专利名称：红霉素的琥珀酸乙酯乳剂注射液及其制备方法
红霉素的琥珀酸乙酯乳剂注射液及其制备方法摘要
本发明属于药物制剂领域，更具体而言，涉及一种红霉素的琥珀酸乙酯乳剂注射液及其制备方法。每250mL所述乳剂中含有红霉素的琥珀酸乙酯O. 75 4 g ;注射用大豆油I 20 g ;中链甘油三酯I 20 g ;注射用大豆磷脂I 5 g ;注射用甘油2 10 g ;油酸O. 01 O. 3g ;维生素E O. 01 O. 2g ;余量为注射用水。本发明还提供了一种红霉素的琥珀酸乙酯乳剂注射液的制备方法，包括将主要成分红霉素的琥珀酸乙酯和药学上允许使用的静脉注射用乳化剂、抗氧剂、稳定剂溶于注射用大豆油和中链甘油三酯中，制得油相；将药学上允许使用的等渗调节剂溶于注射用水中，制得水相；再将所述水相和油相混合后进行乳化，制得初乳；向所述初乳中加入注射用水至足量，在高压均质机中进行均质，调节PH至7 8，装瓶，充氮气，灌封，高压灭菌，即得红霉素的琥珀酸乙酯乳剂注射液。技术领域 本发明属于药物制剂技术领域，涉及了一种红霉素的琥珀酸乙酯注射液，具体而言是一种红霉素的琥珀酸乙酯乳剂注射液的处方及其制备方法。
背景技术：
红霉素的琥拍酸乙酯，别名琥乙红霉素(erythromycinethylsuccinate),其结构式为分子式C43H75NO16分子量862. 0权利要求
1.一种红霉素的琥珀酸乙酯乳剂注射液，其特征在于，每250mL所述乳剂中含有 红霉素的琥珀酸乙酯(琥乙红霉素)0.75 4g 药学上可接受的注射用油5 30g 注射用乳化剂I 5g 药学上可接受的稳定剂O. 01 O. 3g 药学上可接受的等渗调节剂2 IOg 药学上可接受的抗氧剂O. 01 O. 2g 余量为药学上可接受的注射用水 200 242g 一种红霉素的琥珀酸乙酯乳剂注射液，其特征是含有活性成分红霉素的琥珀酸乙酯、注射用油、乳化剂、PH调节剂、等渗调节剂、稳定剂及抗氧剂、注射用水。
2.根据权利要求I所述的红霉素的琥珀酸乙酯乳剂注射液，其特征是所述的注射用油选自大豆油、藏红花油、玉米油、中链甘油三酯、葵花籽油中的一种或一种以上的混合物。
3.根据权利要求I所述的红霉素的琥珀酸乙酯乳剂注射液，其特征是所述的乳化剂选自十二羟基硬脂酸聚乙二醇酯与卵磷脂、吐温-80、司盘-20、普流罗尼克F-68或单甘油脂肪酸酯的混合物的一种或一种以上的混合物。
4.根据权利要求I所述的红霉素的琥珀酸乙酯乳剂注射液，其特征是所述的pH调节剂为氢氧化钠或盐酸。
5.根据权利要求I所述的红霉素的琥珀酸乙酯乳剂注射液，其特征是所述的等渗调节剂为甘油、山梨醇、甘露醇或葡萄糖。
6.根据权利要求I所述的红霉素的琥珀酸乙酯乳剂注射液，其特征是所述的稳定剂为油酸或油酸钠。
7.根据权利要求I所述的红霉素的琥珀酸乙酯乳剂注射液，其特征是所述的抗氧剂为维生素E或抗坏血酸。
全文摘要
本发明属于药物制剂领域，更具体而言，涉及一种红霉素的琥珀酸乙酯乳剂注射液及其制备方法。每250mL所述乳剂中含有红霉素的琥珀酸乙酯0.75～4g；注射用大豆油1～20g；中链甘油三酯1～20g；注射用大豆磷脂1～5g；注射用甘油2～10g；油酸0.01～0.3g；维生素E0.01～0.2g；余量为注射用水。本发明还提供了一种红霉素的琥珀酸乙酯乳剂注射液的制备方法，包括将主要成分红霉素的琥珀酸乙酯和药学上允许使用的静脉注射用乳化剂、抗氧剂、稳定剂溶于注射用大豆油和中链甘油三酯中，制得油相；将药学上允许使用的等渗调节剂溶于注射用水中，制得水相；再将所述水相和油相混合后进行乳化，制得初乳；向所述初乳中加入注射用水至足量，在高压均质机中进行均质，调节pH至7～8，装瓶，充氮气，灌封，高压灭菌，即得红霉素的琥珀酸乙酯乳剂注射液。
文档编号A61K31/7048GK102784104SQ20121025731
公开日2012年11月21日 申请日期2012年7月24日 优先权日2012年7月24日
发明者于龙环, 宋杨一嫣, 宋金春, 彭燕 申请人:于龙环, 宋杨一嫣, 宋金春, 彭燕