专利名称：一种治疗肝损伤的药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及治疗肝损伤的药物组合物。
背景技术：
肝脏是人体体积最大的实质性腺体和重要的代谢器官，是人体内负责解毒的主要 器官，进入体内的化学物质大多数在肝脏得到分解，某些物质，也在肝脏活化，转换为有药 理活性的物质，从而在人体内发挥药效。长期酗酒、滥用药物以及不规律的生活作息，则增 加肝脏代谢的负担，诱发肝损伤。肝损伤是临床常见的危害人类健康的疾病，是导致肝硬化的重要原因。按照发病 原因可将肝损伤分为暴力性肝损伤、病理性肝损伤、化学性肝损伤。暴力性肝损伤多由遭受外界暴力而致，表现明显快速，且严重。化学性肝损伤主 要由于化学药物中毒、过敏等引起，比如药物性肝炎、酒精肝(酒精性脂肪肝)、有机农药中 毒等。但以药物性和酒精性肝损害最多见，且呈不断上升趋势。据了解，目前有近千种西药 会造成肝损伤。病理性肝损伤主要包括甲、乙、丙、丁、戊，五种病毒性肝炎引起的肝损伤和肝癌 等引起的肝损伤。由病毒或寄生虫等原因引发的肝炎是肝损伤的主要原因，病毒性肝损伤由多种肝 炎病毒引起，具有传染性强，传播途径复杂，流行面广泛，发病率高等特点。目前发现病毒性 肝炎主要有甲型、乙型、丙型、丁型和戊型肝炎五种，近年又发现己型肝炎和庚型肝炎。其中 甲型和戊型肝炎为急性肝炎。肝脏是药物代谢的中心部位，药物经不同途径被摄入人体后，多数都要发生分子 结构及其属性的改变，如活性基团的增加，整个分子的缩合或降解，与某些化学物质的结 合等。这一系列的变化称为药物的生物转化，可以认为是机体对药物的一种解毒机制。但 是，从药物及其代谢产物的毒性比较结果来看，经过代谢的药物，其代谢产物，往往会具有 更高的药理活性，同时其毒性也会更高。大多数药物为脂溶性成分，主要在肝细胞的药物代 谢酶细胞色素P450氧化代谢，然后形成水溶性非活性物质从胆汁中排泄。药物可以直接 作用或通过其代谢产物引起的中毒性肝功能障碍；也可以是通过药物过敏反应而引起肝损 伤；此外，多种药物同时使用，也会引起药物代谢酶的量和活性变化而引起代谢性肝功能障 碍。易引起肝功能障碍药物包括抗生素类、解热镇痛药、各种化疗药物，如抗结核药物利 福平、异烟肼等；抗肿瘤药物环磷酰胺、甲氨叠呤、5 —氟尿嘧啶等；调降血脂类药物他汀 类、非诺贝特、氯贝丁酯等；抗生素氯霉素、罗红霉素、磺胺类等。近年，不断有药物开发问世，加之人口老龄化，新药品种的逐年增加和药物的滥用 以及多种药物同时服用者增加，药物引起的严重肝功能损伤者屡见不鲜。药物性肝炎发病 率已经排在肝病的第四位，患者数量占该院门诊量的近.10%。酒精及其代谢产物乙醛会对的肝细胞造成直接损害。据研究，如果每天饮入酒精 含量达150克以上，持续5年以上者，有90%会发生各种肝损伤；10年以上则有约30%会发生慢性肝炎。
发明内容
针对上述现有技术，本发明提供了一种治疗肝损伤的药物组合物，本发明的药物 组合物对肝损伤具有显著的治疗作用，且对各种病理、化学等因素导致的肝损伤均具有稳 定的治疗效果。为实现上述目的，本发明采用的技术方案为
一种治疗肝损伤的药物组合物，基本上由选自1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸、 1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸的任意一种和番茄红素组成。所述药物组合物含有100重量份的番茄红素和1. 7 26重量份的1，4，5，6_四 氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸、1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸。所述药物组合物含有100重量份的番茄红素和3 4重量份的1,4，5,6-四 氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸或1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸。所述药物组合物为固体形式的单位剂量。所述药物组合物为片剂或胶囊形式的单位剂量。所述的单位剂量含有50 lOOmg的番茄红素和2 4mg的1，4，5，6-四氢-2-甲 基-4-嘧啶羧酸或1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸。本发明人在研究中惊奇的发现，1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸、 1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸的任意一种和番茄红素组合使用时对肝损伤 具有出乎预料的显著的治疗作用。
具体实施例方式下面结合实施例对本发明作进一步的解释。应当理解的是，以下实施例仅用于解 释本发明，而不是限制本发明的保护范围。实施例1片剂
番茄红素75g
1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸3g
微晶纤维素50g
乳糖100g
羧甲基淀粉钠37. 5 g
滑石粉12g
聚乙烯吡咯烷酮30 g
制成1000片
将处方的1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸和番茄红素150 ii m筛，辅料过180 u m 筛备用；先将1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸与微晶纤维素混合，再与乳糖、羧甲基淀 粉钠、聚乙烯吡咯烷酮、滑石粉先后混合，混合均匀后压片即可。实施例2片剂
番茄红素90g1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸3. 5g
微晶纤维素50g
乳糖100g
羧甲基淀粉钠50 g
滑石粉lg
聚乙烯吡咯烷酮20 g
制成1000片将处方的1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸和番茄红素150 ii m筛，辅料过180 u m 筛备用；先将1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸与微晶纤维素混合，再与乳糖、羧甲基淀 粉钠、聚乙烯吡咯烷酮、滑石粉先后混合，混合均匀后压片即可。
实施例3片剂
番爺红素60g
1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸2. 8g
微晶纤维素50g
乳糖50g
羧甲基淀粉钠35 g
硬脂酸镁8g
聚乙烯吡咯烷酮20 g
制成1000片将处方的1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸和番茄红素150 u m筛，辅料 过180 y m筛备用；先将1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸与微晶纤维素混合，再与乳 糖、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、聚乙烯吡咯烷酮先后混合，混合均匀后压片即可。
实施例4片剂
番爺红素60g
1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸 2. 5g 微晶纤维素50g
乳糖100g
硬脂酸镁12g
聚乙烯吡咯烷酮20 g
制成1000片将处方的1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸和番茄红素150 u m筛，辅料 过180 y m筛备用；先将1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸与微晶纤维素混合，再与乳糖 聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁先后混合，混合均匀后压片即可。
实施例5片剂
番爺红素80g
1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸 2. 5g 微晶纤维素50g
乳糖100g
羧甲基淀粉钠37. 5 g
权利要求
1.一种治疗肝损伤的药物组合物，其特征在干所述药物组合物基本上由选自I, 4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸、I, 4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸的任意一种和番爺红素组成。
2.根据权利要求I所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物含有100重量份的番茄红素和I. 7 26重量份的1，4，5,6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸或1，4，5,6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸。
3.根据权利要求I或2所述的药物组合物，所述药物组合物含有100重量份的番茄红素和3 4重量份的1,4, 5, 6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸或1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸。
4.根据权利要求I至3任ー权利要求所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物为固体形式的单位剂量。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物为片剂或胶囊形式的单位剂量。
6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于所述的单位剂量含有50 IOOmg的番爺红素和2 4mg的1，4, 5, 6-四氢-2-甲基-4-卩密唳羧酸或1，4, 5, 6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸。
全文摘要
本发明公开了一种治疗肝损伤的药物组合物，基本由1,4,5,6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸、1,4,5,6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸中的一种和番茄红素组成，两种成分在一定比例范围内组成的组合物对各种原因导致的肝损伤均具有显著的治疗作用。
文档编号A61K31/505GK102949393SQ20121045962
公开日2013年3月6日 申请日期2012年11月15日 优先权日2012年11月15日
发明者厉保秋, 厉凌子, 房世红, 李娜, 袁强 申请人:济南环肽医药科技有限公司