专利名称：一种甘草次酸衍生物的新用途的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体的涉及甘草次酸衍生物在制备肾损伤性疾病的预防和治疗药物方面的新用途。
背景技术：
甘草酸和甘草次酸具有抗炎、镇痛、抗过敏、抗溃疡、抗病毒、提高机体免疫力、保护肝脏等诸多方面的作用。目前，在临床上，甘草酸类的注射制剂大量应用于肝炎的治疗；甘草次酸琥珀酸单钠盐和甘草酸锌用于胃溃疡的治疗；甘草次酸注射剂用于阿狄森病的治疗。由于甘草次酸与肾上腺皮质激素化学结构部分相近，临床上使用时常伴有激素类药物的副作用，如主要是拟醛固酮样作用，引起钠潴留、钾排泄量増加，导致水肿、高血压、低血钾等一系列的副作用。为了克服甘草次酸的不足，我们研究了甘草次酸-30-酰胺类衍生物(CN200510015371. 8)及其固体分散物其制备方法(CN200710060528. 8)。在上述研究的基础上，选择代表性的化合物TY-501琥珀酸单钠盐进ー步研究，TY-501琥珀酸单钠盐结构如下
权利要求
1.一种如式I所示化合物的新用途，其特征在于，能够用于制备肾损伤性疾病的预防和治疗药物。
2.根据权利要求I所述的药物，其特征在于，所述药物为ロ服固体制剂或注射制剂。
3.根据权利要求2所述的药物，其特征在干，単位制剂含式I所示化合物的重量为I 200mg，优选为5 lOOmg，更优选为10 50mg。
4.根据权利要求2所述的ロ服固体制剂，其特征在于，包含片剂、胶囊、颗粒剂、缓释制齐U。
5.根据权利要求2所述的注射制剂，其特征在于，包括小针注射剂、冻干注射剂。
6.根据权利要求2所述的注射制剂，其特征在干，由式I所示的化合物和水溶性填充剂、PH调节剂、稳定剂、注射用水或滲透压调节剂组成。
7.根据权利要求4所述的ロ服固体制剂，其特征在于，所述的辅料包括填充剂、粘合齐U、崩解剂、润滑剤、矫味剂、芳香剤、胃溶衣、肠溶衣或缓释材料中的ー种或几种的混合物。
8.根据权利要求7所述的ロ服固体制剂，其特征在于所述的填充剂包括乳糖、蔗糖、糊精、淀粉、预胶化淀粉、甘露醇、山梨醇、磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙、微晶纤维素中的ー种或几种的混合物；所述的粘合剂包括蔗糖、淀粉、聚维酮、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、甲基纤维素、聚こニ醇、药用こ醇、水中的ー种或几种的混合物；所述的崩解剂包括淀粉、交联聚微酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲纤维素钠、泡腾崩解剂中的一种或几种的组合物；所述的润滑剂包括滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸、微粉硅胶、聚こニ醇-4000或聚こニ醇-6000、氢化植物油中的一种或几种的组合物；所述的矫味剂包括蔗糖、山梨醇、糖精钠、麦芽糖醇、甜菊糖甙、阿斯巴甜中的ー种或几种的混合物；所述的芳香剂包括天然芳香剤、薄荷、橙皮酊或桂皮油；人工芳香精包括橘子香精、香蕉香精或柠檬香姓不同o
9.根据权利要求4所述的缓释制剂，其特征在于，所述的缓释材料包括不同规格粘度的羟丙甲纤维素、瓜尔胶、以及不同型号的丙烯酸树脂中的ー种或几种的混合物。
10.根据权利要求2、5、6任一项所述的注射制剂，其特征在于，所述的制剂在水溶液状态下其PH值为4 8。
11.根据权利要求2、5、6任一项所述的注射制剂，其特征在干，水溶性填充剂是甘露醇、低分子右旋糖苷、山梨醇、聚こニ醇、吐温、葡萄糖、乳糖或半乳糖；PH调节剂是枸櫞酸、磷酸、盐酸或其他非挥发性的酸以及氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化铵、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铵、碳酸 氢钠或碳酸氢钾或碳酸氢铵等生理可接受的有机或无机酸和碱及盐；稳定剂是泊洛沙姆、磷酸ニ氢钠、十二烷基硫酸钠或三羟甲基氨基甲烷；其中优选磷酸ニ氢钠和泊洛沙姆；渗透压调节剂是氯化钠、氯化钾中的ー种或两种的组合。
全文摘要
本发明公开了一种甘草次酸衍生物的新用途。肾损伤性疾病在临床上比较普遍，主要有药物(抗生素、抗肿瘤药物等)引起的急性肾损伤，以及糖尿病、高血压、水肿等并发症引发的慢性肾损伤，本发明公开了甘草次酸衍生物具有较好的肾损伤保护作用，可以用于制备肾损伤性疾病的预防和治疗药物。
文档编号A61P13/12GK102813661SQ201110154228
公开日2012年12月12日 申请日期2011年6月9日 优先权日2011年6月9日
发明者徐为人, 任晓文, 汤立达, 赵桂龙, 王建武, 王玉丽, 张士俊, 付海霞, 崔李平 申请人:天津药物研究院