专利名称：一种布南色林滴丸剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制剂技术领域，涉及抗精神病药物布南色林滴丸剂及其制备方法。
背景技术：
布南色林是由大日本住友制药株式会社开发的口服D2/5-HT2受体阻断剂，属 5-羟色胺和多巴胺拮抗剂(SDA)，临床用于治疗精神分裂症等精神障碍类疾病。本品是第二代抗精神病药物，具有与氟哌啶醇相当的多巴胺D2受体阻断作用，也对5-HT2A有较强的阻断作用，对两种受体的选择性比其他抗精神病药物更强。作为非典型抗精神分裂药，布南色林治疗谱更广，除对阳性症状有效外，对阴性症状、认知缺陷也有很好的疗效。同时，与其他非典型抗精神分裂药物相比，布南色林在锥体外系症状(EPS)，静坐不能和迟发行运动障碍(TD)等方面副作用小，无需配合抗胆碱药物使用，具有耐受性较好、安全性高等特点。布南色林(Blonanserin)，其化学名称为2_ (4_乙基哌嗪环)_4_ (4_氟苯基)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛环并[b]吡啶。其化学结构式如下
权利要求
1.一种布南色林滴丸剂，其特征在于它含有布南色林与水溶性基质，其混合的重量份数比为1 :2 1 :50，每粒滴丸含布南色林为0. ImglOmg ；其中水溶性基质为聚乙二醇类、 波洛沙姆，聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯或其两者或两者以上的混合物。
2.权利要求1所述的布南色林滴丸剂，其中布南色林与水溶性基质混合的重量份数比为 1 :5 1 :26ο
3.权利要求1所述的布南色林滴丸剂，其中水溶性基质为聚乙二醇-6000、聚乙二醇 8000或波洛沙姆407。
4.权利要求1所述的布南色林滴丸剂，其中还含有交联聚维酮或微晶纤维素，用量为 1% 20%。
5.权利要求1所述的布南色林滴丸剂，其中还含有吐温-80或十二烷基硫酸钠，用量 0. 1% 2. 0%。
6.权利要求1所述的布南色林滴丸剂的制备方法，其特征在于按如下的步骤进行(1)物料混合将布南色林与滴丸水溶性基质按比例称取并均勻混合；(2)搅拌共熔将步骤(1)制得的混合物在60°C 80°C的温度下搅拌，使其充分熔融混合，药物完全溶解后加入处方中其他辅料，混勻；(3)制备滴丸将步骤(2)制得的熔融混合物保持在60°C 80°C的温度下滴入冷却剂中，经过冷凝固化成滴丸，再经过洗涤、干燥、包装即得。
7.权利要求6所述的制备方法，其中所述冷却剂为液体石蜡或二甲基硅油。
全文摘要
本发明公开了一种布南色林的滴丸剂，它包括布南色林与水溶性基质混合的重量份数比为12~150，每粒滴丸含布南色林为0.1mg~20mg，丸重5mg~150mg；其中水溶性基质为聚乙二醇类、波洛沙姆，聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯或其两者或两者以上的混合物。本发明所涉及的滴丸剂，解决了难溶性药物溶出度问题，体外溶出速率与日本市售制剂拟合良好；易于吞咽，剂量分割方便，临床应用合理，提高了病人的依从性；同时制备工艺简便，无粉尘，利于劳动保护，生产成本低，具有很好的产业实用性。
文档编号A61K47/32GK102204893SQ20111015428
公开日2011年10月5日 申请日期2011年6月10日 优先权日2011年6月10日
发明者苏艳华, 赵平, 陆皞然, 齐玉明 申请人:天津市医药集团技术发展有限公司