含聚乙二醇的制剂的制作方法与工艺

文档序号:12008976阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种以固体形式口服的固体制剂,包含:(a)50w/w%至90w/w%的聚乙二醇PEG,所述聚乙二醇的平均分子量在2000至10000Da的范围内;和(b)10w/w%至40w/w%的甘露醇;其中所述制剂包含少于6gPEG且基本上不含电解质。2.权利要求1的固体制剂,包含82w/w%至84w/w%的PEG。3.权利要求1或2的固体制剂,包含10w/w%至20w/w%的甘露醇。4.权利要求1或2的固体制剂,其中所述甘露醇为颗粒状甘露醇。5.权利要求1或2的固体制剂,其中所述PEG的平均分子量为3000至4100Da。6.权利要求5的固体制剂,其中所述PEG的平均分子量在3000至4000Da的范围内。7.权利要求1或2的固体制剂,包含:(a)70w/w%至90w/w%的聚乙二醇PEG,所述聚乙二醇的平均分子量在2000至10000Da的范围内;(b)10w/w%至20w/w%的甘露醇;(c)0至2.0w/w%的润滑剂;和(d)0至2.0w/w%的调味剂。8.权利要求1或2的固体制剂,其中所述PEG和甘露醇以PEG:甘露醇的重量比为3:1至9:1而存在。9.权利要求1或2的固体制剂,还包含2.0w/w%或少于2.0w/w%的量的润滑剂。10.权利要求9的固体制剂,其中所述润滑剂以0.2w/w%至0.8w/w%的量存在。11.权利要求9的固体制剂,其中所述润滑剂以0.5w/w%的量存在。12.权利要求9的固体制剂,其中所述润滑剂为硬脂酸镁。13.权利要求10或11的固体制剂,其中所述润滑剂为硬脂酸镁。14.权利要求1或2的固体制剂,还包含调味剂。15.权利要求14的固体制剂,其中所述调味剂为薄荷,或树莓-柠檬。16.权利要求15的固体制剂,其中所述薄荷以0.1w/w%至1w/w%的水平存在,或所述树莓-柠檬以0.5w/w%至2w/w%的水平存在。17.权利要求15的固体制剂,其中所述薄荷以0.4w/w%的水平存在,或所述树莓-柠檬以1.5w/w%的水平存在。18.权利要求1或2的固体制剂,基本上不含氯化钠、氯化钾、碳酸氢盐、硫酸盐或磷酸盐。19.权利要求18的固体制剂,其中所述碳酸氢盐为碳酸氢钠,所述硫酸盐为硫酸钠。20.权利要求1或2的固体制剂,所述固体制剂的质量为1.0g至5.0g。21.一种以固体形式口服的固体制剂,所述固体制剂的质量为2.0g至3.5g,包含:(a)1.00g至3.15g聚乙二醇PEG,所述聚乙二醇的平均分子量在2000至10000Da的范围内;(b)0.20g至1.40g甘露醇。22.一种以固体形式口服的固体制剂,包含:(a)2273mg至2284mg聚乙二醇PEG,所述聚乙二醇的平均分子量在3000至4000Da的范围内;(b)420mg至446mg甘露醇;(c)13.5mg至13.75mg硬脂酸镁;和(d)11mg至42mg调味剂。23.权利要求22的固体制剂,其中所述调味剂是薄荷调味剂或树莓/柠檬调味剂。24.权利要求1、2、21和22中任一项的固体制剂,其是可咀嚼或可吸食的。25.权利要求1-24中任一项的固体制剂用于制备用于在受试者中预防胃肠病症或维持胃肠健康的药物的用途。26.权利要求25的用途,其中所述药物用于在受试者中防止粪便脱水、软化粪便以易于排便、预防便秘和使得胃肠通过有规律。27.权利要求25或26的用途,其中所述受试者是人。28.权利要求25或26的用途,其中所述受试者是健康的。29.权利要求25或26的用途,其中所述受试者具有正常肠运动。30.权利要求28的用途,用于延迟或减少便秘的发生频率或预防便秘发作。31.权利要求29的用途,用于延迟或减少便秘的发生频率或预防便秘发作。32.一种以固体形式口服的可咀嚼或可吸食的固体制剂,包含:(a)2.0g至3.5gPEG,所述PEG的平均分子量为3000至4000Da;(b)250mg至500mg甘露醇;(c)任选的调味剂,所述调味剂如果存在则其量为5mg至75mg;(d)任选的润滑剂,所述润滑剂如果存在则其量为5mg至25mg。33.权利要求32的固体制剂,其中所述PEG以2.1g至2.5g的量存在。34.权利要求32的固体制剂,其中所述甘露醇以420mg至450mg的量存在。35.权利要求32的固体制剂,其中所述润滑剂是硬脂酸镁。36.权利要求32至35中任一项的制剂用于制备用于防止粪便脱水、软化粪便以易于排便、预防便秘、使得胃肠通过有规律的药物的用途。37.一种包装物,包含权利要求1至24、或32至35中任一项的固体制剂的多个单位。38.权利要求37的包装物,包含5个或多于5个单位的所述固体制剂。39.权利要求37的包装物,包含10个或多于10个单位的所述固体制剂。40.权利要求37的包装物,包含20个或多于20个单位的所述固体制剂。41.权利要求37的包装物,包含30个单位的所述固体制剂。42.权利要求37至41中任一项的包装物,其中所述包装物为吸塑包装物、管或袋。
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