硝呋太尔脂质体固体制剂的制作方法

文档序号:807339阅读:215来源:国知局
专利名称:硝呋太尔脂质体固体制剂的制作方法
技术领域
本发明涉及一种药物脂质体固体制剂,具体涉及硝呋太尔脂质体固体制剂及其制法,属于医药制剂领域。
背景技术
硝呋太尔(Nifuratel),化学名称5_[(甲硫基)甲基]_3_[ (5_硝基呋喃亚甲基) 氨基]-2-恶唑烷酮,分子式CltlH11N3O5S,分子量观5. 28,结构式
权利要求
1.一种硝呋太尔脂质体固体制剂,其特征在于主要由以下成分制成,重量份为硝呋太尔100份神经鞘碟脂100-300份蛋碟脂酰胆碱100-300份月a固醇.50-100份吐温4050-200份维生素E10-20份其他药学常用辅料75-150份条件是神经鞘磷脂蛋磷脂酰胆碱胆固醇的重量之比为1 3 1 3 1 ;优选地神经鞘磷脂蛋磷脂酰胆碱胆固醇的重量之比为2 2 1。
2.根据权利要求1所述的硝呋太尔脂质体固体制剂,其特征在于所述制剂包括胶囊剂和片剂。
3.根据权利要求1或2所述的硝呋太尔脂质体固体制剂,其特征在于固体制剂的规格按硝呋太尔计为IOOmg/片或粒、200mg/片或粒。
4.根据权利要求1-3任一项所述的硝呋太尔脂质体固体制剂,其特征在于所述的其他药学上常用辅料选自稀释剂、崩解剂、粘合剂、润湿剂、助流剂及其组合。
5.一种权利要求1-4任一项所述的脂质体固体制剂的制备方法,其特征在于包括如下步骤(1)将硝呋太尔、神经鞘磷脂、蛋磷脂酰胆碱、胆固醇、吐温40和维生素E溶于适量的有机溶剂中,置于梨形瓶中减压蒸发除去有机溶剂,使烧瓶壁上形成一层均勻的薄膜后加入乙醚溶解;(2)向上述溶液中加入缓冲溶液,形成两相体系,水浴中超声至形成稳定的乳剂;(3)将上述乳剂减压旋转蒸发,形成胶态后加入适量的缓冲溶液,继续旋转蒸发除去有机溶剂;(4)用高剪切分散乳化机处理3分钟,在氮气环境下定速磁力搅拌2h,喷雾干燥制得硝呋太尔脂质体粉末;(5)将硝呋太尔脂质体粉末和稀释剂、崩解剂、粘合剂混合,过80目筛混合均勻,加入润湿剂溶液制备软材,过20目筛制粒,干燥;(6)将干颗粒和助流剂混合均勻,过20目筛整粒;(7)压片或填充胶囊,制得硝呋太尔脂质体固体制剂。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于步骤(1)中加入有机溶剂的量为神经鞘磷脂、蛋磷脂酰胆碱和胆固醇重量之和的4-10倍(ml/g);步骤⑵中加入缓冲溶液的量为硝呋太尔重量的5-15倍(ml/g)。
7.根据权利要求5或6所述的制备方法,其特征在于所述的有机溶剂选自乙醇、二氯甲烷、苯甲醇、氯仿和叔丁醇中的一种或几种,优选为二氯甲烷。
8.根据权利要求5-7任一项所述的制备方法,其特征在于所述缓冲溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液和碳酸盐缓冲液中的一种,优选PH值为7. 2的磷酸盐缓冲溶液。
全文摘要
本发明公开了一种硝呋太尔脂质体固体制剂及其制法,其特征在于主要由以下成分制成,其重量组分为硝呋太尔100份、神经鞘磷脂100-300份、蛋磷脂酰胆碱100-300份、胆固醇50-100份、50-200份吐温40、维生素E 10-20份,其他药学常用辅料75-150份。本发明采用反相蒸发法制备硝呋太尔脂质体固体,大大提高了硝呋太尔的生物利用度和稳定性,提高了制剂产品质量,减少了毒副作用,提高了疗效,极大的方便了临床应用。
文档编号A61K31/422GK102309451SQ201110271300
公开日2012年1月11日 申请日期2011年9月14日 优先权日2011年9月14日
发明者杨明贵 申请人:海南美兰史克制药有限公司
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