专利名称：乳酸依沙吖啶软膏和制备方法及应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种复方软膏，特别是涉及一种乳酸依沙吖啶软膏，以及它的制备方法和应用。
背景技术：
痔疮和肛瘘是肛门直肠的常见病和多发病，痔疮严重或出现并发症时需手术治疗，由于肛门所处环境的特殊性，痔瘘术后留下的疮口多为开放性伤口，其愈合过程为二期愈合，即先由肉芽组织填补创口，继之新的上皮覆盖创面。在创伤修复过程中，肉芽组织的形成具有重要的功能，其不但能填补创口的缺损，而且能保护创面，防止细菌感染，减少出血。一般在术后72-144小时期间，肉芽组织生长较快，但新生的肉芽质地脆弱、抵抗力弱， 容易受肠腔粪便及分泌物的刺激而生长缓慢。因此，痔瘘术后伤口较其他部位的伤口愈合缓慢。影响痔瘘术后伤口愈合的主要因素有感染、缺血、疼痛及排便异常等，在肛门部， 常见的感染有绿脓杆菌、大肠杆菌及厌氧菌等，由于细菌侵入创口周围组织使肉芽组织中大量蛋白水解，而形成炎性肉芽组织，影响上皮形成，而导致伤口愈合延迟。所以为了预防上述情况的发生，术中要彻底清除病灶，以及消除不利于创面愈合的种种因素，术后预防伤口感染，同时要保持创口引流通畅，另外还要注意全身情况，积极治疗基础疾病，方能使肛瘘顺利愈合。目前国内应用于痔瘘术后换药的药膏也有很多，比如，主要成分为黄芪、黄连、黄柏等制成的美宝湿润烫伤膏；再比如主要成分为角菜酸酯，二氧化钛，氧化锌和利多卡因的太宁软膏；还有主要成分为炉甘石、冰片、硼砂、珍珠、人工牛黄的龙珠软膏。中国专利申请 CN102078422A(
公开日2011年6月1日)，公开了一种由香油，黄蜡，银珠粉，血余，花椒，轻粉，铝粉，琥珀粉组成的一种用于肛瘘术后创面换药外用药膏。市面上已有的一种复方乳酸依沙吖啶软膏，以甘油、凡士林等为基质制备的软膏，主要用于各种小面积创伤、溃烂及感染性皮肤病。上述这些药膏，对于痔瘘术后换药创口愈合，有的疗效针对性不够，有的制备工艺复杂，药效周期长，和本发明药效成份相似的软膏，主要作用也不是针对于肛瘘术后换药治愈方面。
发明内容
本发明的目的在于，针对上述问题，提供一种乳酸依沙吖啶软膏。该软膏可以有针对性地用于肛瘘术后换药。本发明的另一目的，在于提供所述乳酸依沙吖啶软膏的制备方法。本发明的又一目的，在于提供所述乳酸依沙吖啶软膏在制备治疗肛瘘术后疾病的药物中的应用。为了实现上述目的，本发明提供的一种乳酸依沙吖啶软膏，包含占软膏总重量0.8% -1. 2%的乳酸依沙吖啶。其中，所述乳酸依沙吖啶占软膏总重量0.9% -1. 1%。按该重量范围得到的软膏效果最佳，超过该范围的上限则给药后有副作用，若低于该范围下限，则药效较差。其中，所述乳酸依沙吖啶占软膏总重量1.0%。本发明所述的乳酸依沙吖啶软膏，还包括药学上可接受的载体。其中，所述药学上可接受的载体为油脂性基质。易于涂抹吸收并对伤口有保护作用。其中，所述油脂性基质为凡士林，羊毛脂，羊毛醇或硅油。优选凡士林。其中，所述凡士林可以是黄凡士林或白凡士林等。本发明提供的制备上述乳酸依沙吖啶软膏的方法，包括将乳酸依沙吖啶的粗粉原料过筛备用，将药学上可接受的载体加入到上述粉碎后的细粉中，搅拌，混勻至半凝固， 即得。上述制备方法中所述药学上可接受的载体如果是固体，需先将其熔化，熔化的温度为40-70°C，优选 50-60"C。所述搅拌是利用搅拌机进行的，将搅拌机调制130-220转速，优选150-200转速。本发明提供的上述乳酸依沙吖啶软膏在制备治疗肛瘘术后疾病的药物中的应用。
尤其是在制备治疗肛瘘术后肛周红肿或肛周伤口愈合药物中的应用。本发明所述的乳酸依沙吖啶软膏，其中活性成份乳酸依沙吖啶为黄色结晶性粉末，无臭、味苦，在水中溶解，在热水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶，熔点M5°C，熔融同时分解。消毒防腐，用于创面及粘膜的消毒。本发明给出了乳酸依沙吖啶的特定含量，可以有针对性地用于肛瘘术后换药。制备工艺简单，制成的软膏质量均勻、细腻、无粗糙感；粘稠度适宜，易于涂布，不融化流失；性质稳定、无酸败变质现象，能保持药物固有疗效；无不良刺激性，符合卫生学要求。总之，本发明所提供的乳酸依沙吖啶软膏，组份简单，制备工艺简单，且易于涂抹于患处，保护伤口，促进伤口快速愈合。具有消腐生肌、杀菌、消毒的功效。尤其对于治疗肛周红肿、肛瘘术后创面愈合有显著的疗效。具有疗效确切、使用方便、起效迅速、安全无痛等优点，均优于现有技术。无不良反应，有效率达100%。
具体实施例方式以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。实施例11、处方乳酸依沙吖啶8g，加白凡士林至lOOOg，配制成IOOOg软膏剂。2、制备方法将乳酸依沙吖啶的粗粉原料过筛备用；将凡士林于50°C熔化，按比例加入到上述粉碎后的细粉中，在熔融状态下，将搅拌机调制150转速进行勻速搅拌，混勻至半凝固，即得。实施例21、处方乳酸依沙吖啶9g，加黄凡士林至lOOOg，配制成IOOOg软膏剂。
2、制备方法将乳酸依沙吖啶的粗粉原料过筛备用；将黄凡士林于50°C熔化，按比例加入到上述粉碎后的细粉中，在熔融状态下，将搅拌机调制160转速进行勻速搅拌，混勻至半凝固，即得。实施例31、处方乳酸依沙吖啶10g，加白凡士林至lOOOg，配制成IOOOg软膏剂。2、制备方法将乳酸依沙吖啶的粗粉原料过筛备用；将白凡士林于55°C熔化，按比例加入到上述粉碎后的细粉中，在熔融状态下，将搅拌机调制175转速进行勻速搅拌，混勻至半凝固，即得。按本实施例制得的软膏效果最佳。实施例41、处方乳酸依沙吖啶llg，加白凡士林至lOOOg，配制成IOOOg软膏剂。2、制备方法将乳酸依沙吖啶的粗粉原料过筛备用；将凡士林于55°C熔化，按比例加入到上述粉碎后的细粉中，在熔融状态下，将搅拌机调制190转速进行勻速搅拌，混勻至半凝固，即得。实施例51、处方乳酸依沙吖啶12g，加白凡士林至lOOOg，配制成IOOOg软膏剂。2、制备方法将乳酸依沙吖啶的粗粉原料过筛备用；将白凡士林于60°C熔化，按比例加入到上述粉碎后的细粉中，在熔融状态下，将搅拌机调制200转速进行勻速搅拌，混勻至半凝固，即得。对比例红霉素软膏，每日适量涂抹于患处，一日1-2次，连用7-14天。试验例利用本发明制备的软膏剂治疗肛周红肿、肛瘘术后创面愈合的临床观察临床资料180例，随机分为两组，治疗组105例，对照组75例。(1)纳入病例标准A.意识清楚，能明确表达使用情况的患者；B.年龄在18-65岁之间；C.患者知情并同意。(2)排除病例标准A.合并恶性肿瘤的肠病患者；B.患有严重皮肤疾患者；C.生活不能自理、言语不清患者。(3)疗效评价标准疗效评定按《最新医院临床疾病诊断依据与治愈好转标准手册》(2006年版)为准执行。显效患者肛周红肿消失、肛瘘术后创面愈合无感染。有效患者肛周红肿减轻、肛瘘术后创面基本愈合。无效治疗后上述症状无改善。(4)临床观察治疗组按照实施例3制备好的软膏剂，每日适量涂抹于患处，一日1-2次，连用 7-14 天。对照组按照对比例制备好的软膏剂，每日适量涂抹于患处，一日1-2次，连用7-14 天。(5)试验结果所述治疗组与对照组疗效对比见表1、表2、表3。表1治疗组实验结果
权利要求
1.一种乳酸依沙吖啶软膏，其特征在于，包含占软膏总重量0.8% -1.2%的乳酸依沙吖啶。
2.根据权利要求1所述的乳酸依沙吖啶软膏，其特征在于，所述乳酸依沙吖啶占软膏总重量 0.9% -1. 1%。
3.根据权利要求1或2所述的乳酸依沙吖啶软膏，其特征在于，所述乳酸依沙吖啶占软膏总重量1.0%。
4.根据权利要求1-3任意一项所述的乳酸依沙吖啶软膏，其特征在于，所述软膏还包括药学上可接受的载体。
5.根据权利要求4所述的乳酸依沙吖啶软膏，其特征在于，所述药学上可接受的载体为油脂性基质。
6.根据权利要求5所述的乳酸依沙吖啶软膏，其特征在于，所述油脂性基质为凡士林， 羊毛脂，羊毛醇或硅油。
7.根据权利要求6所述的乳酸依沙吖啶软膏，其特征在于，所述油脂性基质为凡士林。
8.权利要求4-7任意一项所述的乳酸依沙吖啶软膏的制备方法，其特征在于，包括将乳酸依沙吖啶的粗粉原料过筛备用，再加入药学上可接受的载体，搅拌，混勻至半凝固，即得。
9.权利要求1-7任意一项所述的乳酸依沙吖啶软膏在制备治疗肛瘘术后疾病的药物中的应用。
10.如权利要求9所述的乳酸依沙吖啶软膏在制备治疗肛瘘术后肛周红肿或肛周伤口愈合药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种乳酸依沙吖啶软膏和制备方法及应用。所述软膏包含占软膏总重量0.8％-1.2％的乳酸依沙吖啶。本发明软膏具有消腐生肌、杀菌、消毒的功效。对于治疗肛周红肿、肛瘘术后创面愈合有显著的疗效。总体来说，具有疗效确切、使用方便、起效迅速、安全无痛等优点，有效率达100％。
文档编号A61K31/473GK102552113SQ201210045470
公开日2012年7月11日 申请日期2012年2月24日 优先权日2012年2月24日
发明者何金哲, 卢克捷, 孙冰, 朱钢, 白蕊, 谭静范 申请人:北京市肛肠医院