一种含有唾液酸基团的脂质衍生物及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明属于医药【技术领域】，提供了一种可广泛用于微粒制剂修饰的含有唾液酸基团的脂质衍生物，具有式（1）所描述的结构，并且其中的R1代表-OH，-HNCOCH3，-NHCOCH2OH中的一种；R2-HN片段来自R2-NH2，R2-NH2是含有伯胺基团的化合物。本发明提供的含有唾液酸基团的脂质衍生物可以用于多种微粒制剂的表面修饰，并赋予所修饰制剂靶向分布的能力。（1）
【专利说明】—种含有唾液酸基团的脂质衍生物及其应用
【技术领域】
[0001]本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种含有唾液酸基团的脂质衍生物，其制备方法以及应用，尤其是用于微粒制剂的制备和修饰。
【背景技术】
[0002]唾液酸(sialic acid, SA)是一类含有9个碳原子并具有吡喃糖结构的酸性氨基糖，系统命名为5_氨基_3，5_ 二脱氧-D-甘油-D-半乳壬酮糖。根据5号碳上取代基的不同构成了不同的唾液酸衍生物。主要的三种唾液酸为Neu5Ac、Neu5Gc和KDN，其中Neu5Ac在脊椎动物体内最为常见。它们的结构如下所示。
【权利要求】
1.一种含有唾液酸基团的脂质衍生物，其特征在于，具有式(I)的结构:
2.如权利要求1所述的含有唾液酸基团的脂质衍生物，其特征在于，所述R2-NH2是磷脂酰基乙醇胺、直链或支链烷基伯胺、磷脂酰基乙醇胺聚乙二醇氨基中的一种。
3.如权利要求2所述的含有唾液酸基团的脂质衍生物，其特征在于，所述磷脂酰乙醇胺聚乙二醇氨基中聚乙二醇片段的分子量为1000-10000道尔顿。
4.如权利要求2所述的含有唾液酸基团的脂质衍生物，其特征在于，所述R2-NH2是二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺、二油酰基磷脂酰乙醇胺、二月桂酰磷脂酰乙醇胺、二肉豆蘧酰磷脂酰乙醇胺、大豆磷脂酰乙醇胺、蛋黄磷脂酰基乙醇胺、硬脂酰油酰磷脂酰乙醇胺、硬脂酰亚油酰磷脂酰乙醇胺、棕榈酰油酰磷脂酰乙醇胺、棕榈酰亚油酰磷脂酰乙醇胺、二癸酰磷脂酰乙醇胺、二辛酰磷脂酰乙醇胺、二己酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰基磷脂酰基乙醇胺聚乙二醇氨基、二棕榈酰基磷脂酰基乙醇胺聚乙二醇氨基、二油酰基磷脂酰基乙醇胺聚乙二醇氨基、二月桂酰基磷脂酰基乙醇胺聚乙二醇氨基、二十二胺、二十胺、十八胺、十六胺、十四胺、十二胺或3-甲基-η-戍胺。
5.如权利要求3所述的含有唾液酸基团的脂质衍生物，其特征在于，所述R1为-HNCOCH3。
6.如权利要求5所述的含有唾液酸基团的脂质衍生物，其特征在于，所述R2-NH2选自二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺、十八胺、十六胺、十四胺、十二胺、十胺、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺聚乙二醇2000氨基、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺聚乙二醇5000氨基、二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺聚乙二醇2000氨基、二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺聚乙二醇5000氨基中的一种。
7.如权利要求6所述的含有唾液酸基团的脂质衍生物，其特征在于，所述R2-NH2选自二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺聚乙二醇2000氨基、十八胺中的一种。
8.权利要求1-7中任何一项所述的含有唾液酸基团的脂质衍生物单独或与其他物质联合在制备和修饰微粒制剂中的应用。
【文档编号】A61K9/70GK104031097SQ201310067403
【公开日】2014年9月10日 申请日期:2013年3月4日 优先权日:2013年3月4日
【发明者】邓意辉, 佘振南, 张婷, 宋艳志, 程晓波, 欧瀚杰 申请人:沈阳药科大学