专利名称：甲氧沙林注射液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种甲氧沙林原料药的临床应用剂型。
背景技术：
甲氧沙林为光敏活性药物，英文名称=Methoxsalen,其化学名称为9_甲氧基_7氢-呋喃骈(3.2-g) (I)苯骈吡喃-7-酮。化学结构式
权利要求
1.ー种甲氧沙林注射液，其特征在于将甲氧沙林原料药用有机溶剂溶解，再加入丙ニ醇，接着加入等渗调节剂调节注射液等滲，最后加入缓冲液体系调节注射液的PH值到3.6-6. O ;所述缓冲液体系为醋酸钠和冰醋酸缓冲液体系、或柠檬酸钠和柠檬酸缓冲液体系、或磷酸氢ニ钠和柠檬酸缓冲液体系。
2.根据权利要求I所述的甲氧沙林注射液，其特征在于所述等渗调节剂为氯化钠、葡萄糖、甘露醇、果糖和木糖醇中的ー种或几种。
3.根据权利要求I或2所述的甲氧沙林注射液，其特征在于所述有机溶剂为无水こ醇或丙ニ醇；所述注射液调节PH值后，再加入活性炭吸附脱色，然后过滤除去活性炭。
4.根据权利要求I所述的甲氧沙林注射液，其特征在于所述丙ニ醇的加入量为每I重量份甲氧沙林原料药加入1000-5000重量份的丙ニ醇。
5.根据权利要求I所述的甲氧沙林注射液，其特征在于所述甲氧沙林原料药在温度10-80°C条件下溶解。
6.根据权利要求5所述的甲氧沙林注射液，其特征在于所述甲氧沙林原料药在温度40-60°C条件下溶解。
7.根据权利要求I所述的甲氧沙林注射液，其特征在于所述甲氧沙林注射液的PH值调节到4. 0-4. 8。
8.根据权利要求7所述的甲氧沙林注射液，其特征在于所述甲氧沙林注射液的pH值调节至Ij 4. 2-4. 6。
9.权利要求I所述的甲氧沙林注射液的制备方法，包括以下步骤 (1)将甲氧沙林原料药，加入有机溶剂溶解，得到溶解液，再加入丙ニ醇； (2)接着加入等渗调节剂调节注射液的等渗，加入处方量80%的注射用水，加入缓冲液体系调节PH值，补加注射用水至全量，得到调节pH值的溶解液； (3)灌装封ロ，将灌装封ロ的中间产品灭菌。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于在步骤(2)和(3)之间还包括向溶解液加入体积量0. 05^1. 0%的活性炭，吸附、脱色，过滤除去活性炭的步骤；所述过滤是采用0. 025"! V- m的混合纤维素膜过滤。
全文摘要
本发明涉及一种甲氧沙林注射液，是将甲氧沙林原料药用有机溶剂溶解，再加入丙二醇，接着加入等渗调节剂调节注射液的等渗，最后加入缓冲液体系调节注射液的pH值到3.6-6.0；所述缓冲液体系为醋酸钠和冰醋酸缓冲液体系、或柠檬酸钠和柠檬酸缓冲液体系、或磷酸氢二钠和柠檬酸缓冲液体系。本发明通过采用了醋酸钠和冰醋酸等缓冲液体系将pH值调节到3.6-6.0，并且加入一定量的丙二醇使得甲氧沙林注射液具有良好的贮存稳定性，特别是在高温5天、10天试验中，甲氧沙林注射液表现出良好的稳定性，内酯结构没有水解，各项指标均符合规定。
文档编号A61P17/00GK102764437SQ20121028503
公开日2012年11月7日 申请日期2012年8月10日 优先权日2012年8月10日
发明者陈学峰 申请人:国药集团国瑞药业有限公司