专利名称：一种具有降血脂作用的中药组合物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明属于中药技术领域，具体涉及一种具有降血脂作用的中药组合物及其制备方法和应用。
背景技术：
当前应用的血脂调节药主要包括以下几类I.他汀类(statins)能有效降低所有类型高脂血血症的胆固醇水平，然而，家族性高胆固醇血症缺乏 LDL受体因而在药物治疗时效果大减。尽管它们具有降低胆固醇的保护作用，仍有大约四分之一使用药物的病人发生冠状动脉事件。2.贝丁酸类，或称贝特类、甲氧芳酸类、纤维素类(fibrates)能治疗高甘油三酯血症，引起血浆甘油三酯水平的显著降低，但不能治疗乳糜微粒升高而VLDL水平正常的I型高脂血症。吉非贝齐对IDL颗粒聚集的III型高脂血症的治疗中特别有效。最常见的不良反应是胃肠道功能紊乱。3.烟酸及其衍生物类具有光谱的降脂能力，最常见的不良反应是强烈的皮肤潮红和瘙痒。一些病人也有恶心和腹痛。烟酸抑制肾小管分泌尿酸因而诱发高尿酸血症和痛风。4.胆汁酸结合树脂或胆酸螯合剂目前用于临床的有考来烯胺和考来替泊，但是容易产生胃肠道反应，造成胃肠紊舌L如便秘、恶心和胃肠胀气。高剂量可妨碍脂溶性维生素A、D、E、K的吸收，叶酸和抗坏血酸的吸收也可减少。5.普罗布考类已提出了一系列的机制来解释普罗布考怎样降低血清胆固醇，但是机制仍不清楚。最近发现普罗布考抑制胆固醇的氧化，引起巨噬细胞摄取氧化的运载胆固醇的LDLS。轻度的胃肠反应最常见。它有一个更严重的问题是有延长QT间期的倾向，使用时须加以注
O因此，现有的西药虽然疗效确切，但副作用大，而中药治疗高脂血症服用剂量大且无治疗肝损伤兼症的效果。
发明内容
本发明的目的是提供一种具有降血脂药效、安全、起效快、治疗肝损伤兼症的中药组合物。本发明的另一目的是提供该组合物的制备方法。本发明还有一个目的是提供该组合物在制备降血脂、保肝的药物的应用。本发明的目的是通过以下方式实现的一种具有降血脂作用的中药组合物，该组合物以荷叶、黄芩、漏芦和水飞蓟油为原料药制成，荷叶、黄芩和漏芦的重量比为I 5 :1 5 :1 5，水飞蓟油与三种药材之间的比例为I :2 4 (ml/g)，其中，水飞蓟油为水飞蓟种子中榨取的油脂。该组合物优选荷叶、黄芩和漏芦的重量比为I 2 :1 2 :1 2，水飞蓟油与三种药材的比例为I :2. 5 3 (ml/g)。最优选荷叶、黄芩和漏芦的重量比为I :1 :1，水飞蓟油与三种药材的比例为11 30 (ml/g)。所述的水飞蓟油是通过以下方法制备得到的将水飞蓟种子脱皮，热蒸，压榨，即得水飞蓟油。所述的中药组合物可与药学上可接受的载体制备成制剂。上述药学上可接受的载体包括口服制剂辅料或胃肠外途径给药的辅料。给药途径可以是口服、注射、局部给药等。根据本发明的技术方案，该组合物可以是口服制剂或注射用制剂，其中口服制剂包括胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、口服液、散剂、片剂、丸剂、滴丸等。所用辅料包括淀粉、蔗糖、乳糖、糖粉、葡萄糖、甘露醇、木糖醇、聚乙二醇、异丙醇、吐温-80、甘油、丙二醇、微晶纤维素钠、糊精、环糊精、氯化钠、维生素C、半胱氨酸、柠檬酸、硫代硫酸钠、亚硫酸钠、硬脂酸盐和明胶等常规辅料，制剂的后期制备工艺及设备均属制药领域的常规技术，本发明对此不作限定，故在此不予详述。本发明所述的具有降血脂作用的中药组合物的制备方法包括以下步骤称取荷叶、黄芩、漏芦药材加水煎煮I 3次，每次8 12倍量水，每次煎煮I 2h，水煎液合并、过滤、浓缩，得到A液，再将水飞蓟油、助溶剂在干燥的容器中研磨均匀，力口入A液体积的10-30%，继续研磨均匀，再缓慢加入剩余的A液并研磨均匀得到乳液。优选制得浓度为0.4g生药/mL的乳液。该方法所述的助溶剂可以为吐温-80或乙醇。助溶剂与水飞蓟油体积比为O. 5-1 :1。本发明所述的具有降血脂作用的中药组合物可在制备降血脂、保肝的药物中应用。与现有技术比较本发明的有益效果荷叶为睡莲科植物Nelumbo nuciferaGaertn.的干燥叶，具有发汗解肌，温通经脉，助阳化气，平冲降气的功效，用于风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭，关节痹痛，水肿，心悸等症。黄芩为唇形科植物黄芩Scutellariabaicalensis Georgi的干燥根,具有清热燥湿， 写火解毒，止血,安胎的作用，用于湿温、暑温胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴等症。漏芦，为菊科植物祁州漏芦Rhaponticum unifiorum(L. )DC.的干燥根,具有清热解毒,消痈,下乳,舒筋通脉的作用，用于乳痈肿痛，痈疽发背，乳汁不通，湿痹拘挛。发明人综合上述原料药材的优势，结合现代新药研究手段，研制出具有降血脂药效、兼治肝损伤症的药物组合物，该药物组合物具有安全、起效快的特点。以下通过具体试验例证明本发明的效果一、降脂本发明药物在降血脂方面与辛伐他汀和血脂康药效比较实验I.材料和动物氯化钠(批号110615 ;西陇化工股份有限公司)；黄芩饮片(产地内蒙，购自南京同仁堂药店，并经本人鉴定为唇形科植物黄岑Scutellaria baicalensis Georgi的干燥根饮片)；漏芦饮片(产地江苏，购自南京同仁堂药店，并经本人鉴定为菊科植物祁州漏芦Rhaponticum unif lorum (L.)的干燥根饮片);荷叶饮片(产地安徽,购自南京益丰大药房，经本人鉴定为睡莲科植物莲Nelumbo nucifera Gaertn.的干燥叶的饮片);水飞蓟种子(购自于西安)；辛伐他汀(批号111206 ;北京北大维信生物科技有限公司)；血脂康胶囊(批号20110308 ;北京北大维信生物科技有限公司);总胆固醇(CHO)测定试剂盒(批号20120105 ；北京北化康临床试剂有限公司);总甘油三酯(TG)测定试剂盒(批号20111103 ;北京北化康临床试剂有限公司)；低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)试剂盒(批号20111207 ;北京北化康临床试剂有限公司)；高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)试剂盒(批号20120105 ;北京北化康临床试剂有限公司)。2.实验方法(I)试剂的配制本发明药物I组荷叶10g，黄芩10g，漏芦10g，水飞蓟油11ml。本发明药物2组荷叶10g，黄芩20g，漏芦20g，水飞蓟油20ml。 本发明药物3组荷叶10g，黄芩50g，漏芦10g，水飞蓟油33ml。本发明药物4组荷叶10g，黄芩10g，漏芦50g，水飞蓟油22ml。本发明药物5组荷叶50g，黄芩50g，漏芦10g，水飞蓟油30ml。本发明药物样品液的配制称取荷叶、黄芩、漏芦,放置一个1000ml烧杯中，称重好的组方药材加水煎煮3次，每次为药材10倍重量水，每次煎煮Ih (第一次煎煮前药材浸泡2小时)，三次提取液合并，过滤，浓缩后备用，称为A液。用移液管分别移取水飞蓟油、与水飞蓟油体积比为0.7的吐温-80至干燥的研钵中，一个方向快速、不停歇的研磨数分钟至均匀，加入A液体积的20%,继续同方向研磨数分钟至均匀，再缓慢加入剩余的A液并研磨，研磨好的乳液转移至干净的小瓶中，分别得浓度为0. 4g生药/mL的乳液待用。含8%吐温-80的生理盐水的配制精密称取精密称取NaCl 0. 9397g，用92ml水和8ml吐温-80溶解，得到含8%吐温-80的生理盐水。生理盐水的配制精密称取精密称取NaCl 0. 9053g,并用IOOml水溶解，配成9%
生理盐水。辛伐他汀悬浮液的配制精密称取辛伐他汀7片，共I. 6787g，研磨辛伐他汀至细小的粉末，并用92ml水和8ml吐温-80溶解转移入小瓶中，配成70mg/100ml辛伐他汀悬浮液。血脂康悬浮液的配制5. 0093g，研磨血脂康至细小的粉末，并用92ml水和8ml吐温-80溶解转移入小瓶中，配成0. 5g/ml血脂康悬浮液。75%蛋黄乳的配制鸡蛋黄45ml，加入生理盐水15mL，搅拌均匀后过滤，得到75%
蛋黄乳。水飞蓟油的制备将水飞蓟种子脱皮，热蒸，压榨，即得水飞蓟油。( 2)小鼠分组和给药昆明种小鼠90只，体重18 22g，雌雄各半。按体重随机分为9组，每组10只，分别为空白组、模型组、辛伐他汀组、血脂康组、本发明药物I组、本发明药物2组、本发明药物3组、本发明药物4组、本发明药物5组。各组小鼠灌胃给药，每日灌胃I次，空白组、模型组、辛伐他汀组、血脂康组和本发明药物组分别灌胃给予等体积(20ml/kg/d)含8%吐温-80的生理盐水、含8%吐温-80的生理盐水、血脂康悬浮液和本发明药物样品液；辛伐他汀的剂量为0. 0014g/kg/d ;血脂康的剂量为lg/kg/d ;本发明药物的给药剂量为8g/kg/d ;给药周期为14天。(3)急性高血脂模型造模方法最后一次给药后开始禁食。2h后，各组均腹腔注射生理盐水配置的75%蛋黄乳(空白组除外)，继续禁食22h。(4)血清CHO、TG、LDL-C和HDL-C的测定方法按试剂盒说明书操作。3.实验数据统计与结果表1TC、TG、LDL-C 和 HDL-C 统计结果(n=10，d=14) (^=SDminoI/!)
权利要求
1.一种具有降血脂作用的中药组合物，其特征在于该组合物以荷叶、黄芩、漏芦和水飞蓟油为原料制成，荷叶、黄芩和漏芦的重量比为I 5 :1 5 :1 5，水飞蓟油与三种药材的比例为I :2 4 (ml/g)，其中，水飞蓟油为水飞蓟种子中榨取的油脂。
2.根据权利要求I所述的具有降血脂作用的中药组合物，其特征在于该组合物中荷叶、黄芩和漏芦的重量比为I 2 :1 2 :1 2，水飞蓟油与三种药材的比例为I :2. 5 3(ml/g)，其中，水飞蓟油为水飞蓟种子中榨取的油脂。
3.根据权利要求I或2所述的具有降血脂作用的中药组合物，其特征在于所述的水飞蓟油是通过以下方法制备得到的将水飞蓟种子脱皮，热蒸，压榨，即得水飞蓟油。
4.根据权利要求I或2所述的具有降血脂作用的中药组合物，其特征在于所述的组合物与药学上可接受的载体制成制剂。
5.根据权利要求4所述的具有降血脂作用的中药组合物，其特征在于所述的制剂包括口服液、丸剂、片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂和注射剂。
6.一种权利要求I所述的具有降血脂作用的中药组合物的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤 称取荷叶、黄芩、漏芦药材加水煎煮I 3次，每次8 12倍量水，每次煎煮I 2h，合并水煎液、过滤、浓缩，得到A液，再将水飞蓟油、助溶剂在干燥的容器中研磨均匀，加入A液体积的10 30%，继续研磨均匀，再缓慢加入剩余的A液并研磨均匀。
7.根据权利要求6所述的具有降血脂作用的中药组合物的制备方法，其特征在于该方法所述的助溶剂为吐温-80或乙醇。
8.根据权利要求6所述的具有降血脂作用的中药组合物的制备方法，其特征在于该方法所述的助溶剂与水飞蓟油体积比为O. 5 I :1。
9.权利要求I或2所述的具有降血脂作用的中药组合物在制备降血脂、保肝的药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种具有降血脂作用的中药组合物及其制备方法和应用，该组合物以荷叶、黄芩、漏芦和水飞蓟油为原料制成，荷叶、黄芩和漏芦的重量比为1～51～51～5，水飞蓟油与三种药材的比例为12～4(ml/g)，其中，水飞蓟油为水飞蓟种子中榨取的油脂。本发明药物组合物具有显著的降血脂效果，且兼治肝损伤症，安全、起效快。
文档编号A61P1/16GK102688296SQ20121020309
公开日2012年9月26日 申请日期2012年6月19日 优先权日2012年6月19日
发明者石洪波 申请人:石洪波