新型抗癌剂的制作方法
【专利摘要】本发明提供式（I）的化合物或其药学上可接受的衍生物、盐或前药。进一步提供的是在受试者中治疗癌症的方法，包括对所述受试者施用有效量的式（I）的化合物、或其药学上可接受的衍生物、盐或前药。进一步提供的是式（I）的化合物、或其药学上可接受的衍生物、盐或前药在制备用于治疗癌症的药物中的用途。此外，本发明还提供一种药物组合物，其包括式I的化合物、或其药学上可接受的衍生物、盐或前药。式I
【专利说明】新型抗癌剂
【技术领域】
[0001]本发明涉及一类可用于治疗癌症例如结肠癌、肺癌、脑癌和乳腺癌的化合物。
【背景技术】
[0002]癌症是一种重大疾病，其是全球死亡的主要原因。治疗癌症的主要方面是使用抗癌剂进行化疗。然而，使用化疗来治疗癌症很少是直接的而且总体需要开发通过不同机制和通路起作用的新的且改进的抗癌剂。
【发明内容】
[0003]在第一方面，本发明提供式I的化合物或其药学上可接受的衍生物、盐或前药，其中:
[0004]
【权利要求】
1.一种式I的化合物，或其药学上可接受的衍生物、盐或前药，其中:
2.根据权利要求1所述的化合物，其为式II的化合物或其药物衍生物、盐或前药，其中:
3.根据权利要求1 所述的化合物，其为式III的化合物或其药物衍生物、盐或前药，其中:
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中E和G中的各个均独立地选自-NHCh烷基。
5.根据权利要4所述的化合物，其中E和G的杂原子均与三嗪环键合。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中R1和R2各自独立地为1-2个取代基。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中R1和R2中的各个为至少一个对位取代基。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中各个R1取代基独立地选自_0H、-O-Cn烷基和-Cu烷基。
9.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物，其中各个R2取代基独立地选自-0H、O-Ch烷基和-Ch烷基N ( R6) 2。
10.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物，其中R3选自H、甲基、丙基、丁基和苯基。
11.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，其中R3是氢。
12.根据权利要求1所述的化合物，其选自:
13.根据权利要求12所述的化合物，其选自:
14.一种在受试者中治疗癌症的方法，包括对所述受试者施用有效量的根据权利要求1-13中任一项所述的化合物、或其药学上可接受的衍生物、盐或前药。
15.根据权利要求14所述的方法，其中所述癌症是结肠癌、非小细胞肺癌、脑癌或乳腺癌。
16.一种药物组合物，包括根据权利要求1-13中任一项所述的化合物或药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
【文档编号】A61K31/53GK103476769SQ201180059899
【公开日】2013年12月25日 申请日期:2011年10月27日 优先权日:2010年10月27日
【发明者】A.W.布格斯, F.沃克, K.G.沃森, H.威彻德, G.莱森 申请人:沃尔特及伊莱萨霍尔医学研究院