专利名称：一种甲磺酸瑞波西汀微囊片及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药制造领域，涉及瑞波西汀的一种新剂型，具体涉及一种瑞波西汀微囊片及其制备方法。
背景技术：
当今社会，随着生活节奏日益紧张、各种压力的作用下，使得抑郁症患者数量惊人。抑郁症的发病原因主要是体内中枢性去甲肾上腺素(ΝΕ)、5-羟色胺(5-ΗΤ)和多巴胺 (DA)含量过低及其受体功能下降。脑内单胺类神经递质的功能比较复杂，其中5-ΗΤ似乎在控制感觉反应方面起基本作用，NE主要与失眠、注意力不集中有关，DA则更多控制运行和认知功能。这些神经递质又有复杂的相互作用，共同影响着人体的焦虑、紧张等心理行为。甲磺酸瑞波西汀为(士)_QRS)-2-[(RS)-乙氧基苯氧基)苯甲基]吗啉甲磺酸盐，分子式为C19H23NO3 · CH4SO3，分子量为409. 50。结构式如下
权利要求
1.一种甲磺酸瑞波西汀微囊片及其制备方法，其特征是该微囊片是以甲磺酸瑞波西汀为主要成分制成的制剂。该微囊片使得瑞波西汀克服了服用普通片剂、胶囊剂后出现的血药浓度峰、谷现象，延缓主药瑞波西汀的释放、提高药物稳定性。
2.根据权利要求1所述的甲磺酸瑞波西汀微囊片，其特征是甲磺酸瑞波西汀微囊片是由下述甲磺酸瑞波西汀、润滑剂、囊材、其他辅料崩解剂和和稀释剂组成。各组分重量比例如下甲磺酸瑞波西汀(5 50% )、润滑剂(0 5% )、囊材(5 40% )和其他辅料崩解剂和和稀释剂(5 90% )。
3.根据权利要求2所述的甲磺酸瑞波西汀微囊片，其特征是所述的囊材为明胶、阿拉伯胶、淀粉、羧甲基纤维素、聚乙烯醇、甲基丙烯酸二甲氨基乙酯、羟丙甲基纤维素、聚乙二醇、甲基丙烯酸酯共聚物、聚乙烯吡咯酮或羟丙基纤维素中的一种或多种。
4.根据权利要求2所述的甲磺酸瑞波西汀微囊片，其特征是所述的润滑剂为滑石粉或硬脂酸镁。
5.根据权利要求2所述的甲磺酸瑞波西汀微囊片，其特征是所述的崩解剂为微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、共聚维酮、淀粉或天然硅胶中的一种或多种。
6.根据权利要求2所述的甲磺酸瑞波西汀微囊片，其特征是所述的稀释剂为磷酸氢钙、微晶纤维素、乳糖、木糖醇、微粉硅胶、预胶化淀粉、甘露醇、蔗糖、糊精、羧甲基纤维素钠或淀粉中的一种或多种。
7.根据权利要求2所述的甲磺酸瑞波西汀微囊片的制备方法，其特征是①将甲磺酸瑞波西汀置于流化床中，通入热空气，热空气温度为40 55°C，使之悬浮流化成微粉在包衣室中，加少量润滑剂；②将囊材溶液通过通过流化床喷嘴雾化，喷附着于微粉表面，喷浆雾化压力0. 25 0. 4Mpa，喷浆速度为40 55rpm，持续通风干燥，包衣结束后，停止加热， 冷却至设定温度，设定温度为20 35°C，出料，得甲磺酸瑞波西汀微囊③将甲磺酸瑞波西汀微囊和处方量的崩解剂和稀释剂混合均勻，直接压片，即得。
8.根据权利要求7所述的甲磺酸瑞波西汀微囊片的制备方法，其特征是第②步中囊材溶液系囊材质量百分比为10 25%的乙醇溶液或丙酮溶液。
全文摘要
本发明公开了一种甲磺酸瑞波西汀微囊片及其制备方法，该发明提供的甲磺酸瑞波西汀微囊片使得瑞波西汀克服了服用普通片剂、胶囊剂后出现的血药浓度峰、谷现象，延缓主药瑞波西汀的释放、提高药物稳定性。甲磺酸瑞波西汀微囊片采用流化床包衣法制成微囊后再压片而得，是由下述甲磺酸瑞波西汀、润滑剂、囊材和其他辅料崩解剂和和稀释剂组成。各组分重量比例如下甲磺酸瑞波西汀(10～50％)、润滑剂(1～5％)、囊材(10～40％)和其他辅料崩解剂和和稀释剂(5～80％)。
文档编号A61P25/22GK102319226SQ201110288929
公开日2012年1月18日 申请日期2011年9月27日 优先权日2011年9月27日
发明者徐卓业, 文意芬, 汪磊 申请人:南京正科制药有限公司