物与原剂型相比，具有优异的镇咳和抗炎作用。本发明的优点是本发明运用中医理论分析处方组成，根据各药味所含成分的理化性质与药理作用的研究结果，研究得到了合理、稳定的活性成分的制备方法。采用本发明技术方案，制备出了质量稳定可控、疗效与现有市售剂型相比显著提高的药物制剂，具有显著的经济和社会效益。以下通过实施例详细说明本发明技术方案，并不以此限定本发明的实施范围。
具体实施例方式实施例1 制备中药提取物一 .处方薄荷脑0. 34g、平贝母45g、桔梗45g、法半夏45g、枇杷叶300g。二 .制法按原料配比称取各原料；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、桔梗、水半夏用10倍量的水提取2次，每次2小时，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05，得到浓缩液B ；将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II，即为本发明药物的活性成分。实施例2 制备中药提取物
一 .处方薄荷脑0. 34g、平贝母45g、桔梗45g、法半夏45g、枇杷叶300g。二 .制法按原料配比称取各原料；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、桔梗、水半夏用8倍量的水提取2次，每次1. 5小时，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 03，得到浓缩液B ；将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II，即为本发明药物的活性成分。实施例3 制备中药提取物一 .处方薄荷脑0. 34g、平贝母45g、桔梗45g、法半夏45g、枇杷叶300g。二 .制法按原料配比称取各原料；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、桔梗、水半夏用10倍量的水提取2次，每次2小时，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05，得到浓缩液B ；将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II，即为本发明药物的活性成分。实施例4 制备中药提取物一 .处方薄荷脑0. 34g、平贝母45g、桔梗45g、法半夏45g、枇杷叶300g。二.制法按原料配比称取各原料；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、桔梗、水半夏用6倍量的水提取3次，每次3小时，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 08，得到浓缩液B ；将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II，即为本发明药物的活性成分。实施例5 制备中药提取物一 .处方薄荷脑0. 34g、平贝母45g、桔梗45g、法半夏45g、枇杷叶300g。二 .制法按原料配比称取各原料；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、桔梗、水半夏用12倍量的水提取3次，每次1小时，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 06，得到浓缩液B ；将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II，即为本发明药物的活性成分。实施例6 制备中药提取物一 .处方薄荷脑0. 34g、平贝母45g、桔梗45g、法半夏45g、枇杷叶300g。二 .制法按原料配比称取各原料；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、桔梗、水半夏用10倍量的水提取2次，每次2. 5小时，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 10，得到浓缩液B ；将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II，即为本发明药物的活性成分。实施例7 制备中药提取物一 .处方薄荷脑0. 34g、平贝母45g、桔梗45g、法半夏45g、枇杷叶300g。二 .制法按原料配比称取各原料；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、桔梗、水半夏用8倍量的水提取3次，每次2小时，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 07，得到浓缩液B ；将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II，即为本发明药物的活性成分。实施例8 制备胶囊剂实施例1方法得到的活性成分500g，加糊精100g，微晶纤维素100g，灌胶囊，得胶囊剂，每粒为0. 45g。实施例9 制备片剂实施例2方法得到的活性成分100g，加淀粉10g，微晶纤维素10g，羧甲基纤维素钠 lg，压片，得片剂，每片为0. 30g。实施例10 本发明提取物对二氧化硫引发小鼠咳嗽的影响一.材料和方法治咳川贝枇杷滴丸、治咳川贝枇杷提取物(按实施例3方法制备)，由天津中新药业集团股份有限公司第六中药厂生产。动物ICR小鼠，18_22g，由北京维通利华实验动物技术有限公司提供，许可证号 SCXK (京)2002-0003。磷酸可待因青海制药厂有限公司生产。无水亚硫酸钠广州化学试剂厂硫酸天津化学试剂一厂取健康ICR小鼠80只，体重18 22g，随机分为5组，即空白组，磷酸可待因阳性对照组(0. 06g/kg)，治咳川贝枇杷提取物低、高剂量组(1. 5,3. Og生药/kg)，治咳川贝枇杷滴丸组(1. 5g生药/kg)，除空白组给予等体积的纯净水外，其他给药组均按上述给药剂量连续灌胃给药5天，给药体积为20ml/kg。各组于末次给药后1小时，将盛有0. 5g无水亚硫酸钠的蒸发皿置于500ml的干燥器内，迅速滴入50 %的硫酸5ml，立即将小鼠放入含有二氧化硫气体的干燥器内，观察和记录小鼠的咳嗽潜伏期和anin内咳嗽次数(典型咳嗽是小鼠腹肌收缩，同时张大嘴，伴有咳声)，实验数据用方差分析统计。二 .结果见表1。表1治咳川贝枇杷提取物对二氧化硫引发小鼠咳嗽的影响(i ± s )
权利要求
1.一种宣肺降气清热化痰的中药组合物，其特征在于其活性成分由以下重量份数的原料制成薄荷脑0. 34份、平贝母45份、桔梗45份、法半夏45份、枇杷叶300份。
2.根据权利要求1所述的一种宣肺降气清热化痰的中药组合物，其特征在于所述活性成分采用下述方法制备得到按原料配比称取各原料；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、桔梗、水半夏用6-12倍量的水提取2-3次，每次1-3小时，浓缩至50-60°C条件下相对密度为I.03-1. 10，得到浓缩液B ；将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II，即得。
3.根据权利要求2所述的一种宣肺降气清热化痰的中药组合物，其特征在于所述按原料配比称取各原料；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、桔梗、水半夏用8-10倍量的水提取 2-3次，每次1-2小时，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05-1. 08，得到浓缩液B ；将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II。
4.根据权利要求3所述的一种宣肺降气清热化痰的中药组合物，其特征在于所述按原料配比称取各原料；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、桔梗、水半夏用10倍量的水提取2 次，每次2小时，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05-1. 08，得到浓缩液B ；将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II。
5.根据权利要求1至4中任何一项所述的一种宣肺降气清热化痰的中药组合物，其特征在于所述药物组合物还含有药剂学可接受的辅料。
6.根据权利要求5所述的一种宣肺降气清热化痰的中药组合物，其特征在于所述药剂学可接受的辅料选自淀粉、微晶纤维素、蔗糖、阿斯巴甜、糊精、乳糖、糖粉、葡萄糖、氯化钠、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、微粉硅胶、维生素C、半胱氨酸、柠檬酸和亚硫酸钠中的任意一种或几种。
7.根据权利要求5所述的一种宣肺降气清热化痰的中药组合物，其特征在于所述中药组合物的剂型为口服剂型，包括丸剂、片剂、胶囊或口服液。
8.—种宣肺降气清热化痰的中药组合物的制备方法，称取薄荷脑0.34份、平贝母45 份、桔梗45份、法半夏45份、枇杷叶300份；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、桔梗、水半夏用 6-12倍量的水提取2-3次，每次1-3小时，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 03-1. 10，得到浓缩液B ；将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II。
9.根据权利要求8所述的一种宣肺降气清热化痰的中药组合物的制备方法，其特征在于所述按原料配比称取各原料；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、桔梗、水半夏用8-10倍量的水提取2-3次，每次1-2小时，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05-1. 08，得到浓缩液 B ；将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II。
10.根据权利要求8所述的一种宣肺降气清热化痰的中药组合物的制备方法，其特征在于所述按原料配比称取各原料；平贝母粉碎，得细粉A ；枇杷叶、桔梗、水半夏用10倍量的水提取2次，每次2小时，浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05-1. 08，得到浓缩液B ； 将薄荷脑与浓缩液B合并，干燥，得到干燥物I ；将细粉A及干燥物I合并，得到干燥物II。
全文摘要
本发明公开了一种宣肺降气清热化痰的中药组合物及制备方法，属于中药现代化领域。一种宣肺降气清热化痰的中药组合物，其活性成分由以下重量份数的原料制成薄荷脑0.34份、平贝母45份、桔梗45份、法半夏45份、枇杷叶300份。本发明的优点是质量稳定可控、疗效与现有市售剂型相比显著提高，具有显著的经济和社会效益。
文档编号A61P11/00GK102485256SQ201010578539
公开日2012年6月6日 申请日期2010年12月3日 优先权日2010年12月3日
发明者佟永领, 刘丹, 刘丽华, 刘俊静, 潘勤, 韩晓静 申请人:天津中新药业集团股份有限公司第六中药厂