专利名称：一种塞来昔布组合物及制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及含活性组分塞来昔布(celecoxib，商品名西乐葆)的可口服释放的药物组合物，制备所述组合物的方法，治疗环加氧酶-2(C0X-2)引起的疾病的方法，所述方法包括口服给予患者所述组合物，和所述组合物在药物生产中的应用。
背景技术：
1994年美国G. D瑟尔公司在中国申请了专利，专利号CNl 141630，专利中曾经报道过化合物4-[5-(4-甲基苯基-3-(三氟甲基-IH-吡唑-I-基〕苯磺酰胺(塞来昔布)，该专利描述并要求保护了一类1，5-二芳基吡唑及其盐和制备所述化合物的方法。塞来昔布具有下列结构
权利要求
1.一种药物组合物，其特征在于，包括一个或多个分离的固体形式的可口服释放的剂量单位，每个剂量单位包含IOOmg 500mg的塞来昔布颗粒与一种或多种可药用赋形剂的致密混合物，并且塞来昔布粒度的分布使得所述颗粒最大范围的D95低于200 μ m，其中塞来昔布结构为
2.根据权利要求I所述的组合物，其特征在于，所述塞来昔布颗粒最大范围的D95低于100 μ m0
3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述塞来昔布颗粒最大范围的D95低于30 μ m0
4.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述塞来昔布颗粒最大范围的D95低于 20 μ m0
5.根据权利要求1-4中任一项的组合物，其特征在于，所述剂量单位选自片剂、丸剂、硬或软胶囊、锭剂、香囊或香锭。
6.根据权利要求5所述的组合物，其特征在于，单位剂量的胶囊或片剂形式中所述赋形剂选自可药用的稀释剂、崩解剂、粘合剂、湿润剂和润滑剂。
7.根据权利要求6所述的组合物，其特征在于，含有 (a)总量为组合物重量10%到85%的一种或多种可药用稀释剂； (b)总量为组合物重量O.2%到10%的一种或多种可药用崩解剂； (c)总量为组合物重量O.75%到15%的一种或多种可药用粘合剂。
8.根据权利要求7所述的组合物，还进一步含有总量为组合物重量O.4到10%的一种或多种可药用湿润剂。
9.根据权利要求7所述的组合物，还进一步含有总量为组合物重量O.2到8%的一种或多种可药用润滑剂。
10.根据权利要求7所述的组合物，其中(a)中所述稀释剂包含乳糖；(b)中所述崩解剂包含交联的羧甲基纤维素钠；和(C)中所述粘合剂包含聚乙烯吡咯烷酮。
11.根据权利要求8所述的组合物，其特征在于，湿润剂包含十二烷基硫酸钠。
12.根据权利要求9所述的组合物，其特征在于，润滑剂包含硬脂酸镁。
13.权利要求1-12中任一项所述的组合物，其特征在于用于制备适合用环加氧酶-2抑制剂治疗的内科疾病的治疗和预防的药物中的用途。
14.根据权利要求13所述的用途，其中所述疾病是类风湿性关节炎、骨关节炎及疼痛。
全文摘要
本发明提供一种塞来昔布药物组合物，它含有一种或多种可口服释放的剂量单位，每个剂量单位含有约50mg～500mg的塞来昔布D95颗粒和一种或多种可药用赋形剂的混合物。所述组合物可用于治疗或预防COX-2引起的疾病。
文档编号A61K31/635GK102949402SQ20111024304
公开日2013年3月6日 申请日期2011年8月24日 优先权日2011年8月24日
发明者梅林雨, 罗振福, 梁忠信, 郑志超, 高晶, 靳朝东, 张晓东 申请人:天津药物研究院