专利名称：一种降糖口含片的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种口含片，尤其涉及一种降糖口含片。
背景技术：
据不完全统计我国现有糖尿病患者大约4000多万人，且每年还以100多万人的发病速度递增，成为严重威胁着人类的生存和健康的疾病之一。持续高血糖会导致心肌、血管、神经系统、肾脏等的并发症，危及生命。因此，控制血糖升高成为治疗糖尿病的首要目的。目前，常规治疗糖尿病的药物主要是口服降血糖药和长期应用胰岛素，但其均有不同程度的副反应，且施药受限，不能适应现在快节奏的生活需求和不断提升的生活品味，于是寻找降糖作用持久且毒副小、服用方便、易储存和便于携带的口含片剂型显得很有必要。
发明内容
针对现有技术的不足，本发明要解决的问题是提供一种降糖口含片及其制备方法。本发明所述的降糖口含片由如下重量份的组分制成青钱柳提取物16 20份、肉桂提取物15 19份、苦瓜提取物11 15份、牛磺酸8 12份、山药提取物10 14份、 葛根提取物10 14份、交联羧甲基纤维素钠5 10份、阿斯巴坦2 5份、硬脂酸镁6 9份、薄荷香精0.2 0.5份；其中上述青钱柳提取物以如下方法制得取烘干过筛的青钱柳粉末，按固液重量比1 20 25的量加入去离子水，用旋转蒸发器提取2 证，过滤，去残渣；滤液等分两部分，一部分加入80 %乙醇提取1. 5h 3h，然后再用水提取池 4h，利用常规水提醇沉淀法用三氯醋酸去蛋白质后得到青钱柳多糖合物；另一部分加入80%乙醇提取1. 5h 紐后，用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物，最后剩余的为水提物；各提取物均用真空浓缩至膏状，并于40°C真空干燥，得各提取物；合并青钱柳多糖合物与各提取物，充分研碎和混勻后即为青钱柳提取物，冷藏备用。上述口含片的组分进一步优选的实施方式是由如下重量份的组分制成青钱柳提取物18份、肉桂提取物17份、苦瓜提取物13份、牛磺酸10份、山药提取物12份、葛根提取物12份、交联羧甲基纤维素钠8份、阿斯巴坦3份、硬脂酸镁6. 7份、薄荷香精0. 3份。上述口含片中的肉桂提取物、山药提取物由西安源森生物科技有限公司生产。上述口含片中的苦瓜提取物、葛根提取物由惠州市东方植物保健科技有限公司生产。上述口含片中的牛磺酸由上海盖欣食品有限公司或北京金诺欣成化工有限公司生产。本发明所述的重量份可以是μ g、mg、g、kg等医药领域公知的质量单位。本发明提供的降糖口含片的药物有效成分剂量以单元剂型中存在的量计算，青钱柳提取物、肉桂提取物、苦瓜提取物、牛磺酸、山药提取物、葛根提取物总量在单元剂型中占70% 94% ；优选的实施方式是在单元剂型中(以IOOmg/片计)青钱柳提取物、肉桂提取物、苦瓜提取物、牛磺酸、山药提取物和葛根提取物总含量占82mg。本发明所述的降糖口含片是按照本领域普通技术人员熟知的方法制备的，其基本的制备方式为以重量份计，单位为千克，分别称取青钱柳提取物16 20份、肉桂提取物15 19份、苦瓜提取物11 15份、牛磺酸8 12份、山药提取物10 14份、葛根提取物10 14份、交联羧甲基纤维素钠5 10份、阿斯巴坦2 5份、硬脂酸镁6 9份、薄荷香精 0. 2 0. 5 份。将上述青钱柳提取物、肉桂提取物、苦瓜提取物、牛磺酸、山药提取物、葛根提取物先混勻，然后与阿斯巴坦充分混合，再与交联羧甲基纤维素钠混合，用水均勻湿润，把湿润后的混合物过筛并干燥，再过筛，整粒，加入硬脂酸镁、薄荷香精，然后将此混合物压片，每片重为200士 IOmg ；压片压力为260 270MPa。本发明通过试验精选了青钱柳提取物、肉桂提取物、苦瓜提取物、牛磺酸、山药提取物、葛根提取物为本发明所述降糖口含片的药物有效成分，并筛选了交联羧甲基纤维素钠、阿斯巴坦、硬脂酸镁、薄荷香精作为本口含片的辅料。其中青钱柳提取物具有很好的调节血糖的保健功效，同时具有良好的防治心血管疾病和糖尿病等现代慢性病的效果，并能有效降低甘油三酯和胆固醇，其作用机理是通过恢复病变胰岛细胞机构和功能， 增加外围组织的胰岛素受体。肉桂提取物能改善胰岛功能，稳定血糖、血压血脂。苦瓜提取物含有苦瓜皂苷(又称皂甙)，具有降血糖、降血脂、抗肿瘤、预防骨质疏松、调节内分泌、抗氧化、抗菌以及提高人体免疫力等药用和保健功能。牛磺酸具有强肝利胆、降压、 降血糖作用，同时还有解热与抗炎、强心和抗心律失常作用。山药提取物具有降血脂预防心血管疾病、抗炎保肝以及补脾养胃，生津益肺，补肾涩精等作用。葛根提取物含多种黄酮类成分，主要为染料木苷Genistin，染料木素Genistein，大豆苷Daidzin，大豆苷元 Daidzein,黄豆黄苷Glycitin,黄豆黄素Glycitein,葛根素(puerarin)、葛根素_7_木糖试 (puerarin-7-xyloside)；对心血管疾病的预防与治疗、血糖血脂的调节、循环系统健康、更年期症状调节有显著作用。本发明以科学方法将上述药物有效成分有机的结合，制成了本发明所述的降糖口含片。经药理试验证实本发明的口含片能显著降低四氧嘧啶诱发的糖尿病大鼠的血糖，升高血液中C肽和胰岛素水平。胰岛组织病理切片镜检发现，本发明的口含片剂量组与生理盐水组相比，胰腺组织病理损害轻，胰岛内细胞核数目显著多于生理盐水组。还发现，本发明的口含片能显著降低肾上腺素诱发的高血糖家兔的血糖。进一步的临床试验显示本发明的口含片对改善口渴多饮、消谷善饥、多尿、心烦、身倦、乏力、汗出等症状有显著效果。本发明运用口含片剂型将青钱柳提取物、肉桂提取物、苦瓜提取物、牛磺酸、山药提取物、葛根提取物等药物成分通过口腔或食道内的黏膜吸收，避免了有效成分通过人体胃肠和肝脏等器官吸收时所产生的损耗，提高了药物成份的吸收利用率，使生物利用度比普通制剂明显提高，实现了快速、便利、高效的给药目的；同时本发明的口含片克服了现有降糖药物的施药受限，为适应现在快节奏的生活需求和不断提升的生活品味又提供了一项便利的给药途径。
具体实施例方式下面结合实施例对本发明作进一步阐述，但所述保护内容不仅限于此。实施例1 以重量份计，单位为千克，分别称取青钱柳提取物18份、肉桂提取物17份、苦瓜提取物13份、牛磺酸10份、山药提取物12份、葛根提取物12份、交联羧甲基纤维素钠8份、 阿斯巴坦3份、硬脂酸镁6. 7份、薄荷香精0. 3份。其中上述青钱柳提取物以如下方法制得取烘干过筛的青钱柳粉末，按固液重量比1 20的量加入去离子水，用旋转蒸发器提取池，过滤，去残渣；滤液等分两部分，一部分加入80%乙醇提取3h，然后再用水提取4h，利用常规水提醇沉淀法用三氯醋酸去蛋白质后得到青钱柳多糖合物；另一部分加入80%乙醇提取池后，用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物，最后剩余的为水提物；各提取物均用真空浓缩至膏状，并于40°C真空干燥，得各提取物；合并青钱柳多糖合物与各提取物，充分研碎和混勻后即为青钱柳提取物，冷藏备用。将上述青钱柳提取物、肉桂提取物、苦瓜提取物、牛磺酸、山药提取物、葛根提取物先混勻，然后与阿斯巴坦充分混合，再与交联羧甲基纤维素钠混合，用水均勻湿润，把湿润后的混合物过筛并干燥，再过筛，整粒，加入硬脂酸镁、薄荷香精，然后将此混合物压片，每片重为200士 IOmg ；压片压力为260MPa。上述口含片中的肉桂提取物、山药提取物由西安源森生物科技有限公司生产。上述口含片中的苦瓜提取物、葛根提取物由惠州市东方植物保健科技有限公司生产。上述口含片中的牛磺酸由上海盖欣食品有限公司或北京金诺欣成化工有限公司生产。实施例2 以重量份计，单位为千克，分别称取青钱柳提取物16份、肉桂提取物15份、苦瓜提取物11份、牛磺酸8份、山药提取物10份、葛根提取物10份、交联羧甲基纤维素钠5份、 阿斯巴坦2份、硬脂酸镁6份、薄荷香精0. 2份。其中上述青钱柳提取物以如下方法制得取烘干过筛的青钱柳粉末，按固液重量比1 20的量加入去离子水，用旋转蒸发器提取池，过滤，去残渣；滤液等分两部分，一部分加入80%乙醇提取2h，然后再用水提取3h，利用常规水提醇沉淀法用三氯醋酸去蛋白质后得到青钱柳多糖合物；另一部分加入80%乙醇提取池后，用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物，最后剩余的为水提物；各提取物均用真空浓缩至膏状，并于40°C真空干燥，得各提取物；合并青钱柳多糖合物与各提取物，充分研碎和混勻后即为青钱柳提取物，冷藏备用。将上述青钱柳提取物、肉桂提取物、苦瓜提取物、牛磺酸、山药提取物、葛根提取物先混勻，然后与阿斯巴坦充分混合，再与交联羧甲基纤维素钠混合，用水均勻湿润，把湿润后的混合物过筛并干燥，再过筛，整粒，加入硬脂酸镁、薄荷香精，然后将此混合物压片，每片重为200士 IOmg ；压片压力为^OMPa。上述口含片中的肉桂提取物、山药提取物由西安源森生物科技有限公司生产。上述口含片中的苦瓜提取物、葛根提取物由惠州市东方植物保健科技有限公司生产。上述口含片中的牛磺酸由上海盖欣食品有限公司或北京金诺欣成化工有限公司生产。实施例3 以重量份计，单位为千克，分别称取青钱柳提取物20份、肉桂提取物19份、苦瓜提取物15份、牛磺酸12份、山药提取物14份、葛根提取物14份、交联羧甲基纤维素钠10 份、阿斯巴坦5份、硬脂酸镁9份、薄荷香精0. 5份。其中上述青钱柳提取物以如下方法制得取烘干过筛的青钱柳粉末，按固液重量比1 22的量加入去离子水，用旋转蒸发器提取证，过滤，去残渣；滤液等分两部分，一部分加入80%乙醇提取3h，然后再用水提取4h，利用常规水提醇沉淀法用三氯醋酸去蛋白质后得到青钱柳多糖合物；另一部分加入80%乙醇提取证后，用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物，最后剩余的为水提物；各提取物均用真空浓缩至膏状，并于40°C真空干燥，得各提取物；合并青钱柳多糖合物与各提取物，充分研碎和混勻后即为青钱柳提取物。将上述青钱柳提取物、肉桂提取物、苦瓜提取物、牛磺酸、山药提取物、葛根提取物先混勻，然后与阿斯巴坦充分混合，再与交联羧甲基纤维素钠混合，用水均勻湿润，把湿润后的混合物过筛并干燥，再过筛，整粒，加入硬脂酸镁、薄荷香精，然后将此混合物压片，每片重为200士 IOmg ；压片压力为260MPa。上述口含片中的肉桂提取物、山药提取物由西安源森生物科技有限公司生产。上述口含片中的苦瓜提取物、葛根提取物由惠州市东方植物保健科技有限公司生产。上述口含片中的牛磺酸由上海盖欣食品有限公司或北京金诺欣成化工有限公司生产。
权利要求
1.一种降糖口含片，其特征是，所述口含片由如下重量份的组分制成青钱柳提取物 16 20份、肉桂提取物15 19份、苦瓜提取物11 15份、牛磺酸8 12份、山药提取物 10 14份、葛根提取物10 14份、交联羧甲基纤维素钠5 10份、阿斯巴坦2 5份、硬脂酸镁6 9份、薄荷香精0. 2 0. 5份；其中上述青钱柳提取物以如下方法制得取烘干过筛的青钱柳粉末，按固液重量比 1 20 25的量加入去离子水，用旋转蒸发器提取2 证，过滤，去残渣；滤液等分两部分， 一部分加入80%乙醇提取1. 5h 3h，然后再用水提取池 4h，利用常规水提醇沉淀法用三氯醋酸去蛋白质后得到青钱柳多糖合物；另一部分加入80%乙醇提取1. 5h 证后，用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物，最后剩余的为水提物；各提取物均用真空浓缩至膏状， 并于40°C真空干燥，得各提取物；合并青钱柳多糖合物与各提取物，充分研碎和混勻后即为青钱柳提取物，冷藏备用。
2.如权利要求1所述的降糖口含片，其特征是，所述口含片由如下重量份的组分制成 青钱柳提取物18份、肉桂提取物17份、苦瓜提取物13份、牛磺酸10份、山药提取物12份、 葛根提取物12份、交联羧甲基纤维素钠8份、阿斯巴坦3份、硬脂酸镁6. 7份、薄荷香精0. 3 份。
全文摘要
本发明公开一种降糖口含片，是由如下重量份的组分制成青钱柳提取物16～20份、肉桂提取物15～19份、苦瓜提取物11～15份、牛磺酸8～12份、山药提取物10～14份、葛根提取物10～14份、交联羧甲基纤维素钠5～10份、阿斯巴坦2～5份、硬脂酸镁6～9份、薄荷香精0.2～0.5份。本发明的降糖口含片具有服用方便、易储存和便于携带的优势，且生物利用度比普通制剂明显提高，为适应现在快节奏的生活需求和不断提升的生活品味又提供了一项便利的给药途径。
文档编号A61P3/10GK102488815SQ20111042096
公开日2012年6月13日 申请日期2011年12月15日 优先权日2011年12月15日
发明者常宏文, 张尚立, 张恒, 王丽, 王萍, 马剑峰 申请人:山东大学