专利名称：一种兽用乳酸环丙沙星栓剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种兽用乳酸环丙沙星栓剂及其制备方法，属于兽药技术领域。
背景技术：
乳酸环丙沙星是抗菌药，用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。也可治疗呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。治疗胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。亦可治疗伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染败血症等全身感染。目前，已收入兽药典有乳酸环丙沙星可溶性粉和乳酸环丙沙星注射液，不能局部用药以至于药物不能及时发挥作用。畜类子宫内膜炎是引起动物繁殖障碍重要原因，有急·性子宫内膜炎和慢性子宫内膜炎，急性子宫内膜炎主要发生在产后，由于分娩和助产中产道受到损伤或因胎衣不下、子宫脱、流产、子宫复旧不全等，子宫受到感染，引起子宫急性疾病。慢性子宫内膜炎多数往往由急性炎症转化而来，但也有一开始即为慢性炎症，主要与病原有关，病原主要是一些非特异性细菌如链球菌、葡萄球菌、大肠杆菌，此外，还有棒状杆菌、单孢菌等，衣原体和霉形体也可感染。本发明的乳酸环丙沙星栓剂可局部用药治疗用于治疗动物子宫内膜炎；也可直肠给药，用于治疗动物肠道感染疾病，可使药物充分吸收，提高药物的生物利用度，进而增强药物的抗菌效果。
发明内容
本发明母的在于提供一种兽用乳酸环丙沙星栓剂。本发明的另一目的还在于提供一种兽用乳酸环丙沙星栓剂的制备方法。为了实现本发明的目的，本发明通过以下技术方案实现一种兽用乳酸环丙沙星栓剂包含以下重量百分比的组分乳酸环丙沙星1%_15%，基质70%-98. 5%，吸收促进剂
O.5%-20%。基质为可可豆脂、半合成椰油酯、甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯单硬脂酸酯S-40、泊洛沙姆中的一种或任意混合。吸收促进剂为吐温、十二烷基硫酸钠、蔗糖酯、苯甲酸钠、卵磷脂、柠檬酸三钠中的一种或任意混合。本发明不仅可用于动物子宫局部用药，用于治疗动物子宫内膜炎；也可直肠给药，用于治疗动物肠道感染疾病。本发明可使乳酸环丙沙星充分吸收，提高乳酸环丙沙星的生物利用度，进而增强乳酸环丙沙星的抗菌效果。
具体实施例方式下面结合实施例对本发明进一步说明。实施例I
一种兽用乳酸环丙沙星栓剂包括以下组分乳酸环丙沙星100g聚乙二醇4000 :900g聚乙二醇400:400g聚氧乙烯单硬脂酸酯S-40 200g吐温80:400g制备方法如下将聚乙二醇4000和聚乙二醇400在80°C水浴中加热融化并加入 聚氧乙烯单硬脂酸酯类，随后加入吐温80及已过6号筛的乳酸环丙沙星，充分搅拌使其均匀，保温55°C，并灌注到涂有润滑剂的栓模中，冷却后取出即得。每粒含乳酸环丙沙星IOOmg,共制1000粒，每粒重2g。实施例2一种兽用乳酸环丙沙星栓剂包括以下组分乳酸环丙沙星20g可可豆脂1500g半合成椰油酯470g吐温61:5g苯甲酸钠5g制备方法如下将可可豆脂和半合成椰油酯在60°C水浴中加热融化，加入吐温61及已过6号筛的乳酸环丙沙星和苯甲酸钠，充分搅拌使其均匀，保温50°C，并灌注到涂有润滑剂的栓模中，冷却后取出即得。每粒含乳酸环丙沙星20mg，共制1000粒，每粒重2g。实施例3一种兽用乳酸环丙沙星栓剂包括以下组分乳酸环丙沙星300g甘油明胶1400g柠檬酸三钠300g制备方法如下将甘油明胶在70°C水浴中加热融化，加入已过六号筛的乳酸环丙沙星和柠檬酸三钠，充分搅拌使其均匀，保温60°C，并灌注到涂有润滑剂的栓模中，冷却后取出即得。每粒含乳酸环丙沙星300mg，共制1000粒，每粒重2g。动物试验收集患有子宫内膜炎奶牛子宫分泌物中分离致病性大肠杆菌、葡萄球菌、链球菌、沙门氏菌、蜡状芽孢杆菌等的混合菌液，用灭菌的犬导尿管分别给90只健康家兔子宫灌注5mL混合菌液，隔天灌注I次，连续3次，通过临床症状、子宫分泌物检查等鉴定，造模成功后备用；另选10只健康家兔作为空白对照组，正常饲养。造模成功的家兔，其中10只设为模型对照组，不投药物，子宫投放基质栓；20只设为阳性对照组，分别于I次/天经子宫投放有机碘栓，用药一周；其余60只设为乳酸环丙沙星栓剂治疗组，随机分3组，分别于I次/天高、中、低剂量经子宫投放实施例I制备的乳酸环丙沙星栓剂，用药一周。观察对照组和治疗组给药前后家兔的临床症状和病理变化。造模前，所有家兔均体温正常、食欲旺盛、饮水正常、精神良好、被毛整齐光洁；造模后，试验组家兔精神变差、采食量减少，灌注分泌物8h后体温升高O. 5-0. 80C。模型对照组家兔造模后食欲不振，阴门持续肿胀并流出灰白色脓性分泌物；有机碘栓治疗组家兔部分用药症状减轻，精神、食欲基本正常，阴门肿胀及阴道充血逐渐消退，子宫分泌物逐渐减少，性状逐渐恢复正常，其中治愈15只；乳酸环丙沙星高剂量给药组的20只家兔在用药结束后临床症状消失，精神，食欲正常，与正常组家兔无异；中剂量组有19只痊愈，低剂量有17只家兔痊愈。结果见表I。表I试验结果统计表
权利要求
1.一种兽用乳酸环丙沙星栓剂，其体征在于它包括以下重量百分比的组分乳酸环丙沙星1%-15%，基质70%-98. 5%,吸收促进剂O. 5%_20%。
2.如权利要求I所述的一种兽用乳酸环丙沙星栓剂，其特征在于基质为可可豆脂、半合成椰油酯、、甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯单硬脂酸酯S-40、泊洛沙姆中的一种或任意组口 ο
3.如权利要求I所述的一种兽用乳酸环丙沙星栓剂，其特征在于吸收促进剂为吐温、十二烷基硫酸钠、蔗糖酯、苯甲酸钠、卵磷脂、柠檬酸三钠中的一种或任意组合。
4.一种如权利要求1-3之一所述的兽用乳酸环丙沙星栓剂的制备方法，其特征在于将基质在70-90°C水浴中加热融化，加入吸收促进剂和已过6号筛的乳酸环丙沙星，充分搅拌使其均匀，保温50-60°C，并灌注到涂有润滑剂的栓模中，冷却后取出即得。
5.如权利要求4所述的兽用乳酸环丙沙星栓剂的制备方法，其特征在于乳酸环丙沙星过6号筛后使用。
全文摘要
本发明公开了一种兽用乳酸环丙沙星栓剂，该栓剂包括以下重量百分比计的组分乳酸环丙沙星1%-15%，基质70%-98.5%，吸收促进剂0.5%-20%。本发明提高了乳酸环丙沙星的生物利用度，增强了乳酸环丙沙星的抗菌效果，可用于治疗畜类的子宫内膜炎及肠道感染等疾病。
文档编号A61K31/496GK102836120SQ20121031127
公开日2012年12月26日 申请日期2012年8月28日 优先权日2012年8月28日
发明者吴红云, 李建正, 朱丽平 申请人:郑州后羿制药有限公司