专利名称：一种用于直接压片的卡维地洛组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及卡维地洛药剂制备领域，具体地说是一种用于直接压片的卡维地洛组合物。
背景技术：
卡维地洛是一种新的具有多重活性的药物，可用于治疗弱的至中度的高血压。已知卡维地洛同时是竞争性的非选择性的β-肾上腺素受体拮抗剂和血管扩张剂，当用于治疗高血压时，卡维地洛的扩血管作用主要是通过阻断α 1-肾上腺素受体引起的，而药物的 β-肾上腺素受体阻断活性则可以阻止反射性心动过速。卡维地洛的这种多重活性是药物具有抗高血压效力的原因。此外，由于其在减弱氧自由基引发的脂质过氧化中的抗氧剂作用，卡维地洛还可用于器官保护，特别是心脏保护。另外，卡维地洛还可用于治疗充血性心衰。但是，卡维地洛在水中不溶，作为口服途径给药，制剂中药物的粒度对药物的生物利用度是最重要的影响因素，直接影响药物疗效，目前使用的卡维地洛片剂使用效果都不理想。
发明内容
本发明的技术任务是提供一种用于直接压片的卡维地洛组合物。本发明的技术任务是按以下方式实现的，该卡维地洛组合物由卡维地洛、辅料、表面活性剂、润滑剂和助流剂制备而成，各原料的重量份配比关系如下卡维地洛5 10份，辅料30 60份，表面活性剂0 5份，润滑剂0 5份，助流剂0 5份；所述的辅料为微晶纤维素类、纤维素、淀粉类、糖类以及无机盐中一种或多种的混合物；所述的表面活性剂为吐温-80、十二烷基硫酸钠或泊洛沙姆；所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、氢化蓖麻油、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、十八烷基富马酸钠中的一种或多种组合；所述的助流剂为微粉硅胶；加工方法如下称取适量卡维地洛细粉、辅料和表面活性剂混合均勻，然后与适量的润滑剂和助流剂混合均勻，之后通过压片机直接压制成片剂，再对片芯包薄膜衣即得片剂成品。 所述的卡维地洛经微粉化处理，平均粒度在20 μ m 50 μ m。所述的微晶纤维素类为微晶纤维素101、微晶纤维素102、微晶纤维素112或微晶纤维素212。所述的纤维素为羟丙甲纤维素或羟丙纤维素。所述的淀粉类为预胶化淀粉。所述的糖类为乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇和卡波姆中一种或多种的混合物。所述的无机盐类为磷酸氢钙、磷酸钙、硫酸钙或碳酸钙。
本发明的用于直接压片的卡维地洛组合物和现有技术相比，生产工序少，使用设备简单，减少了辅料用量，产品崩解或溶出较快。卡维地洛采用直接压片法制备片剂，吸收快，起效快，生物利用度高；减少了工艺步骤，节约了工时，降低了生产成本，提高了生产效率。
具体实施例方式实施例1 称取粒度为25 μ m的卡维地洛(6. 25g)、微晶纤维素112 (30g)、预胶化淀粉(15g) 和羟丙纤维素(IOg)先混合均勻；然后再加入微粉硅胶(Ig)和硬脂酸镁(Ig)混合均勻，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000片片剂成品。实施例2 称取粒度为35 μ m的卡维地洛(8. 25g)、无水乳糖(30g)和预胶化淀粉(20g)先混合均勻；然后加入微粉硅胶(Ig)、硬脂酸镁(Ig)和滑石粉(3g)混合均勻，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000片片剂成品。实施例3 称取粒度为45 μ m的卡维地洛(7g)，微晶纤维素212 、预胶化淀粉(IOg)、磷酸氢钙(15g)和吐温-80 (Ig)先混合均勻，再加入微粉硅胶(Ig)和硬脂酸镁(Ig)混合均勻，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000片片剂成品。实施例4 称取粒度为20 μ m的卡维地洛(7. 5g)，微晶纤维素101 、预胶化淀粉(IOg)、 羟丙甲纤维素(IOg)、磷酸钙(IOg)和十二烷基硫酸钠Og)先混合均勻，再加入微粉硅胶 (Ig)和月桂醇硫酸镁(Ig)混合均勻，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000片片剂成品。实施例5 称取粒度为50 μ m的卡维地洛(8g)，微晶纤维素102 (20g)、预胶化淀粉(IOg)、羟丙纤维素(IOg)、碳酸钙(IOg)和泊洛沙姆(3g)先混合均勻，再加入微粉硅胶(2g)、氢化蓖麻油(Ig)和聚乙二醇(Ig)混合均勻，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000片片剂成品。实施例6 称取粒度为40 μ m的卡维地洛(Sg)、甘露醇(15g)、山梨醇(15g)和预胶化淀粉 (20g)先混合均勻；然后加入微粉硅胶(Ig)、硬脂酸镁(Ig)和滑石粉(3g)混合均勻，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000片片剂成品。实施例7 称取粒度为30μπι的卡维地洛(Sg)、卡波姆(15g)、木糖醇(15g)、预胶化淀粉 (15g)和硫酸钙(IOg)先混合均勻；然后加入微粉硅胶(Ig)、十八烷基富马酸钠(Ig)和滑石粉(3g)混合均勻，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000 片片剂成品。上述实施例采用原料微粉化后，以粉末直接压片，药物溶出较原料未经微粉化湿法制粒压片快，15分钟溶出完全，达到标准要求。
权利要求
1.一种用于直接压片的卡维地洛组合物，其特征在于该卡维地洛组合物由卡维地洛、 辅料、表面活性剂、润滑剂和助流剂制备而成，各原料的重量份配比关系如下卡维地洛5 10份，辅料30 60份，表面活性剂0 5份，润滑剂0 5份，助流剂 0 5份；所述的辅料为微晶纤维素类、纤维素、淀粉类、糖类以及无机盐中一种或多种的混合物；所述的表面活性剂为吐温-80、十二烷基硫酸钠或泊洛沙姆；所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、氢化蓖麻油、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、十八烷基富马酸钠中的一种或多种组合； 所述的助流剂为微粉硅胶；加工方法如下称取适量卡维地洛细粉、辅料和表面活性剂混合均勻，然后与适量的润滑剂和助流剂混合均勻，之后通过压片机直接压制成片剂，再对片芯包薄膜衣即得片剂成
2.根据权利要求1所述的用于直接压片的卡维地洛组合物，其特征在于所述的卡维地洛经微粉化处理，平均粒度在20 μ m 50 μ m。
3.根据权利要求1所述的用于直接压片的卡维地洛组合物，其特征在于所述的微晶纤维素类为微晶纤维素101、微晶纤维素102、微晶纤维素112或微晶纤维素212。
4.根据权利要求1所述的用于直接压片的卡维地洛组合物，其特征在于所述的纤维素为羟丙甲纤维素或羟丙纤维素。
5.根据权利要求1所述的用于直接压片的卡维地洛组合物，其特征在于所述的淀粉类为预胶化淀粉。
6.、根据权利要求1所述的用于直接压片的卡维地洛组合物，其特征在于所述的糖类为乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇和卡波姆中一种或多种的混合物。
7.根据权利要求1所述的用于直接压片的卡维地洛组合物，其特征在于所述的无机盐类为磷酸氢钙、磷酸钙、硫酸钙或碳酸钙。
全文摘要
本发明公开了一种用于直接压片的卡维地洛组合物，该卡维地洛组合物由卡维地洛、辅料、表面活性剂、润滑剂和助流剂制备而成，各原料的重量份配比关系如下卡维地洛5～10份，辅料30～60份，表面活性剂0～5份，润滑剂0～5份，助流剂0～5份。加工方法如下称取适量卡维地洛细粉、辅料和表面活性剂混合均匀，然后与适量的润滑剂和助流剂混合均匀，之后通过压片机直接压制成片剂，再对片芯包薄膜衣即得片剂成品。本发明的用于直接压片的卡维地洛组合物采用直接压片法制备片剂，吸收快，起效快，生物利用度高；减少了工艺步骤，节约了工时，降低了生产成本，提高了生产效率。
文档编号A61P9/04GK102525977SQ201110447909
公开日2012年7月4日 申请日期2011年12月28日 优先权日2011年12月28日
发明者李明丽, 石井岗 申请人:辰欣药业股份有限公司