专利名称：含有替米沙坦和氢氯噻嗪的复方片剂的制作方法
含有替米沙坦和氢氯噻嗪的复方片剂技术领域
本发明属于医药技术领域，具体的涉及到一种替米沙坦/氢氯噻嗪的复方片剂。
技术背景
替米沙坦是一种治疗高血压和其他医学症状而开发的血管紧张素II受体拮抗剂 (EP502314)。其化学名称为4’-[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基甲基]联苯-2-甲酸。CAS登记号为144701-48-4。分子式为C33H30N402，分子量为514. 63。具有如下结构。
权利要求
1.含有替米沙坦和氢氯噻嗪的复方片剂，其特征在于1)所述的复方片剂仅由替米沙坦颗粒和氢氯噻嗪颗粒组成；2)按氢氯噻嗪颗粒重量计，氢氯噻嗪颗粒中含有6% 50%重量份的崩解剂；3)所述的复方片剂为单层片。
2.根据权利要求1所述的复方片剂，其特征在于替米沙坦颗粒或氢氯噻嗪颗粒中的至少一种颗粒经过水溶性聚合物包衣。
3.根据权利要求2所述的复方片剂，其特征在于水溶性聚合物选自聚乙烯吡咯烷酮、 羟丙基纤维素和羟丙甲纤维素中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的复方片剂，其特征在于所述的替米沙坦颗粒由替米沙坦、碱性试剂以及其他药学上可接受的辅料组成，其中碱性试剂选自氢氧化钠、氢氧化钾、葡甲胺、碳酸氢钠、碳酸钠中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的复方片剂，其特征在于所述的氢氯噻嗪颗粒由氢氯噻嗪，崩解剂以及其他药学上可接受的辅料组成，其中按氢氯噻嗪颗粒重量计，氢氯噻嗪颗粒中含有6% 50%重量份的崩解剂。
6.根据权利要求5所述的复方片剂，其特征在于按氢氯噻嗪颗粒重量计，氢氯噻嗪颗粒中崩解剂用量为8% 30%。
7.根据权利要求5所述的复方片剂，其特征在于所述的崩解剂选自羧甲基纤维素钙、 羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维钠中的一种或多种。
8.根据权利要求7所述的复方片剂，其特征在于所述的崩解剂为羧甲基纤维素钙。
9.一种如权利要求1所述的含有替米沙坦和氢氯噻嗪的复方片剂的制备方法，包括以下步骤1)将替米沙坦、碱性试剂溶解于乙醇水溶液或水溶液中得到替米沙坦溶液；2)以1)所得的替米沙坦溶液作粘合剂，在流化床中加入药学上可接受的辅料进行一步造粒，干燥后得到替米沙坦颗粒；3)将氢氯噻嗪、崩解剂以及药学上可接受的辅料置于流化床中，喷入水进行流化床造粒，干燥后得到氢氯噻嗪颗粒；4)至少对替米沙坦颗粒和氢氯噻嗪颗粒中的一种颗粒进行水溶性聚合物包衣；将替米沙坦颗粒和氢氯噻嗪颗粒混勻后压片。
全文摘要
本发明公开了一种含有替米沙坦和氢氯噻嗪的复方片剂，由替米沙坦颗粒和氢氯噻嗪颗粒混匀后压片制得，其中按氢氯噻嗪颗粒重量计，氢氯噻嗪颗粒中含有6％～50％重量份的崩解剂，且所述的复方片剂为单层片。本发明提供的替米沙坦/氢氯噻嗪片药物溶出迅速，质量稳定。本发明还提供所述复方制剂的制备方法，工艺简单，成本较低，适合工业化大生产。
文档编号A61K31/549GK102512423SQ201110385329
公开日2012年6月27日 申请日期2011年11月16日 优先权日2011年11月16日
发明者彭俊清, 徐谷花, 施祥杰, 李巧霞, 胡功允, 陈浩 申请人:浙江华海药业股份有限公司