专利名称：恩拉霉素溶液剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及恩拉霉素溶液剂及其制备方法。
背景技术：
恩拉霉素(enramycin)是由放线菌(Sti^ptomycesfungicidicus)发酵而得，是不饱和脂肪酸与十几种氨基酸结合的多肽类抗生素，主要组分有恩拉霉素A和B，是其盐酸盐形式应用。白色或微黄白色粉末(粗品呈灰色或灰褐色的粉末，有特臭)。234 238°C 分解，易溶于稀盐酸、微溶于水、甲醇、乙醇，不溶于丙酮。恩拉霉素对革兰氏阳性菌有很强的活性，特别是对肠内的有害梭状芽孢杆菌 (Clostridium)抑制力很强。长期使用后不容易产生抗药性，因它改变了肠道内的细菌群， 所以对饲料中营养成分的利用效果好，可以促进猪、鸡增重和提高饲料转化率。恩拉霉素对大、小鼠口服LD50每千克体重均为10g，对于4周龄的肉鸡为522.9mg。但是饲料添加用的恩拉霉素(粗晶)经口服，对于大鼠和小鼠LD50每千克体重为llg，对肉鸡为Sg。致畸胎和致突变试验为阴性。对肉鸡投药后6 1 后，在粪便中排出的恩拉霉素达87. 0% 100%，对仔猪的残留量很小。连用1周，停药后，当天在各组织中残留量均小于25yg/kg。 恩拉霉素经鸡、猪粪便排出后，对农作物、鱼类和环境无毒害作用。因而它是安全、有效的动物专用抗生素。恩拉霉素在40°C保存4个月，效价仍保持在90%以上，但湿度大时使效价降低。添加饲料中恩拉霉素在室温保存12周，效价不低于90%。
发明内容
本发明的一个目的在于提供恩拉霉素溶液剂，以克服现有的恩拉霉素剂型的缺陷。本发明所需要解决的技术问题，可以通过以下技术方案来实现本发明所述的恩拉霉素溶液剂，由下列重量百分比的原料组成恩拉霉素10%醇类溶剂80%二甲基甲酰胺 10%。所述醇类溶剂为乙醇。优选地，所述的恩拉霉素溶液剂，按重量百分比计，所述恩拉霉素为10%，乙醇为 80%，二甲基甲酰胺为10%。本发明的另一个目的在于提供所述恩拉霉素溶液剂的制备方法，其制备方法为 先用适量的二甲基甲酰胺将恩拉霉素溶解，然后加入醇类溶剂至全量，搅拌至混合均勻，得到所述恩拉霉素溶液剂。按重量百分比计，所述恩拉霉素为10%，醇类溶剂为80%，二甲基甲酰胺为10%。所述醇类溶剂为乙醇。优选地，按重量百分比计，所述恩拉霉素为10%，乙醇为80%，二甲基甲酰胺为10%。本发明的有益效果是1、采用有机溶剂溶解恩拉霉素的方式，使恩拉霉素以溶液的形式存在，以口服液的形式给药。恩拉霉素是一种脂溶性高，极难溶于水和一般有机溶剂，预混剂溶出度底，生物利用度不高，通过药剂学方法将其开发出溶剂后，给药方便，生物利用度高。
具体实施例方式为了使本发明的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。实施例1恩拉霉素溶液剂，按重量百分比计，由主要以恩拉霉素为主料，配以适量乙醇和二甲基甲酰胺制成。配方和方法恩拉霉素10%乙醇80%二甲基甲酰胺 10%。生产方法(1)预先在配制中将按要求称量好的恩拉霉素用适量二甲基甲酰胺溶解备用；(2)加入乙醇至全量，继续搅拌使其混合均勻，在搅拌的情况下将药液搅拌均勻后请检化验；(3)检验合格后，在搅拌的情况下灌封，然后贴标签、包装、抽检、入库。实施例2稳定性实验研究数据和结果，加速、长期实验。加速试验取本品，模拟上市包装，置于盛有饱和氯化钠溶液(RH 75% 士 5% )的干燥器内， 再放置于温度为40°C 士2°C的恒温箱中，分别于1、2、3、6月取样，考察样品的外观色泽、含量、澄明度、有关物质、不溶性微粒、无菌及细菌内毒素。结果见表1.表1.加速试验结果(温度40 士 2°C，相对湿度75 % 士 5 % )
权利要求
1.恩拉霉素溶液剂，其特征在于，由下列重量百分比的原料组成 恩拉霉素10%醇类溶剂80%二甲基甲酰胺 10%。
2.根据权利要求1所述的恩拉霉素溶液剂，其特征在于，所述醇类溶剂为乙醇。
3.根据权利要求2所述的恩拉霉素溶液剂，其特征在于，按重量百分比计，所述恩拉霉素为10%，乙醇为80%，二甲基甲酰胺为10%。
4.制备根据权利要求1-3所述的恩拉霉素溶液剂的方法，其特征在于，其制备方法为 先用适量的二甲基甲酰胺将恩拉霉素溶解，然后加入醇类溶剂至全量，搅拌至混合均勻，得到所述恩拉霉素溶液剂。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，按重量百分比计，所述恩拉霉素为10%， 醇类溶剂为80%，二甲基甲酰胺为10%。
6.根据权利要求4或5所述的方法，其特征在于，所述醇类溶剂为乙醇。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，按重量百分比计，所述恩拉霉素为10%， 乙醇为80%，二甲基甲酰胺为10%。
全文摘要
本发明公开了恩拉霉素溶液剂，由下列重量百分比的原料组成恩拉霉素10％，醇类溶剂80％，二甲基甲酰胺10％。本发明还公开了所述恩拉霉素溶液剂的制备方法。采用有机溶剂溶解恩拉霉素的方式，使恩拉霉素以溶液的形式存在，以口服液的形式给药。恩拉霉素是一种脂溶性高，极难溶于水和一般有机溶剂，预混剂溶出度底，生物利用度不高，通过药剂学方法将其开发出溶剂后，给药方便，生物利用度高。
文档编号A61P31/04GK102406601SQ201110300169
公开日2012年4月11日 申请日期2011年9月30日 优先权日2011年9月30日
发明者宋莉, 郭春艳 申请人:上海恒丰强动物药业有限公司