专利名称：宫炎平软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂领域，特别涉及宫炎平软胶囊及其制备方法。
背景技术：
盆腔炎(Pelvic inflammatory diseade, PID)指女性上生殖道及其周围组织的炎症，主要包括子宫内膜炎(endometritis)、输卵管炎(salpingitis)、输卵管卵巢脓肿(tubo-ovarian abscess, T0A)、盆腔腹膜炎(peritonitis)。炎症可局限于一个部位，也可同时累及几个部位，最常见的是输卵管炎、输卵管卵巢炎。盆腔炎多发生在性活跃期、有月经的妇女，初潮前、绝经后或未婚者很少发生盆腔炎，若发生盆腔炎也往往是邻近器官炎症的扩散。按其发病过程、临床表现可分为急性与慢性两种。急性盆腔炎是指女性内生殖器及其周围结缔组织、盆腔腹膜发生的急性炎症，可局限于一个部位，也可几个部位同时发病。常见致病菌为葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、厌氧菌及性传播病原体，如淋菌、支原体、衣原体等。经淋巴、血行或直接蔓延至盆腔而引起。常见急性子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管炎、输卵管积脓、输卵管卵巢脓肿、盆腔结缔组织炎、盆腔腹膜炎，严重者可引起败血症及脓毒血症。如不及时控制，可出现感染性休克甚至死亡。慢性盆腔炎是指女性内生殖器及其周围结缔组织、盆腔腹膜的慢性炎症。其主要临床表现为月经紊乱、白带增多、腰腹疼痛及不孕等，如已形成慢性附件炎，则可触及肿块。目前治疗急、慢性盆腔炎的药物多为宫炎平片剂。由于片剂易吸湿、易被氧化，稳定性不高，药效较差。软胶囊剂系指将一定量的药物、药材提取物加适宜的辅料，密封与球形、椭圆形或其他形状的软质囊材中制成的剂型。由于其生物利用度高、密封安全、含量精确、外形美观等特点，已广泛用于制药、食品、化妆品、家庭用品及化工等行业。但是软胶囊剂存在崩解迟缓、对包装容器的吸附、较长时间贮存囊壳易老化变硬。因此，提供一种宫炎平软胶囊及其制备方法具有重要意义。
发明内容
有鉴于此，本发明提供一种宫炎平软胶囊及其制备方法。该软胶囊由药物组合物、囊壳和稀释剂制成，药物组合物、囊壳和稀释剂的质量比为1:0. 28:1. 5。本发明还提供了宫炎平软胶囊的制备方法，制得的软胶囊能够快速崩解，对包装容器不吸附，较长时间贮存囊壳不老化变硬，对盆腔炎的治疗效果显著。为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案
本发明提供了一种宫炎平软胶囊，其由药物组合物、囊壳和稀释剂制成，药物组合物、囊壳和稀释剂的质量比为1:0. 28:1.5 ;该药物组合物由如下重量份原料制成地稔450份、两面针170份、当归140份、五指毛桃100份、穿破石140份；
囊壳由甘油、明胶、水、PEG400按照质量比为4:10:9:2的比例制成。作为优选，药物组合物的得膏率为24%。作为优选，稀释剂为PEG400。作为优选，药物组合物由如下方法制备取地稔450份、两面针170份、当归140份、五指毛桃100份、穿破石140份，分别加12倍质量的水煎煮二次，每次2h，过滤合并滤液后，55 60°C浓缩至相对密度为I. 25，加乙醇至含醇量达50%，4°C静置24h，过滤回收乙醇，于55 65°C、-0. 08mPa的条件下加压浓缩，即得。本发明还提供了一种宫炎平软胶囊的制备方法，包括如下步骤 步骤I :取地稔450份、两面针170份、当归140份、五指毛桃100份、穿破石140份，分别加12倍质量的水煎煮二次，每次2h，过滤合并滤液后，55 60°C浓缩至相对密度为I. 25，加乙醇至含醇量达50%，4°C静置24h，过滤回收乙醇，于55 65°C、-0. 08mPa的条件下加压浓缩，制得药物组合物；步骤2 :取甘油4份、明胶10份、水9份、PEG400 2份混合，制得囊壳；步骤3 :取所述药物组合物与I. 5倍量的稀释剂混合，于43 45°C与所述囊壳压合、干燥即得。以甘油:明胶:水(0.4 :1 0.9)的比例制备的囊壳效果较好，可塑性高，弹性好；试装后发现囊皮容易失水变硬变脆，延长崩解时间，稳定性不好。在囊液中加入8%的PEG400，则不会出现失水变硬现象，故本发明提供的宫炎平软胶囊确定囊壳处方为甘油明胶水(0. 4:1:0. 9)，并加入 8% 的 PEG400。药物稀释剂的选择应能够保证样品含量的准确性和制剂的稳定性。常用的稀释剂有PEG400及植物油，植物油作为分散介质适于疏水性药物，面对于亲水性的药物则容易沉降析出，且选择不当亦会影响样品的稳定性用PEG400为稀释剂则适合大多数类成分。作为优选，稀释剂为PEG400。稀释剂的用量直接影响到软胶囊的装量及装量差异。稀释剂比例过低，则药物的流动性不好，装量差异比较大。稀释剂比例过大，药物用量增大，服药不方便。当药物组合物和稀释剂的比例为I: I. 5时，流动性可以满足软胶囊压制法的要求，因此，作为优选，药物组合物和稀释剂的比例为I: I. 5作为优选，步骤3中混合时间为lOmin。作为优选，步骤3中混合温度为4 50°C。软胶囊的内容物要充分的混合均匀，否则在压制或放置过程中容易分层，影响药物装置的精确性。一般的混合设备采用胶体磨或乳匀机。作为优选，步骤3中混合具体为用胶体磨研磨，胶体磨磨盘间距5 u m，研磨时控制温度在50°C以下。本发明还提供了上述制备方法制得的宫炎平软胶囊。本发明提供一种宫炎平软胶囊及其制备方法。该软胶囊由药物组合物、囊壳和稀释剂制成，药物组合物、囊壳和稀释剂的质量比为1:0. 28:1. 5。本发明还提供了宫炎平软胶囊的制备方法，制得的软胶囊能够快速崩解，对包装容器不吸附，较长时间贮存囊壳不老化变硬。应用明胶制囊壳，可完全气密封入，胶囊强度和膜遮断性高，内容物可长期保持稳定，能够防止被空气中的氧所氧化，还能够减少吸湿；将药物混悬、乳化在稀释剂中，使其均匀一致，装量差异较小，每粒胶囊的含药量均一，服用量准确；密封性好，遮盖药物的不良气味；服用方便，囊壳的味、色、香、透明度、光泽性均可自由选择，外观光泽好。本发明提供的宫炎平软胶囊对慢性盆腔炎的治疗显效率为68. 33%，有效率为
96.67% ;本发明提供的宫炎平软胶囊对急性盆腔炎的治疗显效率为76. 25%，有效率为
97.5% ;综合上述药效试验，本发明提供的宫炎平软胶囊可用于盆腔炎的治疗，疗效稳定，无毒副作用，适合于长期服用，因此是一种理想的治疗慢性盆腔炎的药物。
具体实施例方式本发明公开了一种宫炎平软胶囊及其制备方法，本领域技术人员可以借鉴本文内 容，适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是，所有类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见的，它们都被视为包括在本发明。本发明的方法及应用已经通过较佳实施例进行了描述，相关人员明显能在不脱离本发明内容、精神和范围内对本文所述的方法和应用进行改动或适当变更与组合，来实现和应用本发明技术。本发明提供的一种宫炎平软胶囊及其制备方法中所用原料药及药学上可接受的辅料均可由市场购得。下面结合实施例，进一步阐述本发明实施例I准确称取地稳450g、两面针170g、当归140g、五指毛桃100g、穿破石140g。分别加12倍质量的水煎煮二次，每次2h，过滤合并滤液后，55°C浓缩至相对密度为I. 25，加乙醇至含醇量达50%，4°C静置24h，过滤回收乙醇，于65°C、-0. 08mPa的条件下加压浓缩，制得药物组合物240g。准确称取甘油40g、明胶IOOgdjC 90g、PEG400 20g混合，制得囊壳0. 28g。取药物组合物240g与I. 5倍量的稀释剂PEG400混合，于45°C与67. 2g囊壳压合、干燥，得到宫炎平软胶囊600g，分装1000粒，每粒0. 6g。实施例2准确称取地稳450g、两面针170g、当归140g、五指毛桃100g、穿破石140g。分别加12倍质量的水煎煮二次,每次2h，过滤合并滤液后，60°C浓缩至相对密度为I. 25，加乙醇至含醇量达50%，4°C静置24h，过滤回收乙醇，于55°C、-0. 08mPa的条件下加压浓缩，制得药物组合物240g。准确称取甘油40g、明胶IOOgdjC 90g、PEG400 20g混合，制得囊壳0. 28g。取药物组合物240g与I. 5倍量的稀释剂PEG400混合，于43°C与67. 2g囊壳压合、干燥，得到宫炎平软胶囊600g，分装1000粒，每粒0. 6g。实施例3准确称取地稳450g、两面针170g、当归140g、五指毛桃100g、穿破石140g。分别加12倍质量的水煎煮二次，每次2h，过滤合并滤液后，58°C浓缩至相对密度为I. 25，加乙醇至含醇量达50%，4°C静置24h，过滤回收乙醇，于60°C、-0. OSmPa的条件下加压浓缩，制得药物组合物240g。准确称取甘油40g、明胶IOOgdjC 90g、PEG400 20g混合，制得囊壳0. 28g。
取药物组合物240g与I. 5倍量的稀释剂PEG400混合，于44°C与67. 2g囊壳压合、干燥，得到宫炎平软胶囊600g，分装1000粒，每粒0. 6g。实施例4对比例准确称取地稳450g、两面针170g、当归140g、五指毛桃100g、穿破石140g。加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.25 (55-60° C)，加乙醇至含醇量达50%,静置24小时,滤过,滤液回收乙醇,浓缩至稠膏状,干燥,粉碎成细粉,加适量辅料，混匀，制粒，压制成1000片，包糖衣，即得。崩解时限、与容器的粘附、长时间保存后囊壳是否变硬变脆比较结果见表I。表I比较结果
权利要求
1.一种宫炎平软胶囊，其特征在于，其由药物组合物、囊壳和稀释剂制成，所述药物组合物、所述囊壳和所述稀释剂的质量比为1:0. 28:1. 5 ； 所述药物组合物由如下重量份原料制成地稔450份、两面针170份、当归140份、五指毛桃100份、穿破石140份； 所述囊壳由甘油、明胶、水、PEG400按照质量比为4:10:9:2的比例制成。
2.根据权利要求I所述的宫炎平软胶囊，其特征在于，所述稀释剂为PEG400。
3.根据权利要求I所述的宫炎平软胶囊，其特征在于，所述药物组合物由如下方法制备 取地稔450份、两面针170份、当归140份、五指毛桃100份、穿破石140份，分别加12倍质量的水煎煮二次，每次2h，过滤合并滤液后，55 60°C浓缩至相对密度为I. 25，加こ醇至含醇量达50%，4°C静置24h，过滤回收こ醇，于55 65°C、-O. 08mPa的条件下加压浓缩，即得。
4.一种宫炎平软胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下步骤 步骤I :取地稔450份、两面针170份、当归140份、五指毛桃100份、穿破石140份，分别加12倍质量的水煎煮二次，每次2h，过滤合并滤液后，55 60°C浓缩至相对密度为I. 25，加こ醇至含醇量达50%，4°C静置24h，过滤回收こ醇，于55 65°C、_0. 08mPa的条件下加压浓缩，制得药物组合物； 步骤2 :取甘油4份、明胶10份、水9份、PEG4002份混合，制得囊壳； 步骤3 :取所述药物组合物与I. 5倍量的稀释剂混合，于43 45°C与所述囊壳压合、干燥即得。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述稀释剂为PEG400。
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤3中所述混合时间为lOmin。
7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在干，步骤3中所述混合温度为4 50°C。
8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤3中所述混合具体为用胶体磨研磨。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤3中所述混合用胶体磨的磨盘间距为5 μ m。
10.根据权利要求4至9任一项所述的制备方法制得的宫炎平软胶囊。
全文摘要
本发明涉及药物制剂领域，特别涉及宫炎平软胶囊及其制备方法。该软胶囊由药物组合物、囊壳和稀释剂制成，药物组合物、囊壳和稀释剂的质量比为1:0.28:1.5。本发明还提供了宫炎平软胶囊的制备方法，制得的软胶囊能够快速崩解，对包装容器不吸附，较长时间贮存囊壳不老化变硬，对盆腔炎的治疗效果显著。
文档编号A61K9/48GK102657733SQ201210152199
公开日2012年9月12日 申请日期2012年5月16日 优先权日2012年5月16日
发明者宋爱群, 宋玉华, 滕利荣 申请人:通化盛和药业股份有限公司