用于合成和使用显像剂的组合物、方法和系统的制作方法

文档序号：1250529阅读：257来源：国知局

用于合成和使用显像剂的组合物、方法和系统的制作方法
【专利摘要】本发明涉及用于合成和使用显像剂或其前驱体的系统、组合物和方法。显像剂前驱体可以使用本文所述的方法转化成显像剂。在一些情况下，所述显像剂富集18F。在一些情况下，显像剂可以用于对个体的相关区成像，所述相关区包括(但不限于)心脏、心血管系统、心血管、脑以及其它器官。在一些实施例中，提供用于评估个体的一部分中灌注和神经支配失配的方法和组合物。
【专利说明】用于合成和使用显像剂的组合物、方法和系统
[0001] 相关申请案
[0002] 本申请案根据35U.S.C. § 119(e)主张2011年9月9日申请的标题为"用于合成和使用显像剂的组合物、方法和系统（COMPOSITIONS，METHODS，AND SYSTEMS FOR THE SYNTHESIS AND USE OF IMAGING AGENTS)" 的美国临时申请案第 61/533, 133 号、2012 年 6月6日申请的标题为"用于合成和使用显像剂的组合物、方法和系统（COMPOSITIONS， METH0DS，AND SYSTEMS FOR THE SYNTHESIS AND USE OF IMAGING AGENTS)" 的美国临时申请案第61/656, 489号和2012年6月6日申请的标题为"用于评估灌注和神经支配失配的方法和组合物（METHODS AND COMPOSITIONS FOR ASSESSING PERFUSION AND INNERVATION MISMATCH) "的美国临时申请案第61/656, 492号的优先权，每个申请案均以引用的方式并入本文中。

【技术领域】
[0003] 本发明涉及适用作显像剂的化合物、其组合物、用于合成和使用其的方法和其前驱体。在某些实施例中，化合物可用于对灌注（例如心脏灌注）成像。在其它实施例中，化合物可用于对神经支配成像。本发明还提供用于评估个体（例如人类个体）中灌注与神经支配失配的方法和组合物。

【背景技术】
[0004] 心脏衰竭（HF)定义为心脏无法向外周器官供应足够的血流。其特征可能为高肾上腺素能状态，由此出现全身去甲肾上腺素（NE)含量增加和局部儿茶酚胺溢出增加。所述病状每年折磨越来越多的人，且为包括心肌梗塞、压力/容量超负荷、病毒性心肌炎、中毒性心肌症、瓣膜衰竭和其它异常在内的许多心脏疾病和病状的共同末期。所引起的心肌损伤连同神经激素和细胞因子活化一起刺激心室重塑，此为心脏衰竭的初始阶段。此重塑过程导致总体心肌效率降低且最终进展成临床HF。然而，迄今为止，所述病状从未治愈过，因此早期诊断是其管理和长期预后的关键因素。因此，鉴别出处于早期HF的个体的显像剂将能够实现对患有所述病状的患者的治疗和生活方式的改善。
[0005] 心肌损伤还可能发生在组织损伤（例如心肌梗塞）后，由此可能在个体的一部分 (即心脏的一部分）中形成神经支配与灌注缺陷。在某些情况下，如通过成像所检测的缺陷区域的尺寸可能是不同的（例如区域性失配），且可能伴随着心律不齐以及其它病状的概率增加。
[0006] 因此，需要改良的组合物、方法、系统和装置来合成和投与显像剂（例如对心脏成像）。

【发明内容】

[0007] 在广义上，本发明提供适用作显像剂或显像剂前驱体的化合物和其组合物（包括盐形式）、其使用方法和用于合成所提供的化合物的方法。在一些实施例中，显像剂可用于对灌注成像。在一些实施例中，显像剂可用于对个体的一部分（例如心脏的一部分）成像。在一些实施例中，提供成像方法。在一些实施例中，提供用于评估个体的一部分中灌注与神经支配失配的方法和组合物。
[0008] 在一些实施例中，提供具有下式的化合物：
[0009] RO-Ar-L-R1
[0010] 其中
[0011] Ar为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基；
[0012] L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烷基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基、或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基；
[0013] R1为经取代或未经取代的含氮部分；以及
[0014] R°为齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^ 2)2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nrA2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)0RA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ;
[0015] RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且R A2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及
[0016] R°或R1经选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分取代，或通过螯合剂与选自由64Cu、89Zr、 99mTc和mIn组成的群组的成像部分结合，或为选自由18F、76Br、 124I和1311 组成的群组的成像部分；或其盐。
[0017] 在一些实施例中，提供具有下式的化合物：
[0018]

【权利要求】
1. 一种下式化合物， RO-Ar-L-R1 其中 Ar为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基； L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烧基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基； R1为经取代或未经取代的含氮部分；以及 R°为齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)ra2、-nrA2c( = nrA2)orA1、-nrA2c( = nrA2)srA1、-nrA2c( = nrA2)n(rA2)2、-sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nrA2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)0RA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及 R°或R1经选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分取代，或通过螯合剂与选自由64CU、89Zr、99mTc和mIn组成的群组的成像部分结合，或为选自由 18F、76Br、124I和1311组成的群组的成像部分；或其盐；限制条件为所述化合物不具有下式：

2. -种下式化合物， RO-Ar-L-R1 其中 Ar为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基； L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烧基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基； R1为经取代或未经取代的含氮部分；以及 R°为齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nrA2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)0RA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及 R°或R1经选自由18F、76Br和1241组成的群组的成像部分取代，或通过螯合剂与选自由 64CU、89Zr、99mTc和mIn组成的群组的成像部分结合，或为选自由 18F、76Br和1241组成的群组的成像部分；或其盐；限制条件为当Ar为苯基时，当L为-CH2-时，当R1为
时，且当R°为选自由18F、76Br和1241组成的群组的成像部分时，那么Ar经取代；以及进一步限制条件为所述化合物不具有下式：

3. -种下式化合物， RO-Ar-L-R1 其中 Ar为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基； L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烧基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基； R1为经取代或未经取代的含氮部分；以及 R°为齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nrA2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)0RA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及 R°或R1经选自由18F、76Br和1241组成的群组的成像部分取代，或通过螯合剂与选自由 64CU、89Zr、99mTc和mIn组成的群组的成像部分结合，或为选自由 18F、76Br和1241组成的群组的成像部分；或其盐；限制条件为当Ar为苯基时，R°不为18F ;
进一步限制条件为当Ar为苯基时，当L为-CH2-时，当R1为时，且当R° 为选自由76Br和1241组成的群组的成像部分时，那么Ar经取代；以及进一步限制条件为所述化合物不具有下式：

4. 一种下式化合物， RO-Ar-L-R1 其中 Ar为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基； L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烧基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基； R1为经取代或未经取代的含氮部分；以及 R°为齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nrA2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)0RA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及 R°或R1经选自由18F、76Br和1241组成的群组的成像部分取代，或通过螯合剂与选自由 64CU、89Zr、99mTc和mIn组成的群组的成像部分结合，或为选自由 18F、76Br和1241组成的群组的成像部分；或其盐；限制条件为当Ar为苯基时，R°不为18F，进一步限制条件为当Ar为苯基时，当L为-CH2-时，当R1为
时，且当R° 为选自由76Br和1241组成的群组的成像部分时，那么Ar经取代；进一步限制条件为当Ar为苯基时，那么Ar不经0H取代；以及进一步限制条件为所述化合物不具有下式：

5. 根据权利要求1到4中任一权利要求所述的化合物，其中所述化合物为卤化物、磷酸盐、磷酸氢盐、磷酸二氢盐、硫酸氢盐、硫酸盐、三氟乙酸盐、甲苯磺酸盐、乙酸盐、甲酸盐、柠檬酸盐、抗坏血酸盐、甲磺酸盐（甲烷磺酸盐）、三氟甲磺酸盐（三氟甲烷磺酸盐）、酒石酸盐、乳酸盐或苯甲酸盐。
6. 根据权利要求1所述的化合物，其中R°经选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分取代；或通过螯合剂与选自由64Cu、89Zr、 99nTc和mIn组成的群组的成像部分结合；或为选自由18F、 76Br、124I和1311组成的群组的成像部分。
7. 根据权利要求2到4中任一权利要求所述的化合物，其中R°经选自由18F、76Br和1241 组成的群组的成像部分取代，或通过螯合剂与选自由 64Cu、89Zr、99mTc和mIn组成的群组的成像部分结合；或为选自由 18F、76Br和1241组成的群组的成像部分。
8. 根据权利要求6所述的化合物，其中R°经选自由18F、76Br、124I和 131I组成的群组的成像部分取代。
9. 根据权利要求7所述的化合物，其中R°经选自由18F、76Br和1241组成的群组的成像部分取代。
10. 根据权利要求8或9所述的化合物，其中R°经18F取代。
11. 根据权利要求1所述的化合物，其中R1经选自由18F、76Br、 124I和1311组成的群组的成像部分取代；或通过螯合剂与选自由64Cu、 89Zr、99nTc和mIn组成的群组的成像部分结合；或为选自由 18F、76Br、124I和1311组成的群组的成像部分。
12. 根据权利要求2到4中任一权利要求所述的化合物，其中R1经选自由18F、76Br和 1241组成的群组的成像部分取代；或通过螯合剂与选自由64CU、89Zr、 99mTc和mIn组成的群组的成像部分结合；或为选自由18F、 76Br和1241组成的群组的成像部分。
13. 根据权利要求11所述的化合物，其中R1经选自由18F、76Br、 124I和1311组成的群组的成像部分取代。
14. 根据权利要求12所述的化合物，其中R1经选自由18F、76Br和 1241组成的群组的成像部分取代。
15. 根据权利要求13或14所述的化合物，其中R1经18F取代。
16. 根据权利要求1到15中任一权利要求所述的化合物，其中所述成像部分不直接结合到Ar。
17. 根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中Ar不为经羟基取代的苯基。
18. 根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中Ar不为经羟基或卤素取代的苯基。
19. 根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中当Ar为苯基且R°为经成像部分取代的烷基时，Ar不经羟基取代。
20. 根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中当Ar为苯基且R°为经成像部分取代的烷氧基时，Ar不经羟基取代。
21. 根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中当Ar为苯基且所述成像部分直接连接到Ar时，Ar不经羟基取代或除了经R°和-L-R 1取代以外未经取代。
22. 根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中当Ar为苯基，L为-CH2-， R1为
且R°为经成像部分取代的烷氧基时，Ar不经卤素取代。
23. 根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中当Ar为苯基，R°为经成像部分取代的烷氧基甲基，且R1为
时，L为-CH2-。
24. 根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中当Ar为苯基，L为-CH2-， R1为且R°为经成像部分取代的烷氧基或经成像部分取代的烷基时，Ar不经
9 卤素取代或除了经R°和-L-R1取代以外未经取代。
25. 根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中当Ar为苯基， R1为
且R°为经成像部分取代的烷氧基时，L不为-CH2-、-CH 2CH2-、
或
26. 根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中当Ar为苯基，且L为键时，R1不为
27. 根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中当Ar为苯基，L为键，且 R1为
时，R°不为直接连接到Ar的成像部分、经成像部分取代的烷基、经成像部分取代的烷氧基烷基或经成像部分取代的烷氧基。
28. 根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中Ar为经取代或未经取代的苯基。
29. 根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中Ar不为苯基。
30. 根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中Ar为经取代或未经取代的萘基。
31. 根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中Ar为经取代或未经取代的联苯。
32. 根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中Ar为经取代或未经取代的杂芳基。
33. 根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中Ar为经取代或未经取代的单环杂芳基。
34. 根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中Ar为经取代或未经取代的双环杂芳基。
35. 根据权利要求34所述的化合物，其中Ar为经取代或未经取代的苯并噁唑基。
36. 根据权利要求34所述的化合物，其中Ar为经取代或未经取代的苯并咪唑基。
37. 根据权利要求34所述的化合物，其中Ar为经取代或未经取代的苯并噻唑基。
38. 根据权利要求34所述的化合物，其中Ar为经取代或未经取代的吲哚基。
39. 根据权利要求34所述的化合物，其中Ar为经取代或未经取代的喹啉基。
40. 根据权利要求34所述的化合物，其中Ar为经取代或未经取代的异喹啉基。
41. 根据权利要求34所述的化合物，其中Ar为经取代或未经取代的色满基。
42. 根据权利要求34所述的化合物，其中Ar为经取代或未经取代的色烯基。
43. 根据权利要求34所述的化合物，其中Ar为经取代或未经取代的苯并呋喃基。
44. 根据权利要求34所述的化合物，其中Ar为经取代或未经取代的苯并吡唑基。
45. 根据权利要求1到16和28到44中任一权利要求所述的化合物，其中L为键。
46. 根据权利要求1到16和28到44中任一权利要求所述的化合物，其中L为经取代或未经取代的环状或非环状亚烷基。
47. 根据权利要求46所述的化合物，其中L为经取代或未经取代的环状或非环状(V6 亚烷基。
48. 根据权利要求47所述的化合物，其中L为未经取代的非环状(V6亚烷基。
49. 根据权利要求47所述的化合物，其中L为经取代的非环状(^6亚烷基。
50. 根据权利要求48所述的化合物，其中L为-CH「。
51. 根据权利要求49所述的化合物，其中L为
52. 根据权利要求49所述的化合物，其中L为
53. 根据权利要求49所述的化合物，其中L为
54. 根据权利要求48所述的化合物，其中L为-CH2CH2-。
55. 根据权利要求48所述的化合物，其中L为-CH2CH2CH2-。
56. 根据权利要求1到16和28到44中任一权利要求所述的化合物，其中L为经取代或未经取代的环状或非环状Ck亚烯基。
57. 根据权利要求56所述的化合物，其中L为-CH = CH-。

58. 根据权利要求56所述的化合物，其中L为或；
59. 根据权利要求1到16和28到44中任一权利要求所述的化合物，其中L为经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基。
60. 根据权利要求59所述的化合物，其中L为-OCH2-或-CH2〇-。
61. 根据权利要求59所述的化合物，其中L为-OCH2CH2-或-CH2CH 2〇-。
62. 根据权利要求59所述的化合物，其中L为-NHCH2-或-CH2NH-。
63. 根据权利要求59所述的化合物，其中L为-NHCH2CH2-或-CH2CH 2NH-。
64. 根据权利要求59所述的化合物，其中L为-CH = N-或-N = CH-。

65. 根据权利要求47所述的化合物，其中L为或
66. 根据权利要求47所述的化合物，其中L为

或 >
67. 根据权利要求47所述的化合物，其中L为或 >
68. 根据权利要求47所述的化合物，其中L为-CH2CH2CH2-。
69. 根据权利要求1到16、28到44、46到49、56和59中任一权利要求所述的化合物，其中L的长度在0至6个原子范围内。
70. 根据权利要求1到16、28到44、46到49、56和59中任一权利要求所述的化合物，其中L的长度在0至3个原子范围内。
71. 根据权利要求1到16、28到44、46到49、56和59中任一权利要求所述的化合物，其中L的长度在0至2个原子范围内。
72. 根据权利要求1到16、28到44和45到71中任一权利要求所述的化合物，其中R1 为-N (RA) 2、杂芳基、杂环基、-C ( = NH) NH2、-NHC ( = NH) NH2、-NRAC ( = NRA) N (RA) 2、-NHC (= NH)NHRA或-NHC( = NH)N(RA)2，其中RA每次出现时独立地为氢、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的碳环基、经取代或未经取代的杂环基、经取代或未经取代的芳基或经取代或未经取代的杂芳基，或两个R a 基团可接合形成任选地经取代的杂环。
73. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为非芳香族的环状经取代或未经取代的含氮部分。
74. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为-NHC( = NH)NH2。
75. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为其中RB每次出现时独，立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个RB为氢。
76. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为
其中RB为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基。
77. 根据权利要求1到16、28到44和45到71中任一权利要求所述的化合物，其中R1 不为-NHC( = ΝΗ)ΝΗ2。
78. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1不为其中RB每次出现时，独立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个RB为氢。
79. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1不为，其中RB为氢、经取代 9 或未经取代的烷基或氮保护基。
80. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为-NH2。
81. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为-NHRa。
82. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为-NHCH3、-NHCH2CH 3或-NHCH2CH2CH3。
83. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为
84. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为
85. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为其中RB每次出现时独立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个R B为氢。
86. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为其中RB为氢、经取代，或未经取代的烷基或氮保护基。
87. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为〇
88. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为〇
89. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为其中RB每次出现时 ( B f 独立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个RB为氢。
90. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为其中RB为氢、经取代 t 或未经取代的烷基或氮保护基。
91. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为〇
92. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为
93. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为
94. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为
95. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为
96. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为
97. 根据权利要求96所述的化合物，其中F富集18F。
98. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为
99. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为
100. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为
101. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为
102. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为〇
103. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为其中RB每次出现时独立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个RB为氢。104. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为其中RB为氢、9经取代或未经取代的烷基或氮保护基。105. 根据权利要求101到104中任一权利要求所述的化合物，其中F富集18F。106. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为107. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为108. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为109. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为110. 根据权利要求109所述的化合物，其中F富集18F。111. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为112. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为，其中RB每次出现时独立9地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个RB为氢。113. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为其中RB为氢、经取代或f未经取代的烷基或氮保护基。114. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为

115. 根据权利要求114所述的化合物，其中F富集18F。116. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为117. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为 >
118. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为
119. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为
120. 根据权利要求72所述的化合物，其中R1为
121. 根据权利要求1到16和28到44中任一权利要求所述的化合物，其中L为键；且 R1为
122. 根据权利要求121所述的化合物，其中当L为键时，Ar为苯基；且R1为
且Ar经除R°和-L-R1以外的至少一个其它基团取代。
123. 根据权利要求1到16和28到44中任一权利要求所述的化合物，其中L为-CH2-; 且 R1 为-NHC( = NH)NH2。
124. 根据权利要求1所述的化合物，其具有下式：
其中 L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烧基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基； R1为经取代或未经取代的含氮部分； R2至R6各独立地为氢、齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-〇RA1、-N(R A2)2、-SRA1、-C( = 0)RA1、-C( = 0)0RA1、-C( = 0)SRA1、-C(= o)n(rA2)2、-oc( = o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0) RA2、-nrA2c( = o)orA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = 0) ora1、-sc( = o)sra1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = NRA2)RA1、-C( = NRA2)0RA1、-C( = nrA2) srA1、-c( = nrA2)n(rA2)2、-oc( = nrA2)rA1、-oc( = nrA2)orA1、-oc( = nrA2)srA1、-oc(= nrA2)n(rA2)2、-nrA2c( = nrA2)rA2、-nrA2c( = nrA2)orA1、-nrA2c( = nrA2)srA1、-nrA2c( = nrA2) n(rA2)2、-sc( = nrA2)rA1、-sc( = nrA2)orA1、-sc( = nrA2)srA1、-sc( = NRA2)N(RA2)2、-c(= S)RA1、-C( = S)ORA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = s)ora1、-oc(= s)srA1、-oc( = s)n(rA2)2、-nrA2c( = s)rA2、-nrA2c( = s)orA1、-nrA2c( = s)srA1、-nrA2c(= s)n(rA2)2、-sc( = s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = s)n(rA2)2、-s( = o)ra1、-s 02RA1、-NRA2S02RA1、-S0 2N(RA2)2、-CN、-SCN或-N02;或R 2至R6中的任两个相邻者接合形成任选地经取代或未经取代的碳环、杂环、芳环或杂芳环； RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及 R1至R6中的一或多者经选自由18F、76Br、 124I和1311组成的群组的成像部分取代；或通过螯合剂与选自由64Cu、89Zr、99nTc和 mIn组成的群组的成像部分结合；或为选自由18F、76Br、 1241和1311组成的群组的成像部分；或其盐。
125. -种下式化合物，其中 L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烧基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基； R1选自由以下组成的群组：
其中RB每次出现时独立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个RB为氢； R2和R6为氢； R3、R4和R5各独立地为氢、齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-。#1、-^%、、!^ 1、-^:。)!^1、-^:。…!^1、-^:。"!^1、-^: 0)N(R A2)2、-0C( = 0)RA1、-0C( = 0)0RA1、-0C( = 0)SRA1、-0C( = 0)N(RA2)2、-NRA2C( = 0) RA2、-nrA2c( = o)orA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = 0) ora1、-sc( = o)sra1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = NRA2)RA1、-C( = NRA2)ORA1、-C( = nrA2) srA1、-c( = nra2)n(rA2)2、-oc( = nrA2)rA1、-oc( = nrA2)orA1、-oc( = nrA2)srA1、-oc(= nrA2)n(rA2)2、-nrA2c( = nrA2)rA2、-nrA2c( = nrA2)orA1、-nrA2c( = nrA2)srA1、-nrA2c( = nrA2) n(rA2)2、-sc( = nrA2)ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s) RA1、-C( = S)ORA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = s)ora1、-oc( = s) SRA1、-oc ( = S) N (RA2) 2、-nrA2c ( = s) RA2、-nrA2c ( = S) 0RA1、-nrA2c ( = S) SRA1、-nrA2c ( = s) n(rA2)2、-sc( = s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = s)n(rA2)2、-s( = o)ra1、-so2 RA1、-NRA2S02RA1、-S0 2N(RA2)2、-CN、-SCN或-no2 ;或r3、r4和R5中的任两个相邻者接合形成任选地经取代或未经取代的碳环、杂环、芳环或杂芳环； RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及其中R4经选自由18F、76Br和1241组成的群组的成像部分取代；或通过螯合剂与选自由 64CU、89Zr、99mTc和mIn组成的群组的成像部分结合；或为 1241 ; 或其盐，限制条件为如果R3或R5中的一者为Cl、Br或CF3，那么R 3或R5中的另一者不为Η ;以及限制条件为所述化合物不具有下式：
126. 根据权利要求125所述的化合物，其中R1为

127. 根据权利要求124或125所述的化合物，其中R1为其中R B每次，出现时独立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个RB为氢。
128. 根据权利要求124或125所述的化合物，其中R1为其中RB为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基。
129. 根据权利要求124或125所述的化合物，其中R1为
130. 根据权利要求124或125所述的化合物，其中R1为其中R B每 y 次出现时独立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个RB为氢。
131. 根据权利要求124或125所述的化合物，其中R1为
其中RB为
氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基。
132. 根据权利要求124或125所述的化合物，其中R1为
133. 根据权利要求124或125所述的化合物，其中R1为
134. 根据权利要求124或125所述的化合物，其中R4为〇
135. 根据权利要求124所述的化合物，其中R4经选自由18F、76Br、 124I和1311组成的群组的成像部分取代；或通过螯合剂与选自由64Cu、 89Zr、99nTc和mIn组成的群组的成像部分结合；或为选自由 18F、76Br、124I和1311组成的群组的成像部分。
136. 根据权利要求135所述的化合物，其中R4经选自由18F、76Br、 124I和1311组成的群组的成像部分取代。
137. 根据权利要求136所述的化合物，其中R4经18F取代。
138. 根据权利要求124所述的化合物，其中R4为卤素。
139. 根据权利要求138所述的化合物，其中R4为氟。
140. 根据权利要求139所述的化合物，其中R4富集同位素18F。
141. 根据权利要求124到137中任一权利要求所述的化合物，其中R4为Cm烷基。
142. 根据权利要求124到137中任一权利要求所述的化合物，其中R4为经所述成像部分取代的烧基。
143. 根据权利要求142所述的化合物，其中R4为-CH2F、-CH2CH 2F、-CH2CH2CH2F 或-ch2ch2ch2ch2f。
144. 根据权利要求125到133和135到137中任一权利要求所述的化合物，其中R4为经所述成像部分取代的烷氧基。
145. 根据权利要求144中任一权利要求所述的化合物，其中R4 为-〇CH2F、-〇CH2CH2F、-〇CH2CH 2CH2F 或-〇CH2CH2CH2CH2F。
146. 根据权利要求125到133和135到137中任一权利要求所述的化合物，其中R4为经所述成像部分取代的烷氧基烷基。
147. 根据权利要求146所述的化合物，其中R4具有下式：
其中η为0与6之间的整数，包括0和6;且m为0与6之间的整数，包括0和6。
148. 根据权利要求146所述的化合物，其中R4为经所述成像部分取代的烷氧基甲基。
149. 根据权利要求148所述的化合物，其中R4为-CH2OCH2F、-CH 2OCH2CH2F、-CH2OCH2CH 2C H2F 或-ch2och2ch2ch2ch2f。
150. 根据权利要求125到133和135到137中任一权利要求所述的化合物，其中R2、 R3、R5和R6均为氢。
151. 根据权利要求125到133和135到137中任一权利要求所述的化合物，其中R2、 R3、R5和R6中的至少一者不为氢。
152. 根据权利要求125到133和135到137中任一权利要求所述的化合物，其中R2、 R3、R5和R6中的至少两者不为氢。
153. 根据权利要求125到133和135到137中任一权利要求所述的化合物，其中R2、R5 和R6均为氢。
154. 根据权利要求125到133和135到137中任一权利要求所述的化合物，其中R2和 R6均为氢。
155. 根据权利要求125到133和135到137中任一权利要求所述的化合物，其中R3为氢。
156. 根据权利要求125到133和135到137中任一权利要求所述的化合物，其中R3为卤素。
157. 根据权利要求156所述的化合物，其中R3为氟。
158. 根据权利要求156所述的化合物，其中R3为氯。
159. 根据权利要求156所述的化合物，其中R3为溴。
160. 根据权利要求156所述的化合物，其中R3为碘。
161. 根据权利要求125到133和135到137中任一权利要求所述的化合物，其中R3 为-CF3。
162. 根据权利要求125到133和135到137中任一权利要求所述的化合物，其中R3为烧氧基。
163. 根据权利要求125到133和135到137中任一权利要求所述的化合物，其中R3为经取代的烷氧基。
164. 根据权利要求162所述的化合物，其中R3为-〇CH3。
165. 根据权利要求125到133和135到137中任一权利要求所述的化合物，其中R3 为-OH。
166. 根据权利要求125到133和135到137中任一权利要求所述的化合物，其中R3为 C卜6烧基。
167. 根据权利要求166所述的化合物，其中R3为-CH3。
168. 根据权利要求125到133和135到137中任一权利要求所述的化合物，其中R3 为-CN。
169. 根据权利要求124所述的化合物，其具有下式：
其中 L为键、经取代或未经取代的亚烷基、经取代或未经取代的亚烯基或经取代或未经取代的亚杂烷基； R1为经取代或未经取代的含氮部分； R3为氢、卤素、任选地经取代的烷基、-〇RA1、_N(RA2) 2、-C( = 0)RA1、-C( = 0) N (RA2) 2、-NRA2C ( = 0) RA2 或-CN ; R4为氢、卤素、任选地经取代的烷基、-〇RA1、_N(RA2) 2、-C( = 0)RA1、-C( = 0) N (RA2) 2、-NRA2C ( = 0) RA2 或-CN ; RA1每次出现时独立地为氢或任选地经取代的烷基；且RA2每次出现时独立地为氢或任选地经取代的烷基，或两个RA2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及 R3和R4中的一或多者经选自由1卞、、1'、1241、 1311、99°11'(3、536(1和111111组成的群组的成像部分取代或为选自由18F、76Br、124I、131I、 99mTc、53Gd和mIn组成的群组的成像部分；或其盐。
170. 根据权利要求124所述的化合物，其具有下式：
171. 根据权利要求124所述的化合物，其具有下式：
其中 η为1与6之间的整数，包括1和6,且 Im为选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分。
172. 根据权利要求124所述的化合物，其具有下式：
其中 m为1与6之间的整数，包括1和6,且 Im为选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分。
173. 根据权利要求124所述的化合物，其具有下式：
其中 η为1与6之间的整数，包括1和6,且 Im为选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分。
174. 根据权利要求124所述的化合物，其具有下式：
其中 m为1与6之间的整数，包括1和6,且 Im为选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分。
175. 根据权利要求124所述的化合物，其具有下式：
其中 η为1与6之间的整数，包括1和6,且 Im为选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分。
176. 根据权利要求124所述的化合物，其具有下式：
其中 m为1与6之间的整数，包括1和6,且 Im为选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分。
177. 根据权利要求124所述的化合物，其具有下式：
其中 η为1与6之间的整数，包括1和6,且 Im为选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分。
178. 根据权利要求124所述的化合物，其具有下式：
其中 m为1与6之间的整数，包括1和6,且 Im为选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分。
179. 根据权利要求124所述的化合物，其具有下式：
其中 η为1与6之间的整数，包括1和6,且 Im为选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分。
180. 根据权利要求124所述的化合物，其具有下式：
其中 m为1与6之间的整数，包括1和6,且 Im为选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分。
181. 根据权利要求124所述的化合物，其具有下式：
其中 m为1与6之间的整数，包括1和6,且 Im为选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分。
182. 根据权利要求124所述的化合物，其具有下式：其中
Im为选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分。
183. 根据权利要求124所述的化合物，其具有下式：
其中 Im为选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分。
184. 根据权利要求124所述的化合物，其具有下式：
其中 Im为选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分。
185. 根据权利要求124所述的化合物，其具有下式：
其中 L为键、经取代或未经取代的亚烷基、经取代或未经取代的亚烯基或经取代或未经取代的亚杂烷基； R1为经取代或未经取代的含氮部分； R3为卤素、任选地经取代的烷基、-〇RA1、_N(RA2)2、-C( = 0)RA1、-C( = 0) N (RA2) 2、-NRA2C ( = 0) RA2 或-CN ; R4为氢、卤素、任选地经取代的烷基、-〇RA1、_N(RA2) 2、-C( = 0)RA1、-C( = 0) N (RA2) 2、-NRA2C ( = 0) RA2 或-CN ; R5为卤素、任选地经取代的烷基、-〇RA1、_N(RA2)2、-C( = 0)RA1、-C( = 0) N (RA2) 2、-NRA2C ( = 0) RA2 或-CN ; RA1每次出现时独立地为氢或任选地经取代的烷基；且RA2每次出现时独立地为氢或任选地经取代的烷基，或两个RA2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及 R3和R4中的一或多者经选自由18F、76Br、 124I和1311组成的群组的成像部分取代；或通过螯合剂与选自由64Cu、89Zr、99nTc和 mIn组成的群组的成像部分结合；或为选自由18F、76Br、 1241和131ι组成的群组的成像部分；或其盐。
186. 根据权利要求125或185中任一权利要求所述的化合物，其中R3与R5均不为-0H。
187. 根据权利要求185或186所述的化合物，其中L为键。
188. 根据权利要求185或186所述的化合物，其中L为-CH2-。
189. 根据权利要求185或186所述的化合物，其中L为-CH = CH-。
190. 根据权利要求185到189中任一权利要求所述的化合物，其中R3为卤素、任选地经取代的烷基、-0# 1、_^2)2、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-顺42(：( = 0)1^2或-^
191. 根据权利要求185到189中任一权利要求所述的化合物，其中R3为氢、卤素、任选地经取代的烷基、-〇R A1或-CN。
192. 根据权利要求185到189中任一权利要求所述的化合物，其中R3为氢、氟、溴、氯、碘、三氟甲基、甲氧基、羟基或-CN。
193. 根据权利要求185到189中任一权利要求所述的化合物，其中R3不为羟基。
194. 根据权利要求185到189中任一权利要求所述的化合物，其中R3不为碘、溴、氯或弗I。
195. 根据权利要求185到189中任一权利要求所述的化合物，其中R3为经成像部分取代的烷基。
196. 根据权利要求195所述的化合物，其中R3为 I 其中m为1与6之间的 9 整数，包括1和6 ;且Im为成像部分。
197. 根据权利要求195所述的化合物，其中R3为其中m为1与6之间的
整数，包括1和6。
198. 根据权利要求195所述的化合物，其中R3为其中Ιπ为成像部分。
199. 根据权利要求195所述的化合物，其中R3为
200. 根据权利要求195所述的化合物，其中R3为其中Im为成像部分。
201. 根据权利要求195所述的化合物，其中R3为
202. 根据权利要求185到189中任一权利要求所述的化合物，其中R3为经成像部分取代的烧氧基。
203. 根据权利要求202所述的化合物，其中R3为其中η为1与6之间的整数，包括1和6 ;且Im为成像部分。
204. 根据权利要求203所述的化合物，其中R3为其中η为1与6之
间的整数，包括1和6。
205. 根据权利要求203所述的化合物，其中R3为其中Im为成
像部分。
206. 根据权利要求203所述的化合物，其中R3为
207. 根据权利要求203所述的化合物，其中R3为，其中Im 为成像部分。
208. 根据权利要求203所述的化合物，其中R3为
209. 根据权利要求203所述的化合物，其中R3为其 9 中ιπ为成像部分。
210. 根据权利要求203所述的化合物，其中R3为
211. 根据权利要求185到189中任一权利要求所述的化合物，其中R3为经成像部分取代的烧氧基烧基。
212. 根据权利要求211所述的化合物，其中R3为经成像部分取代的烷氧基甲基。
213. 根据权利要求211所述的化合物，其中R3为其中η为1 ，
与6之间的整数，包括1和6 ;且Im为成像部分。
214. 根据权利要求211所述的化合物，其中R3为其中η为1与 9
6之间的整数，包括1和6。
215. 根据权利要求211所述的化合物，其中R3为其中Im ，为成像部分。
216. 根据权利要求211所述的化合物，其中R3为
217. 根据权利要求185到189中任一权利要求所述的化合物，其中R3为氟。
218. 根据权利要求217所述的化合物，其中R3为18F。
219. 根据权利要求185到218中任一权利要求所述的化合物，其中R4为氢、卤素、任选地经取代的烷基、-〇R A1或_NRA2C ( = 0) RA2。
220. 根据权利要求185到218中任一权利要求所述的化合物，其中R4为经成像部分取代的烷基。
221. 根据权利要求220所述的化合物，其中R4为1 其中m为1与6之间的 t 整数，包括1和6 ;且Im为成像部分。
222. 根据权利要求221所述的化合物，其中R4为其中m为1与6之间的 7
整数，包括1和6。
223. 根据权利要求221所述的化合物，其中R4为其中Im为成像部，分。
224. 根据权利要求223所述的化合物，其中R4为'
225. 根据权利要求221所述的化合物，其中R4为其中Im为成 9 像部分。
226. 根据权利要求225所述的化合物，其中R4为
227. 根据权利要求185到218中任一权利要求所述的化合物，其中R4为经成像部分取
代的烧氧基。
228. 根据权利要求227所述的化合物，其中R4为' 其中η为1与6之 9 间的整数，包括1和6 ;且Im为成像部分。
229. 根据权利要求228所述的化合物，其中R4为其中η为1与6之
间的整数，包括1和6。
230. 根据权利要求227所述的化合物，其中R4为其中Im为成 t 像部分。
231. 根据权利要求230所述的化合物，其中R4为
232. 根据权利要求227所述的化合物，其中R4为
其中Im 为成像部分。
233. 根据权利要求232所述的化合物，其中R4为
234. 根据权利要求227所述的化合物，其中R4为其中Ιπ为成像部分。
235. 根据权利要求234所述的化合物，其中R4为
236. 根据权利要求185到218中任一权利要求所述的化合物，其中R4为经成像部分取代的烧氧基烧基。
237. 根据权利要求236所述的化合物，其中R4为经成像部分取代的烷氧基甲基。
238. 根据权利要求236所述的化合物，其中R4为
其中η为1 与6之间的整数，包括1和6 ;且Im为成像部分。
239. 根据权利要求238所述的化合物，其中R4为其中η为1与
， 6之间的整数，包括1和6。
240. 根据权利要求238所述的化合物，其中R4为
其中Im 为成像部分。
241. 根据权利要求240所述的化合物，其中R4为
242. 根据权利要求185到218中任一权利要求所述的化合物，其中R4为氟。
243. 根据权利要求242所述的化合物，其中R4为18F。
244. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为
245. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为
其中RB每次出现时独立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个RB为氢。
246. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为
其中RB为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基。
247. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为
248. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为
249. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为
其中RB每次出现时独立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，，限制条件为至少两个RB为氢。
250. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为
其中RB为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基。，
251. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为：
252. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为：
253. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为：
254. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为：
255. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为：
256. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为：
257. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为：
258. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为：
259. 根据权利要求258所述的化合物，其中F富集18F。
260. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为：
261. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为：
262. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为：
263. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1为：
264. 根据权利要求185到243中任一权利要求所述的化合物，其中R1 为-NH2、-NHCH3、-NHCH2CH3 或-NHCH2CH2CH3。
265. 根据权利要求185所述的化合物，其中R3为氢、氟、溴、氯、碘、三氟甲基、甲氧基、羟基或-CN ;且R4为经成像部分取代的烷基、经成像部分取代的烷氧基或经成像部分取代的烷氧基烷基。
266. 根据权利要求185所述的化合物，其中当L为-CH2-且R1为时，R 3 为卤素；且R4为经成像部分取代的烧氧基烧基。
267. -种下式化合物，
其中 L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烧基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基； R1为经取代或未经取代的含氮部分； R2为氢、齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= S) N (RA2) 2、-NRA2C ( = S) RA2、-NRA2C ( = S) 0RA1、-NRA2C ( = S) SRA1、-NRA2C ( = S) N (RA2) 2、-sc (= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; R3为氢、齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nrA2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)0RA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; R4每次出现时独立地为氢、齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-。#1、-^%、、!^ 1、-^:。)!^1、-^:。)。!^1、-^:。"!^1、-^: 0)N(R A2)2、-0C( = 0)RA1、-0C( = 0)0RA1、-0C( = 0)SRA1、-0C( = 0)N(RA2)2、-NRA2C( = 0) RA2、-nrA2c( = o)orA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = 0) ora1、-sc( = o)sra1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = NRA2)RA1、-C( = NRA2)0RA1、-C( = nrA2) srA1、-c( = nrA2)n(rA2)2、-oc( = nrA2)rA1、-oc( = nrA2)orA1、-oc( = nrA2)srA1、-oc(= nrA2)n(rA2)2、-nrA2c( = nrA2)rA2、-nrA2c( = nrA2)orA1、-nrA2c( = nrA2)srA1、-nrA2c( = nrA2) n(rA2)2、-sc( = nrA2)rA1、-sc( = nrA2)orA1、-sc( = nrA2)srA1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c(= S)RA1、-C( = s)ora1、-c( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = s)ora1、-oc(= s)srA1、-oc( = s)n(rA2)2、-nrA2c( = s)rA2、-nrA2c( = s)orA1、-nrA2c( = s)srA1、-nrA2c(= s)n(rA2)2、-sc( = s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = s)n(rA2)2、-s( = o)ra1、-s 02RA1、-NRA2S02RA1、-S0 2N(RA2)2、-CN、-SCN 或-N02 ; RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；至少一个R4经选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分取代；或通过螯合剂与选自由64Cu、89Zr、99mTc和mIn组成的群组的成像部分结合；或为选自由 18F、76Br、124I和1311 组成的群组的成像部分；或其盐；限制条件为所述化合物不具有下式：
268. 根据权利要求267所述的化合物，其具有下式：
269. 根据权利要求267所述的化合物，其具有下式：
270. 根据权利要求267所述的化合物，其具有下式：
271. 根据权利要求267所述的化合物，其具有下式：
272. 根据权利要求267所述的化合物，其具有下式：
273. 根据权利要求267所述的化合物，其具有下式：
274. 根据权利要求267所述的化合物，其具有下式：
275. -种下式化合物，其中
L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烧基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基； R1为经取代或未经取代的含氮部分； R2为氢、齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)ra\ -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nrA2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)0RA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= S) RA1、-sc ( = S) 0RA1、-sc ( = S) SRA1、-sc ( = S) N (RA2) 2、-s ( = 0) RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; R3为氢、齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nrA2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)0RA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; R4为氢、齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nrA2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)0RA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、- S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; R4经选自由18F、76Br、124I和 131I组成的群组的成像部分取代；或通过螯合剂与选自由 64Cu、89Zr、99mTc和mIn组成的群组的成像部分结合；或为选自由 18F、76Br、124I和1311组成的群组的成像部分； RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；或其盐。
276. 根据权利要求275所述的化合物，其具有下式：
277. 根据权利要求275所述的化合物，其具有下式：
278. 根据权利要求275所述的化合物，其具有下式：
279. 根据权利要求275所述的化合物，其中R2为卤素。
280. -种下式化合物，其中
L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烧基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基； R1为经取代或未经取代的含氮部分； R2为氢、齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2)2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) ORA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nr A2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)ORA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; R3为氢、齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nr A2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)0RA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; R4为氢、齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nr A2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)0RA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; R4经选自由18F、76Br、124I和 131I组成的群组的成像部分取代；或通过螯合剂与选自由 64Cu、89Zr、99mTc和mIn组成的群组的成像部分结合；或为选自由 18F、76Br、124I和1311组成的群组的成像部分； RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；或其盐。
281. 根据权利要求280所述的化合物，其具有下式：
282. -种下式化合物，
其中 R9和R1Q独立地选自由H、-OR11、F、Cl、Br、I、-CF 3、烷基（C「C4)和成像部分（Im)组成的群组； R11、R12和R13选自由H、烷基和芳基组成的群组；以及 W和X独立地选自由H、-0R4、-N(Rn)2、F、Cl、fc、-CF 3、Im、芳基和杂芳基组成的群组；其中A)当Y与Z之间的键联基团Q存在或不存在时，Y和Z独立地选自由_01-、 -012-、-0-、-1^、 -顺11-和-01 = 01-组成的群组，其中(>)选自由-01-、 -012-、-〇1?11 -、-N-、-NH-、-NR11-、-0-和-s-组成的群组；或 B)当键联基团Q不存在时，Y和Z独立地选自由H、-〇R4、-N(Rn)2、F、Cl、Br、-CF 3、Im、芳基和杂芳基组成的群组；其中Im选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组，且存在于W-Z或R9-R13中；限制条件为所述化合物不具有下式：
283. -种下式化合物，
其中R9独立地选自由H、-CF3和烷基（Q-C；)组成的群组； W、Y和Z独立地选自由H、-OR11、-N (R11) 2、F、Cl、fc、CF3、Im、芳基和杂芳基组成的群组；以及 R11选自由H、烷基和芳基组成的群组；其中Im选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组，且存在于W、Y、Z、R9或R11中；或其盐；限制条件为所述化合物不具有下式：
284. -种下式化合物，
其中W和Y独立地选自由H、-OR11、F、Cl、Br、-CF3和Im组成的群组；以及 R11为烷基，其中Im选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组，且存在于W、Y或R11中；或其盐；限制条件为所述化合物不具有下式：

或其盐。
286. -种医药组合物，其包含根据任一前述权利要求所述的化合物或其盐和任选地医药学上可接受的赋形剂。
287. -种根据任一前述权利要求所述的化合物的用途，其用作显像剂。
288. -种对心脏神经支配成像的方法，其包含以下步骤：向个体投与有效量的根据任一前述权利要求所述的化合物或其盐或根据权利要求286 所述的组合物；检测由所述化合物发出的辐射；和由此形成图像。
289. -种对个体成像的方法，其包含：投与根据任一前述权利要求所述的化合物或其盐或根据权利要求286所述的组合物；和获取所述个体的一部分的至少一个图像。
290. -种检测个体的一部分中的去甲肾上腺素转运体NET的方法，所述方法包含：向个体投与根据任一前述权利要求所述的化合物或其盐或根据权利要求286所述的组合物；和获取所述个体的所述部分的至少一个图像，其中所述图像检测所述个体中的NET。
291. -种选择抗心律不齐药和/或确定抗心律不齐药投与个体的剂量的方法，所述方法包含：向所述个体投与根据任一前述权利要求所述的化合物或其盐或下式化合物： RO-Ar-L-R1 其中 Ar为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基； L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烧基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基； R1为经取代或未经取代的含氮部分；以及 R°为齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nrA2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)0RA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及 R°或R1经选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分取代，或通过螯合剂与选自由64CU、89Zr、99mTc和mIn组成的群组的成像部分结合，或为选自由 18F、76Br、124I和1311组成的群组的成像部分；或其盐；获取所述个体的一部分的至少一个图像；基于所述至少一个第一图像，选择所述抗心律不齐药和/或确定抗心律不齐药投与个体的所述剂量。
292.根据权利要求291所述的方法，其中所述显像剂为：
或其医药学上可接受的盐。
293. 根据权利要求291或292所述的方法，其中所述抗心律不齐药为已知会诱发个体心脏的电生理变化的药剂。
294. 根据权利要求291或292所述的方法，其中所述抗心律不齐药为不诱发个体心脏的电生理变化的药剂。
295. 根据权利要求293或294所述的方法，其中所述电生理变化包含QT延长。
296. 根据权利要求291所述的方法，其中基于所述至少一个第一图像指示存在心脏去神经支配，选择不诱发个体心脏的电生理变化的抗心律不齐药。
297. 根据权利要求291所述的方法，其中基于所述至少一个第一图像指示心脏存在去神经支配，开具剂量减少的诱发个体心脏的电生理变化的抗心律不齐药。
298. -种方法，其包含：向个体投与根据任一前述权利要求所述的化合物或其盐或下式化合物： RO-Ar-L-R1 其中 Ar为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基； L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烧基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基； R1为经取代或未经取代的含氮部分；以及 R°为齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nrA2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)0RA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及 R°或R1经选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分取代，或通过螯合剂与选自由64CU、89Zr、99mTc和mIn组成的群组的成像部分结合，或为选自由 18F、76Br、124I和1311组成的群组的成像部分；或其盐；获取所述个体的一部分的至少一个图像；和 (i) 基于所述图像中存在心脏去神经支配，识别待用不诱发所述个体心脏的电生理变化的抗心律不齐药治疗的个体， (ii) 基于所述图像中存在心脏去神经支配，识别待用剂量减少的会诱发所述个体心脏的电生理变化的抗心律不齐药治疗的个体，和/或 (iii) 基于所述图像中存在心脏去神经支配，识别需要剂量减少的会诱发所述个体心脏的电生理变化的抗心律不齐药的个体。
299. 根据权利要求298所述的方法，其中所述会诱发所述个体心脏的电生理变化的抗心律不齐药为钠通道阻断剂、钾通道阻断剂或钙通道阻断剂。
300. 根据权利要求298所述的方法，其中所述会诱发所述个体心脏的电生理变化的抗心律不齐药为钙通道阻断剂。
301. 根据权利要求298所述的方法，其中所述会诱发所述个体心脏的电生理变化的抗心律不齐药为奎尼丁、普鲁卡因胺、达舒平、利多卡因、苯妥英、美西律、托卡英德、胺碘酮、索他洛尔、伊布利特、多非利特、决奈达隆、E-4031、维拉帕米或地尔硫卓。
302. 根据权利要求298所述的方法，其中所述不诱发所述个体心脏的电生理变化的抗心律不齐药为β-阻断剂。
303. 根据权利要求298所述的方法，其中所述不诱发所述个体心脏的电生理变化的抗心律不齐药为普萘洛尔、艾司洛尔、噻吗洛尔、美托洛尔、阿替洛尔或比索洛尔。
304. 根据权利要求288、289、290或291所述的方法，其中所述获取图像步骤采用正电子发射断层摄影法。
305. 根据权利要求288、289、290或291所述的方法，其中进行成像的所述个体的所述部分为心血管系统的至少一部分或心脏的至少一部分。
306. 根据权利要求288、289或290所述的方法，其进一步包含确定所述个体中存在或不存在心血管疾病或病状。
307. -种试剂盒，其包含根据任一前述权利要求所述的化合物或其盐或根据权利要求 286所述的组合物，和使用说明书。
308. -种下式化合物， RO-Ar-L-R1 其中 Ar为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基； L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烧基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基； R°为齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-orA1、-n(rA2)2、-n(rA2) 3+、-srA1、-c( = o)rA1、-c( = o)orA1、-c( = o)srA1、-c( = 0) n(rA2)2、-oc( = o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0) RA2、-nrA2c( = o)orA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = 0) ora1、-sc( = o)sra1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = NRA2)RA1、-C( = NRA2)0RA1、-C( = nrA2) srA1、-c( = nrA2)n(rA2)2、-oc( = nrA2)rA1、-oc( = nrA2)orA1、-oc( = nrA2)srA1、-oc(= nrA2)n(rA2)2、-nrA2c( = nrA2)rA2、-nrA2c( = nrA2)orA1、-nrA2c( = nrA2)srA1、-nrA2c( = nrA2) n(rA2)2、-sc( = nrA2)ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s) RA1、-C( = s)ora1、-c( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = s)ora1、-oc( = s) SRA1、-oc ( = S) N (RA2) 2、-nrA2c ( = s) RA2、-nrA2c ( = S) 0RA1、-nrA2c ( = S) SRA1、-nrA2c ( = s) n(rA2)2、-sc( = s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = s)n(rA2)2、-s( = o)ra1、-so2 RA1、-0S02RA1、-Si(RA1) 3、-Sn(RA1)3、-B(0RA1)2、-NR A2S02RA1、-N02、-S02N(R A2)2、-CN、-SCN*-N02; 且R°经离去基取代或为离去基；以及 R1为经取代或未经取代的含氮部分； RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；或其盐；限制条件为所述化合物不具有下式：
I

其中U为离去基。
309. 根据权利要求308所述的化合物，其中所述离去基为磺酸酯离去基。
310. 根据权利要求308所述的化合物，其中R°为经离去基取代的烷氧基。
311. 根据权利要求308所述的化合物，其中R°为-〇CH2Le、-〇CH2CH 2Le、-〇CH2CH2CH2L c 或-〇CH2CH2CH2CH2Le，其中L e为离去基。
312. 根据权利要求308所述的化合物，其中R°为经离去基取代的烷基。
313. 根据权利要求308所述的化合物，其中R°为-CH2Le、-CH2CH 2Le、-CH2CH2CH2L c 或-CH2CH2CH2CH2Le，其中L e为离去基。
314. 根据权利要求308所述的化合物，其中R°为经离去基取代的烷氧基烷基。
315. 根据权利要求308所述的化合物，其中R°具有下式：
其中 η为0与6之间的整数，包括0和6 ; m为0与6之间的整数，包括0和6 ;以及 R7为经取代或未经取代的环状或非环状烧基、经取代或未经取代的环状或非环状烯基、经取代或未经取代的环状或非环状烯基、经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的芳基烷基或经取代或未经取代的杂芳基烷基。
316. 根据权利要求315所述的化合物，其中R7为经取代或未经取代的烷基。
317. 根据权利要求316所述的化合物，其中R7为甲基。
318. 根据权利要求317所述的化合物，其中R7为-CF3。
319. 根据权利要求315所述的化合物，其中R7为经取代或未经取代的芳基。
320. 根据权利要求315所述的化合物，其中R7为经取代或未经取代的苯基。
321. 根据权利要求315所述的化合物，其中R7为：
322. 根据权利要求308所述的化合物，其中R°为经离去基取代的烷氧基甲基。
323. 根据权利要求 308 所述的化合物，其中 R° 为 _01200121^、-(：!12001201 21^、-(：!120012012 CH2LG 或-CH2OCH2CH2CH2CH2L G，其中 LG 为离去基。
324. -种方法，其包含：使下式化合物： RO-Ar-L-R1 其中 Ar为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基； L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烧基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基； R°为齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nrA2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)0RA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N(RA2) 2、-CN、-SCN或-N02 ;且R°经离去基取代或为离去基； R1为经取代或未经取代的含氮部分； RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；或其盐、游离碱或组合；与氟化试剂在适合条件下反应，以形成下式化合物： RO-Ar-L-R1 其中R°经氟取代。
325. 根据权利要求324所述的方法，其中所述离去基为磺酸酯离去基。
326. 根据权利要求324所述的方法，其中R°为经离去基取代的烷氧基。
327. 根据权利要求324所述的方法，其中R°为-〇CH2Le、-〇CH2CH 2Le、-〇CH2CH2CH2L c 或-〇CH2CH2CH2CH2Le，其中L e为离去基。
328. 根据权利要求324所述的方法，其中R°为经离去基取代的烷基。
329. 根据权利要求324所述的方法，其中R°为-CH2Le、-CH2CH 2Le、-CH2CH2CH2L c 或-CH2CH2CH2CH2Le，其中L e为离去基。
330. 根据权利要求324所述的方法，其中R°为经离去基取代的烷氧基烷基。
331. 根据权利要求324所述的方法，其中R°具有下式：其中
η为0与6之间的整数，包括0和6 ; m为0与6之间的整数，包括0和6 ;以及 R7为经取代或未经取代的环状或非环状烧基、经取代或未经取代的环状或非环状烯基、经取代或未经取代的环状或非环状烯基、经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的芳基烷基或经取代或未经取代的杂芳基烷基。
332. 根据权利要求331所述的方法，其中R7为经取代或未经取代的烷基。
333. 根据权利要求331所述的方法，其中R7为甲基。
333. 根据权利要求331所述的方法，其中R7为-CF3。
334. 根据权利要求331所述的方法，其中R7为经取代或未经取代的芳基。
335. 根据权利要求331所述的方法，其中R7为经取代或未经取代的苯基。
336. 根据权利要求331所述的方法，其中R7为
337. 根据权利要求324所述的方法，其中R°为经离去基取代的烷氧基甲基。
338. 根据权利要求 324 所述的方法，其中 R?为 _01200121^、-(：!12001201 21^、-(：!12001201201 2Le 或-CH2OCH2CH2CH2CH2L e，其中 Le 为离去基。
339. 根据权利要求324所述的方法，其中所述氟化试剂为氟来源。
340. 根据权利要求324所述的方法，其中所述氟化试剂为NaF或KF。
341. 根据权利要求324所述的方法，其中所述氟化试剂富集同位素18F。
342. 根据权利要求324所述的方法，其中所述适合条件包含存在铵盐或碳酸氢盐。
343. -种测定人类个体的一部分中灌注与神经支配失配的方法，其包含：向所述个体投与第一显像剂且获取所述个体的一部分的至少一个第一图像，其中所述第一显像剂用于对灌注成像；向所述个体投与第二显像剂且获取所述个体的所述部分的至少一个第二图像，其中所述第二显像剂用于对神经支配成像；和至少部分基于所述至少一个第一图像和所述至少一个第二图像，测定所述个体的所述部分中神经支配与灌注区的区域性失配，其中所述第一显像剂具有以下结构：
其中 J 选自由 N(R28)、S、0、C ( = 0)、C ( = 0) 0、NHCH2CH20、键和 C ( = 0) N(R27)组成的群组； K存在时选自由氢、任选地经成像部分取代的烷氧基烷基、任选地经成像部分取代的烷基氧基、任选地经成像部分取代的芳基、任选地经成像部分取代的Q-Q烷基、任选地经成像部分取代的杂芳基和成像部分组成的群组； L存在时选自由氢、任选地经成像部分取代的烷氧基烷基、任选地经成像部分取代的烷基氧基、任选地经成像部分取代的芳基、任选地经成像部分取代的Q-Q烷基、任选地经成像部分取代的杂芳基和成像部分组成的群组； Μ选自由氢、任选地经成像部分取代的烷氧基烷基、任选地经成像部分取代的烷基氧基、任选地经成像部分取代的芳基、任选地经成像部分取代的(；-(；烷基、任选地经成像部分取代的杂芳基和成像部分组成的群组；或 L和Μ连同其所连接的原子一起可形成3元或4元碳环； Q为齒基或齒烧基； η 为 0、1、2 或 3 ; R21、R22、R27和R28独立地选自氢、任选地经成像部分取代的Q-C；烷基和成像部分； R23、R24、R25和R26独立地选自氢、卤素、羟基、烷基氧基、任选地经成像部分取代的C rC6 烷基和成像部分；R29为任选地经成像部分取代的Q-C；烷基；以及Y 选自由键、碳和氧组成的群组；限制条件为当Y为键时，K和L不存在，且Μ选自由任选地经成像部分取代的芳基和任选地经成像部分取代的杂芳基组成的群组；且限制条件为当 Υ为氧时，Κ和L不存在，且Μ选自氢、任选地经成像部分取代的烷氧基烷基、任选地经成像部分取代的芳基、任选地经成像部分取代的烷基和任选地经成像部分取代的杂芳基；限制条件为存在至少一个成像部分，或其盐。
344. -种评估人类个体的一部分中灌注与神经支配失配的方法，其包含：向个体投与第一显像剂且获取个体的一部分的至少一个第一图像，其中所述第一显像剂用于对灌注成像；向个体投与第二显像剂且获取所述个体的所述部分的至少一个第二图像，其中所述第二显像剂用于对神经支配成像；和至少部分基于所述至少一个第一图像和所述至少一个第二图像，测定所述个体的所述部分中神经支配与灌注区的区域性失配，其中所述第二显像剂具有以下结构： R^Ar-L-R1 其中 Ar为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基； L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烧基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基； R1为经取代或未经取代的含氮部分；以及 R°为齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= S) N (RA2) 2、-NRA2C ( = S) RA2、-NRA2C ( = S) 0RA1、-NRA2C ( = S) SRA1、-NRA2C ( = S) N (RA2) 2、-sc (= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及 R°或R1经选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分取代，或通过螯合剂与选自由64CU、89Zr、99mTc和mIn组成的群组的成像部分结合，或为选自由 18F、76Br、124I和1311组成的群组的成像部分；或其盐。
345. 根据权利要求343或344中任一权利要求所述的方法，其中所述第一显像剂具有以下结构：
或其医药学上可接受的盐。
346. 根据权利要求343到345中任一权利要求所述的方法，其中所述第二显像剂具有以下结构：
或其医药学上可接受的盐。
347. 根据权利要求344或346所述的方法，其中所述第一显像剂具有以下结构：
其中 J 选自由 N(R28)、S、0、C ( = 0)、C ( = 0) 0、NHCH2CH20、键和 C ( = 0) N(R27)组成的群组； K存在时选自由氢、任选地经成像部分取代的烷氧基烷基、任选地经成像部分取代的烷基氧基、任选地经成像部分取代的芳基、任选地经成像部分取代的Q-Q烷基、任选地经成像部分取代的杂芳基和成像部分组成的群组； L存在时选自由氢、任选地经成像部分取代的烷氧基烷基、任选地经成像部分取代的烷基氧基、任选地经成像部分取代的芳基、任选地经成像部分取代的Q-Q烷基、任选地经成像部分取代的杂芳基和成像部分组成的群组； Μ选自由氢、任选地经成像部分取代的烷氧基烷基、任选地经成像部分取代的烷基氧基、任选地经成像部分取代的芳基、任选地经成像部分取代的(；-(；烷基、任选地经成像部分取代的杂芳基和成像部分组成的群组；或 L和Μ连同其所连接的原子一起可形成3元或4元碳环； Q为齒基或齒烧基； η 为 0、1、2 或 3 ; R21、R22、R27和R28独立地选自氢、任选地经成像部分取代的Q-C；烷基和成像部分； R23、R24、R25和R26独立地选自氢、卤素、羟基、烷基氧基、任选地经成像部分取代的C rC6 烷基和成像部分；R29为任选地经成像部分取代的Q-C；烷基；以及Y 选自由键、碳和氧组成的群组；限制条件为当Y为键时，K和L不存在，且Μ选自由任选地经成像部分取代的芳基和任选地经成像部分取代的杂芳基组成的群组；且限制条件为当 Υ为氧时，Κ和L不存在，且Μ选自氢、任选地经成像部分取代的烷氧基烷基、任选地经成像部分取代的芳基、任选地经成像部分取代的烷基和任选地经成像部分取代的杂芳基；限制条件为存在至少一个成像部分，或其盐。
348. 根据权利要求343或347所述的方法，其中J为0。
349. 根据权利要求242和347到348中任一权利要求所述的方法，其中R29为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基，其各自任选地经成像部分取代。
350. 根据权利要求343和347到349中任一权利要求所述的方法，其中Q为氯。
351. 根据权利要求343和347到350中任一权利要求所述的方法，其中R21、R22、R 23、 R24、R25、R26和R27各自为氢。
352. 根据权利要求343和347到351中任一权利要求所述的方法，其中Y为碳，K和 L为氢，且Μ选自由任选地经成像部分取代的烷氧基烷基、任选地经成像部分取代的烷基氧基、任选地经成像部分取代的芳基、任选地经成像部分取代的Q-Q烷基、任选地经成像部分取代的杂芳基和成像部分组成的群组。
353. 根据权利要求343和347到352中任一权利要求所述的方法，其中J为0,且R21 和R22各为H。
354. 根据权利要求343、345和347到353中任一权利要求所述的方法，其中所述第二显像剂具有下式： RO-Ar-L-R1 其中 Ar为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基； L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烧基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基； R1为经取代或未经取代的含氮部分；以及 R°为齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0Rn、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nrA2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)0RA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及 R°或R1经选自由18F、76Br、124I和 1311组成的群组的成像部分取代，或通过螯合剂与选自由64CU、89Zr、99mTc和mIn组成的群组的成像部分结合，或为选自由 18F、76Br、124I和1311组成的群组的成像部分；或其盐。
355.根据权利要求343到345或347到354中任一权利要求所述的方法，其中所述第二显像剂具有下式： RO-Ar-L-R1 其中 Ar为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基； L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烧基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基； R1为经取代或未经取代的含氮部分；以及 R°为齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nrA2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)0RA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及 R°或R1经选自由18F、76Br和1241组成的群组的成像部分取代，或通过螯合剂与选自由 64CU、89Zr、99mTc和mIn组成的群组的成像部分结合，或为选自由 18F、76Br和1241组成的群组的成像部分；或其盐；限制条件为当Ar为苯基时，当L为-CH2-时，当R1为
时，且当R°为选自由18F、76Br和1241组成的群组的成像部分时，那么Ar经取代。
356.根据权利要求343到345或347到355中任一权利要求所述的方法，其中所述第二显像剂具有下式： RO-Ar-L-R1 其中 Ar为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基； L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烧基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基； R1为经取代或未经取代的含氮部分；以及 R°为齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nrA2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)0RA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及 R°或R1经选自由18F、76Br和1241组成的群组的成像部分取代，或通过螯合剂与选自由 64CU、89Zr、99mTc和mIn组成的群组的成像部分结合，或为选自由 18F、76Br和1241组成的群组的成像部分；或其盐；限制条件为当Ar为苯基时，R°不为18F ; 进一步限制条件为当Ar为苯基时，当L为-CH2-时，当R1为
时，且当R° 为选自由76Br和1241组成的群组的成像部分时，那么Ar经取代。
357.根据权利要求343到345或347到356中任一权利要求所述的方法，其中所述第二显像剂具有下式： RO-Ar-L-R1 其中 Ar为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基； L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烧基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基； R1为经取代或未经取代的含氮部分；以及 R°为齒素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、-0妙、，0^2) 2、-5#1、-(：( = 0)1^1、-(：( = 0)01^1、-(：( = 0)51^1、-(：( = 0)叭1^2)2、-0(：(= o)rA1、-oc( = o)orA1、-oc( = o)srA1、-oc( = o)n(rA2)2、-nrA2c( = 0)RA2、-nrA2c( = 0) 0RA1、-nrA2c( = o)srA1、-nrA2c( = o)n(rA2)2、-sc( = o)rA1、-sc( = o)orA1、-sc( = 0) srA1、-sc( = o)n(rA2)2、-c( = nrA2)rA1、-c( = nrA2)orA1、-c( = nrA2)srA1、-c( = nrA2) n (rA2) 2、-oc (= nrA2) ra1、-oc (= nrA2) ora1、-oc (= nrA2) sra1、-oc (= nrA2) n (rA2) 2、-nrA2c (= nrA2)rA2, -nrA2c( = nrA2)ora\ -nrA2c( = nrA2)sra\ -nrA2c( = nrA2)n(rA2)2, -sc( = nrA2) ra1、-sc( = nrA2)ora1、-sc( = nrA2)sra1、-sc( = nrA2)n(rA2)2、-c( = s)ra1、-c( = s) 0RA1、-C( = s)sra1、-c( = s)n(rA2)2、-oc( = S)RA1、-〇C( = S)0RA1、-0C( = S)SRA1、-〇C(= s)n(rA2)2、-nrA2c( = s)rA2、-nrA2c( = S)0RA1、-NRA2C( = S)SRA1、-NRA2C( = s)n(rA2)2、-sc(= s)ra1、-sc( = s)ora1、-sc( = s)sra1、-sc( = S)N(RA2)2、-S( = 0)RA1、-S02RA1、-NRA2S0 2RA1、-S02N (RA2) 2、-CN、-SCN 或-N02 ; RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个R A2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及 R°或R1经选自由18F、76Br和1241组成的群组的成像部分取代，或通过螯合剂与选自由 64CU、89Zr、99mTc和mIn组成的群组的成像部分结合，或为选自由 18F、76Br和1241组成的群组的成像部分；或其盐；限制条件为当Ar为苯基时，R°不为18F，进一步限制条件为当Ar为苯基时，当L为-CH2-时，当R1为
时，且当R° 为选自由76Br和1241组成的群组的成像部分时，Ar经取代；进一步限制条件为当Ar为苯基时，那么Ar不经0H取代。
358. 根据权利要求343到345或347到357中任一权利要求所述的方法，其中所述第二显像剂为根据权利要求1到244所述的化合物。
359. 根据权利要求343到358中任一权利要求所述的方法，其中所述灌注为心脏灌注和/或所述神经支配为心脏神经支配。
360. 根据权利要求343到359中任一权利要求所述的方法，其中所述方法在组织损伤后进行。
361. 根据权利要求360所述的方法，其中所述组织损伤为已知或怀疑会导致去神经支配的损伤。
362. 根据权利要求360或361所述的方法，其中所述组织损伤为已知或怀疑会导致神经支配与灌注缺陷的损伤。
363. 根据权利要求360到362中任一权利要求所述的方法，其中所述组织损伤为心脏损伤。
364. 根据权利要求360到363中任一权利要求所述的方法，其中所述心脏损伤为心肌梗塞。
365. 根据权利要求343到364中任一权利要求所述的方法，其中所述个体的所述部分为心脏的一部分。
366. 根据权利要求343到365中任一权利要求所述的方法，其中所述失配是在所述组织损伤后的单个时间点测定。
367. 根据权利要求366所述的方法，其中所述失配是在所述组织损伤的约6个月，或约 5个月，或约4个月，或约3个月，或约2个月，或约1个月，或约4周，或约3周，或约2周，或约1周，或约7天，或约6天，或约5天，或约4天，或约3天，约2天，或约1天，或约24小时，或约20小时，或约18小时，或约16小时，或约14小时，或约12小时，或约10小时，或约8小时，或约6小时，或约5小时，或约4小时，或约3小时，或约2小时，或约1小时，或约50分钟，或约40分钟，或约30分钟，或约20分钟，或约10分钟，或约5分钟，或约4分钟，或约3分钟，或约2分钟，或约1分钟内测定。
368. 根据权利要求343到365中任一权利要求所述的方法，其中所述失配是在所述组织损伤后的一个以上时间点测定。
369. 根据权利要求368所述的方法，其中使用所述失配随时间的变化来确定所述组织损伤后所述个体的治疗过程和/或诊断。
370. 根据权利要求368或369所述的方法，其中所述失配随时间变化指示投与所述个体的所述治疗过程有效。
371. 根据权利要求368或369所述的方法，其中所述失配随时间无变化指示投与所述个体的所述治疗过程缺乏有效性。
372. 根据权利要求369到371中任一权利要求所述的方法，其中所述失配在所述组织损伤后约2周、约4周、约2个月、约3个月、约4个月、约5个月、约6个月、约7个月、约8 个月、约9个月、约10个月、约11个月、约1年、约2年、约3年、约4年或约5年内测定2 次、3次、4次、5次、6次、8次、10次或12次。
372. 根据权利要求343到371中任一权利要求所述的方法，其中投与所述第一显像剂且获取所述至少一个第一图像，然后投与所述第二显像剂且获取所述至少一个第二图像。
373. 根据权利要求343到371中任一权利要求所述的方法，其中投与所述第二显像剂且获取所述至少一个第二图像，然后投与所述第一显像剂且获取所述至少一个第一图像。
【文档编号】A61K49/00GK104159890SQ201280055406
【公开日】2014年11月19日申请日期:2012年9月7日优先权日:2011年9月9日
【发明者】海克·S·拉德克, 理查德·R·切萨蒂, 阿贾伊·普罗希提, 托马斯·D·哈里斯, 西蒙·P·鲁滨逊, 明·于, 戴维·S·卡塞比尔, 胡·卡萝尔·惠, 马蒂亚斯·布勒克玛, 戴维·C·翁坦科申请人:蓝瑟斯医学影像公司

完整全部详细技术资料下载

该技术已申请专利。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
技术研发人员：海克·S·拉德克;理查德·R·切萨蒂;阿贾伊·普罗希提;托马斯·D·哈里斯;西蒙·P·鲁滨逊;明·于;戴维·S·卡塞比尔;胡·卡萝尔·惠;马蒂亚斯·布勒克玛;戴维·C·翁坦科
技术所有人：蓝瑟斯医学影像公司
我是此专利的发明人

上一篇：具有多个焦点的毛发检测器的制造方法
上一篇：椎骨间植入物的夹持钳件以及这类钳件的操作套件和组件的制作方法

该领域下的技术专家
如您需求助技术专家，请点此查看客服电话进行咨询。
1、司老师：1.制浆造纸 2.植物资源精细化工与化学 3.生物质精炼 4.天然产物化学
2、薛老师：1.CRISPR-Cas系统 2.基因编辑 3.基因修复 4.天然产物合成 5.单分子技术开发与应用
3、戴老师：1.天然药物（中药）合成生物学研究 2.酵母生物学与工程化研究
4、孟老师：1. 基于糖类的抗肿瘤药物的合成和活性评价及糖类疫苗的研制 2.功能糖类的化学酶法合成及构效关系研究 3.多糖及仿生材料功能的开发及应用
5、满老师：1.天然产品的提取分离与活性研究 2.天然产物活性与安全性评价 3.中药组方配伍机制研究
如您是高校老师，可以点此联系我们加入专家库。