专利名称：伊潘立酮的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种伊潘立酮的新的制备方法。
背景技术：
伊潘立酮，英文名称iloperidone，化学名称l-[4-[3-[4-(6-Fluoro_l，2-benzisoxazol-3-yl)-l-piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone0 结构式如下
权利要求
1.一种一步法制备伊潘立酮的方法，步骤如下式4化合物溶于有机溶剂中，加入式3化合物，加入碘化钾或碘化钠，加入无机碱，回流反应P。
2.如权利要求I所述的制备伊潘立酮的方法，其特征在于所述无机碱选自氢氧化钾、氢氧化钠或氢氧化锂。
3.如权利要求I所述的制备伊潘立酮的方法，其特征在于所述有机溶剂选自醇类、乙腈或DMF。
4.如权利要求3所述的制备伊潘立酮的方法，其特征在于所述醇类选自乙醇。
5.如权利要求I所述的制备伊潘立酮的方法，其特征在于控制反应处于回流状态。
6.如权利要求I所述的制备伊潘立酮的方法，其特征在于反应时间为12-26小时。
7.如权利要求I所述的制备伊潘立酮的方法，其特征在于反应完毕后，降温，反应液倒入水中，搅拌，抽滤，干燥，得到伊潘立酮。
全文摘要
本发明提供了一种一步法制备伊潘立酮的方法。采用一步碱催化反应直接由式3化合物和式4化合物反应得到伊潘立酮。极大的简化了操作，在简化操作的同时，并不以牺牲产品质量为代价，所得的伊潘立酮，其纯度均在99％以上，收率均大于90％。
文档编号C07D413/04GK102924439SQ20111022636
公开日2013年2月13日 申请日期2011年8月9日 优先权日2011年8月9日
发明者郑利刚, 尚振华, 梁敏, 王世霞, 哈婧, 何元, 刘勋涛, 韩雨珊, 邢松松, 何丽娟 申请人:石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司