专利名称：卡维地洛磷酸盐和/或其溶剂合物相应的组合物和/或治疗方法
技术领域：
本发明涉及卡维地洛的盐和/或其相应溶剂合物，含有该盐和/或其相应溶剂合物的组合物，和/或使用上述化合物治疗在哺乳动物，尤其是人的一些疾病的方法。本发明还涉及到卡维地洛磷酸盐，其中包括卡维地洛磷酸二氢盐(即例如1_(咔唑-4-基氧基-3-[[2-(邻-甲氧苯氧基)乙基]氨基]-2-丙醇)的磷酸二氢盐)、卡维地洛磷酸氢盐等的新晶形，和/或其别的相应的溶剂合物，含有该盐和/或溶剂合物的组合物，使用上述化合物治疗高血压、充血性心力衰竭和心绞痛等的方法。
背景技术：
化合物，1_(咔唑-4-基氧基-3-[[2_(邻-甲氧苯氧基)乙基]氨基]-2-丙醇被称为卡维地洛(Carvedilol)。卡维地洛的化学结构式如下:
权利要求
1.化合物，其为卡维地洛磷酸二氢盐，其具有如图28所示的在2Θ度处有特征峰的X射线衍射图
2.化合物，其为卡维地洛磷酸二氢盐，其从O° (2Θ)到35° (2Θ)在约13.2±0· 2(2 Θ )，15. 8 ±0. 2(2 Θ ), 16. 3±0· 2(2 Θ ), 21. 2±0· 2(2 Θ )，23. 7 ±0. 2 (2 Θ )和26. 0±0. 2(2 Θ )处有特征峰。
3.化合物，其为卡维地洛磷酸二氢盐二水合物,其具有如图9所示的在2Θ度处有特征峰的X射线衍射图
4.化合物，其为卡维地洛磷酸二氢盐二水合物，其从0°(2Θ)到35° (2Θ)在约.6.5±0· 2(2 θ )，7· 1±0· 2(2 θ )，13. 5±0· 2(2 θ )，14. 0±0· 2(2 θ )，17. 8±0· 2(2 θ )，18. 9±0. 2(2 θ )和 21. 0±0· 2(2 θ )处有特征峰。
5.化合物，其为卡维地洛磷酸二氢盐二水合物，其具有如图25所示的在2Θ度处有特征峰的X射线衍射图
6.化合物，其为卡维地洛磷酸二氢盐二水合物，其从0°(2Θ)到35° (2Θ)在约.6. 4±0· 2(2 Θ )，9. 6±0· 2(2 Θ )，16. 0±0· 2(2 Θ )，18. 4±0· 2(2 Θ )，20. 7±0· 2(2 Θ )和.24. 5±0· 2(2 Θ )处有特征峰。
7.化合物，其为卡维地洛磷酸二氢盐的甲醇合物，其具有如图24所示的在2Θ度处有特征峰的X射线衍射图
8.化合物，其为卡维地洛磷酸二氢盐的甲醇合物，其从0°(2Θ)到35° (2Θ)在约 6. 9±0· 2(2 Θ ), 7. 2±0· 2(2 Θ ), 13. 5±0· 2(2 Θ ), 14. 1±0· 2(2 Θ ), 17. 8±0· 2(2 Θ )和34. 0±0· 2(2 Θ )处有特征峰。
9.化合物，其为卡维地洛磷酸氢盐，其具有如图29所示的在2Θ度处有特征峰的X射线衍射图
10.化合物，其为卡维地洛磷酸氢盐，其从O。(2Θ )到35° (2 Θ )在约5. 5±0· 2(2 Θ )，12. 3±0· 2(2 Θ ), 15. 3±0· 2(2 Θ ), 19. 5±0· 2(2 Θ ), 21. 6±0· 2(2 Θ )和 24. 9±0· 2(2 Θ )处有特征峰。
11.用于治疗高血压、充血性心力衰竭或心绞痛的权利要求I的化合物。
12.用于治疗高血压、充血性心力衰竭或心绞痛的权利要求2-10的化合物。
13.权利要求I的化合物在制备用于治疗高血压、充血性心力衰竭或心绞痛的药物中的用途。
14.权利要求2-10的化合物在制备用于治疗高血压、充血性心力衰竭或心绞痛的药物中的用途。
15.权利要求1-10中任一项的化合物，其用作药物。
16.药物组合物，其包含根据权利要求1-2中任一项的化合物以及药学上可接受的载体。
17.药物组合物，其包含根据权利要求3-6中任一项的化合物以及药学上可接受的载体。
18.药物组合物，其包含根据权利要求7-8中任一项的化合物以及药学上可接受的载体。
19.药物组合物，其包含根据权利要求9-10中任一项的化合物以及药学上可接受的载体。
全文摘要
本发明涉及卡维地洛磷酸盐，其中包括卡维地洛磷酸二氢盐(即1-(咔唑-4-基氧基-3-[[2-(邻-甲氧苯氧基)乙基]氨基]-2-丙醇)的磷酸二氢盐和/或卡维地洛磷酸氢盐等)的新晶形，和/或其溶剂合物，含有上述盐和/或溶剂合物的组合物，使用上述盐和/或溶剂合物治疗高血压、充血性心力衰竭和心绞痛等的方法。
文档编号A61K31/403GK103254114SQ201310098429
公开日2013年8月21日 申请日期2003年6月27日 优先权日2002年6月27日
发明者克里斯托弗.S.布鲁克, 陈伟, 菲利普.C.德尔奥科, 李.M.卡特林西克, 安.M.洛维特, 乔恩.K.奥, 保罗.G.斯波尔斯, 克里斯托弗.沃纳 申请人:史密斯克莱.比奇曼(科克)有限公司