专利名称：抗脑瘤药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及抗脑瘤药物。
背景技术：
药物被给药至生物体后，到达患部，通过在该患部发挥药理效果而发挥治疗效果。另一方面，即使药物到达患部以外的组织(即正常组织)，也不仅不能治疗，而且成为副作用的原因。因此，如何有效地将药物引导至患部在治疗战略上很重要。像这样将药物引导至患部的技术被称作药物递送(drug delivery),近年正在活跃进行研究开发。该药物递送至少有两个优点。一个是可在患部组织中获得充分高的药物浓度。这是因为，在患部的药物浓度未达到一定以上时不会表现出药理效果，低浓度时无法期待治疗效果。第二个是将药物仅引导至患部组织，不会发生不必要地引导至正常组织。由此可以抑制副作用。这样的药物递送对于使用抗癌剂进行的癌症治疗而言最发挥效果。抗癌剂由于大部分是抑制细胞分裂活跃的癌细胞的细胞增殖的物质，因此在正常组织中也会抑制细胞分裂活跃的组织，例如骨髓或发根、消化道粘膜等的细胞增殖。因此，接受了抗癌剂给药的癌症患者会产生贫血、脱发、呕吐等副作用。由于这些副作用对于患者而言成为沉重的负担，因此必须限制给药量，从而存在无法充分获得抗癌·剂的药理效果的问题。因此，期待通过药物递送将抗癌剂引导至癌细胞，并集中于癌细胞发挥药理效果，从而可以抑制副作用并有效地进行癌症治疗。作为这样的抗癌剂，本申请人提出了铁salen络合物。该铁salen络合物自身具有磁性，因此通过外部磁场，可以在不使用磁性的载体的情况下引导至目标患部组织。(例如，参照专利文献I)。现有技术文献专利文献专利文献I:日本特开2009 - 173631号公报
发明内容
发明要解决的课题本发明人进行了积极研究，结果发现，上述铁salen络合物存在无法通过血脑屏障，对脑瘤的适用性不充分的问题。因此，本发明的目的在于提供一种对脑瘤有效的金属salen络合物。解决课题的方法本发明人进行了积极研究，结果发现，在3价的金属原子上结合有构成阴离子的官能团的金属salen络合物具有维持磁性、同时可通过血脑屏障的特性，并且获得如下见解通过在产生了脑瘤的患部适用外部磁场，可以将金属salen化合物选择性地从血管引导至脑瘤。作为构成这种阴离子的官能团，有卤原子、羟基、酰胺基、羧基，优选为卤原子，特别是氯原子。具体而言，本发明的特征在于，例如，含有下述化学式(I)所表示的金属salen络合物、药理学上可容许的衍生物和/或药理学上可容许的盐的抗脑瘤药物。
权利要求
1.一种抗脑瘤药物，其含有在3价的金属原子上结合有构成阴离子的官能团的金属 salen络合物作为主成分。
2.根据权利要求I所述的抗脑瘤药物，所述金属salen络合物具有所述金属原子的卤
3.根据权利要求2所述的抗脑瘤药物，所述金属salen络合物由下述化学式(I)表示， 化学式(I)
4.根据权利要求I至3中任一项所述的抗脑瘤药物，所述化学式(I)的铁salen络合物具有以下特性的晶体结构，晶系为单斜晶(monoclinic)晶格常数为空间群为P21/n (#14)。
5.根据权利要求I至4中任一项所述的抗脑瘤药物，在体内进行给药后，通过在头部适用O. 5特斯拉(T)以上、O. 8 (T)以下的强度的外部磁场，能够引导至磁场适用区域。化物。
全文摘要
本发明提供一种含有对脑瘤有效的金属salen络合物作为主成分的药物。本发明为含有下述化学式(I)所表示的金属salen络合物的抗脑瘤药物。式中，M为包含Fe、Cr、Mn、Co、Ni、Mo、Ru、Rh、Pd、W、Re、Os、Ir、Pt、Nd、Sm、Eu或Gd的金属原子，X为卤原子。
文档编号A61K31/555GK102933216SQ20118002127
公开日2013年2月13日 申请日期2011年4月11日 优先权日2010年4月28日
发明者石川义弘, 江口晴树 申请人:株式会社Ihi, 石川义弘