专利名称：一种20%替米考星颗粒的生产方法
技术领域：
本发明涉及饲料和饲料添加剂技术领域，尤其是涉及一种生产畜禽用抗生素的方法。
背景技术：
替米考星(Tilmicosin)是一种由泰乐菌素半合成的大环内酯类药物，为动物专用抗生素。化学名称为4A-0-脱(2，6- 二脱氧-3-C-甲基-L-核糖-卩比喃己基)-20-脱氧-20- (3，5_ 二甲基-1-喊唳基)-[20 (顺式:反式)]泰乐菌素。替米考星于20世纪80年代开发成功，1990年在多数欧洲国家获得批准，1992年在美国获得批准，并收录于美国药典。替米考星对革兰·氏阴性菌、禽多杀性巴氏杆菌、红斑丹毒丝菌、胸膜肺炎放线杆菌和鸡毒支原体均有较强的抑菌效果，对其他菌则表现为抑菌效果较弱或抗药性。替米考星主要用于预防及治疗由溶血性巴斯德氏菌、出血败血性巴斯德氏菌、胸膜肺炎放线杆菌、支原体及其它对该药敏感的微生物所引起的牛、羊、猪和鸡的感染性疾病，特别是包括家畜肺炎、猪气喘病、鸡慢性呼吸道疾病在内的呼吸道感染以及奶牛乳房炎。但传统的替米考星药物分散度差，生物利用度较低；此外，传统的替米考星有不良气味和刺激性，导致产品的应用性不高。
发明内容
针对现有技术存在的上述问题，本申请人提供了一种20%替米考星颗粒的生产方法。本方法制备得到的产品保证了药物的高度分散性，溶出速率提高，溶解度增加，有效的增强了细菌对产品的敏感性、极大的增加了机体的生物利用率。本发明的技术方案如下:
一种20%替米考星颗粒的生产方法，具体步骤如下:
(1)将25kg替米考星与30 40kg微晶纤维素中的3(T50wt%的部分以及2 8kg维生素B6混合均匀，得到混合物；
(2)将步骤(I)得到的混合物与15 35kg熔融的虫蜡混合制粒，过24目筛网，得到颗
粒;
(3)将步骤(2)得到的颗粒与剩下的5(T70wt%微晶纤维素混合均匀，再与l(T20kg融熔状态的聚乙二醇4000或6000混合均匀制粒，过20目筛，得到成品。所述虫蜡的酸值< 4.0，皂化值为7(Γ93，碘值< 8.0 ;微晶纤维素中纤维素含量为97.0% 102.0%。其中聚乙二醇4000或6000也可以写成PEG4000或PEG6000或PEG6000 ;维生素Β6也可以写成VB6。本发明有益的技术效果在于:
这种颗粒继承了传统替米考星的优点，同时克服了缺点，具有重要的使用价值。该方法制得的颗粒药物高分散，生物利用度高，避免了药物的分解和氧化；此外，该颗粒可以掩盖不良气味和刺激性，提高药物的稳定性，防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激，避免肝脏代谢的首过效应；同时口感好，有效保证病畜对药物的采食量，具有速效、高效、稳定、适口性好的功效。
具体实施例方式实施例1
原辅料的预处理:将15kg虫蜡和IOkg PEG4000分别加热融熔；将25kg替米考星与IOkg微晶纤维素及4kg VB6混合均匀；替米考星的制粒和包衣:将替米考星与微晶纤维素及VB6混合均匀的粉末与15kg融熔虫蜡混合，挤压制粒，过24目筛网(制粒机滚筒转速65r/min)。将此颗粒与剩下的20kg微晶纤维素再次混合，再与融熔的IOkg PEG4000混合，进行挤压制粒，过20目筛，得到成品。实施例2
原辅料的预处理:将25kg虫蜡和15kg PEG4000分别加热融熔；将25kg替米考星与15kg微晶纤维素及6kg VB6混合均匀；替米考星的制粒和包衣:将替米考星与微晶纤维素及VB6混合均匀的粉末与虫蜡混合，挤压制粒，过24目筛网(制粒机滚筒转速65r/min)。将此颗粒与剩下的18kg微晶纤维素再次混合均匀，再与融熔的15kg PEG4000混合，进行挤压制粒，过20目筛,得到成品。实施例3
原辅料的预处理:将35kg虫蜡和20kg PEG6000分别加热融熔；将25kg替米考星与20kg微晶纤维素及8kg VB6混合均匀；替米考星的制粒和包衣:将替米考星与微晶纤维素及VB6混合均匀的粉末与虫蜡混合，挤压制粒，过24目筛网(制粒机滚筒转速65r/min)。将此颗粒与剩下的IOkg微 晶纤维素再次混合均匀，再与融熔的20kg PEG6000混合，进行挤压制粒，过20目筛,得到成品。实施例f 3所用虫蜡的酸值< 4.0，皂化值为70、3，碘值< 8.0 ;微晶纤维素中纤维素含量为97.0% 102.0%。广品在猪场的适口性试验:
本申请人在无锡锡山种猪场对上述20%替米考星样品进行适口性试验。0.2kg本品加到20kg猪料中称为加药料，另20kg猪料不加本品称为不加药料。选取的猪为60日龄和75日龄中猪。第一栏和第二栏的的60日龄12头猪，分别饲喂加药料和不加药料；第一三栏和第四栏的75日龄12头猪同样设置。在4飞小时内以上四栏的料均被吃完，说明本品对不同日龄的猪料的适口性没有影响。
权利要求
1.一种20%替米考星颗粒的生产方法，其特征在于具体步骤如下: (1)将25kg替米考星与30 40kg微晶纤维素中的3(T50wt%的部分以及2 8kg维生素B6混合均匀，得到混合物； (2)将步骤(I)得到的混合物与15 35kg熔融的虫蜡混合制粒，过24目筛网，得到颗粒; (3)将步骤(2)得到的颗粒与剩下的5(T70wt%微晶纤维素混合均匀，再与l(T20kg融熔状态的聚乙二醇4000或6000混合均匀制粒，过20目筛，得到成品。
2.根据权利要求1所述 的20%替米考星颗粒的生产方法，其特征在于所述虫蜡的酸值(4.0，皂化值为70 93，碘值< 8.0。
3.根据权利要求1所述的20%替米考星颗粒的生产方法，其特征在于所述微晶纤维素中纤维素含量为97.0% 102.0%。
全文摘要
一种20%替米考星颗粒的生产方法，具体步骤如下(1)将25kg替米考星与30~40kg微晶纤维素中的30~50wt%的部分以及2~8kg维生素B6混合均匀，得到混合物；(2)将步骤(1)得到的混合物与15~35kg熔融的虫蜡混合制粒，过24目筛网，得到颗粒；(3)将步骤(2)得到的颗粒与剩下的50~70wt%微晶纤维素混合均匀，再与10~20kg融熔状态的聚乙二醇4000或6000混合均匀制粒，过20目筛，得到成品。本方法制备得到的产品保证了药物的高度分散性，溶出速率提高，溶解度增加，有效的增强了细菌对产品的敏感性、极大的增加了机体的生物利用率。
文档编号A61K9/16GK103070830SQ20131002143
公开日2013年5月1日 申请日期2013年1月22日 优先权日2013年1月22日
发明者周玲, 叶锋先, 冯静波 申请人:无锡正大畜禽有限公司