注射用氟氧头孢钠粉针制剂及制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂，主要涉及注射用氟氧头孢钠粉针制剂及制备方法。
【背景技术】
[0002] 氟氧头孢钠，又名（6R，7R)-7-(2-((二氟甲基）硫）乙酰氨基）-3-(((1-(2-羟 乙基）-1Η-四唑-5-基）硫）甲基）-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂双环[4.2.0] 辛-2-烯-2-甲酸钠，由日本盐野义制药株式会社开发，为白色至浅黄白色粉末或冻干物。 由于抗菌谱广，对β -内酰胺酶高度稳定，几乎不产生耐药性，而且肾毒性很低，因此氟氧 头孢钠的合成具有重要的临床和工业价值。
[0003] 目前已上市的氟氧头孢钠为注射用冻干粉针，直接通过无菌冻干的方式制备氟氧 头孢钠，对于生产设备有很高的要求，而且采用冻干工艺要消耗巨大的能耗，增加了生产成 本。此外采用冻干工艺制备的氟氧头孢钠，颗粒不均匀，包含有块状物的固体物，从而容易 引起杂质的产生，也不利于样品的检查。因此有必要开发氟氧头孢钠的制剂和制备方法以 解决上述问题。
【发明内容】
[0004] 有鉴于此，本发明的目的在于提供一种注射用氟氧头孢钠粉针制剂及其制备方 法。
[0005] 为实现本发明的目的，本发明采用如下技术方案：
[0006] -种注射用氟氧头孢钠粉针制剂，其处方组成为：氟氧头孢钠无菌粉和药用辅料， 药用辅料包括医用氯化钠、柠檬酸钠、酒石酸钠和丙酸钠中的任一种，优选医用氯化钠，所 述的氟氧头孢钠无菌粉和药用辅料的粒径均为为70~120 μ m，优选80~100 μ m。
[0007] 所述氟氧头孢钠无菌粉和药用辅料的重量比为20 :0. 5~1，优选20 :1。
[0008] 本发明所述的注射用氟氧头孢钠粉针制剂制备方法为：将氟氧头孢钠无菌粉和药 用辅料过100目筛进行预碎，再利用气流粉碎机进行细碎，得料后混合2h。
[0009] 注射用氟氧头孢钠粉针制剂的药瓶，每瓶含主成份氟氧头孢钠0. 5g~lg,优选 lg。每瓶含药用辅料12~50mg，优选50mg。
[0010] 本发明所述的注射用氟氧头孢钠粉针制剂药瓶的制备方法为：铝塑盖经外包装拆 除，于120°C烘箱中烘干180分钟，冷却备用。橡胶软塞同样经外包装拆除，由洗胶塞机进行 清洗，于150°C干热灭菌180分钟，冷却备用。玻璃瓶经外包装拆除，通过清洗机清洗和洁净 压缩空气吹干，最后经过350°C干热灭菌10分钟，冷却备用。清理混料机罐体和放料阀，调 节定时器，设定混粉时间为2h，备用。将过100目筛和气流粉碎机细碎的氟氧头孢钠无菌粉 和药用辅料依次倒入混料机中，盖上盖子，启动电机，混粉2h，打开罐体盖和放料阀进行放 料。按剂量以管制抗生素玻璃瓶进行无菌分装，压塞。将分装并压塞完好的样品进行乳盖。 将乳盖完好的样品进行灯检、贴标签和包装。
[0011] 从上述的技术方案可以看出，本发明所述注射用氟氧头孢钠粉针制剂的制备方法 为无菌原料和药用辅料直接精密混粉，分装，生产工艺操作简单，技术成熟，容易控制，对设 备及制备条件要求不高，成本低，适于大规模生产。本发明的氟氧头孢钠粉针制剂流动性 好、剂量准确、稳定性好、杂质含量少、颗粒均匀、溶解度高。
【具体实施方式】
[0012] 下面再以实施例方式对本发明作进一步说明，给出本发明的实施细节，但并不是 旨在限定本发明的保护范围。
[0013] 实施例1
[0014] 处方： 氟氧头孢钠 5000g (按氟氧头孢钠计算） 医用氯化钠 250g 制成5000支
[0015] 制备方法：
[0016] 铝塑盖经外包装拆除，于120°C烘箱中烘干180分钟，冷却备用。橡胶软塞同样经 外包装拆除，由洗胶塞机进行清洗，于150°C干热灭菌180分钟，冷却备用。玻璃瓶经外包装 拆除，通过清洗机清洗和洁净压缩空气吹干，最后经过350°C干热灭菌10分钟，冷却备用。 清理混料机罐体和放料阀，调节定时器，设定混粉时间为2h，备用。将过100目筛和气流粉 碎机细碎的的氟氧头孢钠无菌粉5000g和医用氯化钠250g依次倒入混料机中，盖上盖子， 启动电机，混粉2h，打开罐体盖和放料阀进行放料。按每1瓶含主成份氟氧头孢钠 lg和医 用氯化钠50mg的标准，以管制抗生素玻璃瓶进行无菌分装，压塞。将分装并压塞完好的样 品进行乳盖。将乳盖完好的样品进行灯检、贴标签和包装。
[0017] 实施例2
[0018] 处方: 氟氧头孢钠 5000g (按氟氧头孢钠计算） 医用氯化钠 250g 制成10000支
[0019] 制备方法：
[0020] 铝塑盖经外包装拆除，于120°c烘箱中烘干180分钟，冷却备用。橡胶软塞同样经 外包装拆除，由洗胶塞机进行清洗，于150°C干热灭菌180分钟，冷却备用。玻璃瓶经外包装 拆除，通过清洗机清洗和洁净压缩空气吹干，最后经过350°C干热灭菌10分钟，冷却备用。 清理混料机罐体和放料阀，调节定时器，设定混粉时间为2h，备用。将过100目筛和气流粉 碎机细碎的氟氧头孢钠无菌粉5000g和医用氯化钠250g依次倒入混料机中，盖上盖子，启 动电机，混粉2h，打开罐体盖和放料阀进行放料。按每1瓶含主成份氟氧头孢钠0. 5g和医 用氯化钠25mg的标准，以管制抗生素玻璃瓶进行无菌分装，压塞。将分装并压塞完好的样 品进行乳盖。将乳盖完好的样品进行灯检、贴标签和包装。
[0021] 实施例3
[0022] 处方: 氟氧头孢钠 4000g (按氟氧头孢钠计算） 医用氯化钠 100g 制成棚:0支
[0023] 制备方法：
[0024] 铝塑盖经外包装拆除，于120°C烘箱中烘干180分钟，冷却备用。橡胶软塞同样经 外包装拆除，由洗胶塞机进行清洗，于150°C干热灭菌180分钟，冷却备用。玻璃瓶经外包装 拆除，通过清洗机清洗和洁净压缩空气吹干，最后经过350°C干热灭菌10分钟，冷却备用。 清理混料机罐体和放料阀，调节定时器，设定混粉时间为2h，备用。将过100目筛和气流粉 碎机细碎的氟氧头孢钠无菌粉4000g和医用氯化钠100g依次倒入混料机中，盖上盖子，启 动电机，混粉2h，打开罐体盖和放料阀进行放料。按每1瓶含主成份氟氧头孢钠 lg和医用 氯化钠25mg的标准，以管制抗生素玻璃瓶进行无菌分装，压塞。将分装并压塞完好的样品 进行乳盖。将乳盖完好的样品进行灯检、贴标签和包装。
[0025] 实施例4
[0026] 处方: 氟氧头孢钠 500% (按氟氧头孢钠计算） 医用柠檬酸钠 250g 制成5000支
[0027] 制备方法：
[0028] 铝塑盖经外包装拆除，于120°C烘箱中烘干180分钟，冷却备用。橡胶软塞同样经 外包装拆除，由洗胶塞机进行清洗，于150°C干热灭菌180分钟，冷却备用。玻璃瓶经外包装 拆除，通过清洗机清洗和洁净压缩空气吹干，最后经过350°C干热灭菌10分钟，冷却备用。 清理混料机罐体和放料阀，调节定时器，设定混粉时间为2h，备用。将过100目筛和气流粉 碎机细碎的氟氧头孢钠无菌粉5000g和医用柠檬酸钠250g依次倒入混料机中，盖上盖子， 启动电机，混粉2h，打开罐体盖和放料阀进行放料。按每1瓶含主成份氟氧头孢钠 lg和辅 料医用柠檬酸钠50mg的标