一种地氯雷他定糖浆剂及其制备方法
【专利摘要】本发明属于医药【技术领域】，具体涉及了一种抗过敏的药物糖浆剂及其制备方法，所述的药物组成含有地氯雷他定、助溶剂、抗氧剂、pH调节剂及其它药学上可接受的辅料。本发明提供的糖浆剂解决了吞咽能力较弱的患者服药困难的问题，而且保证工艺简单，质量可控，稳定性提高，更好地满足临床需要。
【专利说明】一种地氯雷他定糖楽剂及其制备方法 【技术领域】
[〇〇〇1] 本发明涉及一种抗过敏糖浆剂及其制备方法，具体涉及一种含有地氯雷他定的糖 浆剂。 【背景技术】
[0002] 地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢物，为一种白色或类白色固体药物。地氯雷他 定可通过选择性地阻断外周H1受体，抑制各种过敏性致炎的化学介质的释放发挥抗炎作 用，是非镇静性的长效三环类抗组胺药，美国专利US4659716对此做了详细的描述。
[0003] 地氯雷他定用于快速缓解过敏性鼻炎的相关症状，缓解慢性特发性荨麻疹的相关 症状如瘙痒，并可减少荨麻疹的数量及大小。
[0004] 地氯雷他定为伯胺类化合物，微溶于水，对酸和氧气敏感，易发生Maillard反 应或被空气氧化而发生变质。针对地氯雷他定的不稳定性，专利US6100274, CN1246794， W02006/020534等采用包衣/离子交换等多种方法制成片剂改善其稳定性。
[0005] 片剂不仅易被氧化而降解，还极易吸潮影响制剂外观和质量。包衣片剂及在片剂 中加入抗氧剂或将原料药包衣或环糊精包裹，制剂处方工艺的复杂程度，程序繁琐，质量可 控性差，生产成本高。糖浆剂不仅解决了地氯雷他定稳定性的问题，而且制备工艺简单可 控，服用方便，吸收快，更有利于吞咽困难的患者。
[0006] 地氯雷他定安全性很高，FDA批准可用于6个月以上儿童用药。专利CN101505750A 公开了一种无糖抗组胺药糖浆剂，地氯雷他定口感苦，有异味，对儿童用药依从性差。而本 发明的糖浆剂可以很好地解决该问题，并且对于糖浆剂对牙齿损害作用未见报道。
【发明内容】
[0007] 本发明的目的是提供一种有效地解决现有地氯雷他定稳定性的问题，同时有利于 吞咽困难的患者服药，处方工艺简单的地氯雷他定的糖浆剂并提供其制备方法。
[0008] 本发明公开了一种含有地氯雷他定的药物组合物，含有地氯雷他定、助溶剂、稳定 剂、pH调节剂、抗氧剂及其它药学上可接受的载体。
[0009] 本发明公开的含有地氯雷他定的药物组合物，以糖浆剂的形式存在。
[0010] 本发明公开的含有地氯雷他定的药物组合物，其中的助溶剂为PVP、精氨酸、葡甲 胺的一种或几种的混合物。
[0011] 本发明公开的含有地氯雷他定的药物组合物，其中的稳定剂包括甘油、丙二醇、聚 乙二醇400、EDTA-2Na的一种或几种的混合物。
[0012] 本发明公开的含有地氯雷他定的药物组合物，其中的pH调节剂包括富马酸、酒石 酸、枸橼酸、柠檬酸中的一种或几种的混合物，使糖浆剂pH在4. 0-6. 0。
[0013] 本发明公开的含有地氯雷他定的药物组合物，其中抗氧剂包括维生素 E、BHA、BHT、 依地酸二钠的一种或几种的混合物。
[0014] 本发明公开的含有地氯雷他定的药物组合物，还含有其它常用量的辅料包括矫味 齐IJ、着色剂、防腐剂等。
[0015] 本发明公开的含有地氯雷他定糖浆剂的制备方法：称取蔗糖，加入纯化水煮沸溶 解，冷却至65_85°C .向上述溶液中加入pH调节剂，矫味剂，防腐剂，着色剂搅拌使其完全溶 解，冷却至室温备用；将地氯雷他定，稳定剂，抗氧剂加入至助溶剂中搅拌均匀，混合均匀后 加入至上述糖浆中，继续搅拌均匀，过滤后补加适量室温的沸水至定量。 【具体实施方式】
[0016] 下面结合实施例对本发明作进一步详细说明，但并不局限于下述的实施例。
[0017] 实施例1
[0018]
【权利要求】
1. 一种含有地氯雷他定的糖浆剂，其特征在于含有地氯雷他定、助溶剂、pH调节剂、抗 氧剂及其它药学上可接受的载体。
2. 如权利要求1所述的糖浆剂，其特征在于所述助溶剂为PVP、精氨酸、葡甲胺中的一 种或几种的混合物。
3. 如权利要求1所述的糖浆剂，其特征在于所述地氯雷他定以其盐酸盐的形式存在。
4. 如权利要求1所述的糖浆剂，其特征在于所述抗氧剂包括维生素 E、BHA、BHT、 EDTA-2N的一种或几种的混合物。
5. 如权利要求1所述的糖浆剂，其特征在于pH范围在4. 0-7. 0。
6. 如权利要求1所述的糖浆剂，其特征在于所述pH调节剂选自富马酸、酒石酸、枸橼 酸、乳酸中的一种或其混合物或药学上可接受的其他缓冲对溶液。
7. 如权利要求1所述的糖浆剂，其特征在于所述的药学上可接收的载体包括矫味剂、 抗氧剂、防腐剂、稳定剂。
8. 如权利要求1-5任一项所述的糖浆剂，其特征在于其置备过程包括以下步骤：称取 蔗糖，加入纯化水煮沸溶解，冷却至65-85°C .向上述溶液中加入pH调节剂，矫味剂，防腐 齐?，着色剂搅拌使其完全溶解，冷却至室温备用；将地氯雷他定，稳定剂，抗氧剂加入至助溶 剂中搅拌均匀，混合均匀后加入至上述糖浆中，继续搅拌均匀，过滤后补加适量室温的沸水 至定量。
【文档编号】A61K31/4545GK104095807SQ201310111155
【公开日】2014年10月15日 申请日期:2013年4月2日 优先权日:2013年4月2日
【发明者】王爽, 任广智, 黄雪, 郭夏 申请人:万特制药(海南)有限公司