专利名称：含有伊潘立酮的口服片剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂技术领域，具体的涉及到一种伊潘立酮口服片剂及其制备方法。
背景技术：
伊潘立酮是5-羟色胺、多巴胺D2受体的拮抗剂，主要用于治疗精神分裂症。其化学名为I-[4-[3-[4-(6-氟-I，2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]_3_甲氧苯基]乙基酮，结构式如下
权利要求
1.一种伊潘立酮口服片剂，其特征在于粘合剂为羟丙甲纤维素，填充剂为乳糖和微晶纤维素，并且其中羟丙甲纤维素含量为4. 0% -6. 0%。
2.根据权利要求I所述的口服片剂，其特征在于填充剂中乳糖与微晶纤维素的重量比为2. 6 I至5 I之间。
3.根据权利要求I所述的伊潘立酮口服片剂，其中伊潘立酮的粒径D(v,a9)
4.根据权利要求I所述的伊潘立酮口服片剂，包含伊潘立酮1.0%~4.0% 羟丙甲纤维素4.0%~6.0%乳糖65.0%~75.0% 微晶纤维素15.0% 25.0%崩解剂3.0%-6.0%润滑剂0.25%~2%助流剂0.25%~2%。
5.根据权利要求4所述的伊潘立酮口服片剂，崩解剂选自交联聚维酮，交联羧甲基纤维素钠，羧甲基淀粉钠，润滑剂选自硬脂酸镁、助流剂选自二氧化硅。
6.一种制备如权利要求4所述的伊潘立酮口服片剂的方法，包括如下步骤 1)将伊潘立酮和内制粒用辅料置于高剪切湿法制粒机中混匀，其中内制粒辅料包括填充剂，粘合剂和内加崩解剂； 2)将润湿剂加入制粒锅中进行制粒得到湿颗粒； 3)湿颗粒采用流化床干燥得到干颗粒； 4)干颗粒和外加崩解剂、助流剂、润滑剂混匀后压制成片。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于润湿剂为水。
全文摘要
本发明公开了一种伊潘立酮的口服片剂及其制备方法，其特征在于含有伊潘立酮、羟丙甲纤维素、乳糖、微晶纤维素、崩解剂、润滑剂、助流剂，其中所述的羟丙甲纤维素用量为4.0％-6.0％。根据本发明所制备的伊潘立酮片具有良好的体外溶出，以保证其体内能够具有良好的生物利用度。同时本发明还提供了所述该口服片剂的制备方法，工艺简单，成本较低，更适合商业化生产。
文档编号A61K9/20GK102784115SQ20121024919
公开日2012年11月21日 申请日期2012年7月13日 优先权日2012年7月13日
发明者屠后为, 彭俊清, 施祥杰, 李巧霞, 胡功允, 胡李斌, 舒佳妮, 陈浩 申请人:浙江华海药业股份有限公司