专利名称：磷酸肌酸钠组合物注射用粉针剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物化学领域，特别涉及磷酸肌酸钠组合物注射用粉针剂。
背景技术：
心血管疾病是当今威胁人类健康的主要病症之一，发病率和死亡率已超过恶性肿瘤，跃居首位。据世界卫生组织(WHO)报道，全球每年约有1700多万人死于心脑血管疾病， 其中急性心肌梗塞、脑梗阻占据了 50%。中国卫生部《国家卫生服务研究》最新结果表明 我国循环系统疾病患病总人数约为6500万人，其中高血压病患病人数约为3400万人，脑血管病约为850万人，冠心病约为600万人。近两年，在人口自然增长的影响下，循环系统疾病患病率持续增长，已成为日益威胁着人类的健康的疾病。氧化代谢减慢导致的能量供给不足是心肌细胞损伤形成和发展的重要因素。在心肌损伤中，细胞内高能磷酸化合物的数量，与细胞的存活和收缩功能恢复能力之间存在紧密关系。磷酸肌酸在肌肉收缩的能量代谢中发挥重要作用，它是心肌和骨骼肌的化学能量储备，并用于ATP的再合成，ATP的水解为肌动球蛋白收缩过程提供能量。因此保持高能磷酸化合物的水平成为各种限制心肌损伤方法的基本原则，同时也是心脏代谢保护的基础。 动物试验和人体的心脏停搏试验显示了磷酸肌酸钠的作用和其保护心肌的可能性。目前心脏疾患治疗领域的一个重要目标是发展心肌保护的新策略。磷酸肌酸钠，化学名称为N-[亚氨基(膦氨基)甲基]-N-甲基甘氨酸二钠盐四水合物，分子式为 C4H8N3Na2O5P · 4H20，分子量327. 14，结构式如下
权利要求
1.一种磷酸肌酸钠组合物注射用粉针剂，其特征在于，由磷酸肌酸钠、盐酸利多卡因组成；所述磷酸肌酸钠与盐酸利多卡因的质量比为500 7. 92 9. 9。
2.一种磷酸肌酸钠组合物注射用粉针剂的制备方法，其特征在于，原料由磷酸肌酸钠和盐酸利多卡因组成，所述磷酸肌酸钠与盐酸利多卡因的质量比为500 7. 92 9. 9;称取所述原料，过80 100目筛，加入注射用水溶解后得到混合液，冷冻干燥，制得所述磷酸肌酸钠组合物注射用粉针剂。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述冷冻干燥的条件为预冻温度为-55 _30°C，预冻时间为1 他；升华温度为-35 -10°C，升华时间为5 20h ；干燥温度为15 50°C，干燥时间为3 15h。
4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述冷冻干燥前，还包括精滤、灌装的步骤。
全文摘要
本发明涉及药物化学领域，具体涉及磷酸肌酸钠组合物注射用粉针剂。该磷酸肌酸钠组合物注射用粉针剂由磷酸肌酸钠与盐酸利多卡因组成；所述磷酸肌酸钠与盐酸利多卡因的质量比为500∶7.92～9.9。本发明提供的磷酸肌酸钠组合物注射用粉针剂减轻了注射时痛感，且与阳性药物对照组相比，显著提高了药效。
文档编号A61K9/19GK102525962SQ20121001413
公开日2012年7月4日 申请日期2012年1月17日 优先权日2012年1月17日
发明者刘延珍, 李华, 郭中明 申请人:山东罗欣药业股份有限公司