用于治疗绝经后骨质疏松的中药组合物、制备方法和用途
【专利摘要】本发明涉及用于治疗绝经后骨质疏松的中药组合物、制备方法和用途。所述中药组合物由6-15重量份杜仲、5-10重量份覆盆子和10-12重量份菟丝子制成。本发明的中药组合物具有补肝益肾、强筋骨、温阳缩尿、延缓衰老之功效，可改善腰膝酸软、头晕眼花、小便频数等症状，能够成功用于治疗绝经后妇女骨质疏松。
【专利说明】用于治疗绝经后骨质疏松的中药组合物、制备方法和用途
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药领域，具体涉及用于治疗绝经后骨质疏松的中药组合物及其制备 方法和用途。
【背景技术】
[0002] 绝经后骨质疏松症（postmenopausal osteoporosis,POP)是一种与衰老有关的常 见病，主要发生在绝经后妇女人群中。由于雌激素缺乏，因此骨量减少并且骨组织结构变 化，由此使骨脆性增多从而易于骨折，并且发生由骨折引起的疼痛、骨骼变形，并且出现合 并症，甚至导致死亡。因此，绝经后骨质疏松症严重地影响老年人的身体健康及生活质量， 甚至缩短寿命，增加国家及家庭财力与人力负担。
[0003] 与绝经相关的骨质疏松症已是不可忽视的重要保健课题。1993年，WHO将骨质疏 松症定义为是由全身性的骨量减少，伴随骨的微结构改变，导致骨脆性增加，因而导致骨折 危险性增加的一种疾病。2001年，美国国立卫生院共识会议提出，骨质疏松症是W骨强度受 损为特征的骨骼疾病，会导致骨折危险性增加。骨强度集中反映骨密度与骨质量。骨质疏 松症的病理特点是骨矿含量和骨基质成分等比例地减少，骨皮质变薄，骨小梁减少、变细， 而患绝经后骨质疏松症时，骨小梁发生断裂。
[0004] 目前临床治疗多W雌激素补充及巧补充为主，也有一些中药组合物。然而，已有的 中药组合物配方复杂，制备工艺繁琐，生产成本高，因此，还需要更多的适于大规模生产且 疗效优秀的治疗药物。
【发明内容】
[0005] 为解决上述现有技术中所存在的问题，本发明提供了用于治疗绝经后骨质疏松的 中药组合物及其制备方法和用途。
[0006] 具体而言，本发明提供了：
[0007] (1) -种用于治疗绝经后骨质疏松的中药组合物，其中，所述中药组合物由按W下 配比的中药材制成；杜仲6-15重量份，覆盆子5-10重量份，寃丝子10-12重量份。
[0008] (2)根据（1)所述的用于治疗绝经后骨质疏松的中药组合物，其中，所述中药组合 物由按W下配比的中药材制成：杜仲10重量份，覆盆子10重量份，寃丝子10重量份。
[0009] (3) -种用于治疗绝经后骨质疏松的中药组合物，其中，所述中药组合物由按W下 配比的中药材制成；杜仲6-15重量份，覆盆子5-10重量份，寃丝子10-12重量份，丹参6-15 重量份。
[0010] (4) 一种用于治疗绝经后骨质疏松的中药组合物，其中，所述中药组合物由按W下 配比的中药材制成；杜仲6-15重量份，覆盆子5-10重量份，寃丝子10-12重量份，构杞子 5-15重量份。
[0011] (5) -种用于治疗绝经后骨质疏松的中药组合物，其中，所述中药组合物由按W下 配比的中药材制成；杜仲6-15重量份，覆盆子5-10重量份，寃丝子10-12重量份，丹参6-15 重量份，构杞子5-15重量份。
[0012] (6)-种制备根据（1)- (5)中任意一项所述的用于治疗绝经后骨质疏松的中药 组合物的方法，包括：
[001引1)将所述中药材用所述中药材总重量的5至20倍体积的50-90%(v/v)的己醇水 溶液加热回流提取，重复1-2次，每次提取1-3小时，合并提取液；
[0014] 2)过滤所述步骤1)获得的提取液，从而获得滤液，浓缩所述滤液直至获得稠膏。
[0015] (7)根据（6)所述的方法，该方法还包括；3)将所述稠膏干燥并制成细粉。
[0016] (8)根据（6)所述的方法，该方法还包括；4)将所述细粉填装入胶囊，或制成浓缩 丸。
[0017] (9)根据（1)- (5)中任意一项所述的中药组合物在制备用于预防和/或治疗绝 经后骨质疏松的药物中的用途。
[0018] 本发明与现有技术相比具有W下优点和积极效果：
[0019] 1.本发明的中药组合物具有补肝益肾、强筋骨、温阳缩尿、延缓衰老之功效，可改 善腰膝酸软、头晕眼花、小便频数等症状，能够成功用于治疗绝经后妇女骨质疏松。
[0020] 2.本发明的中药组合物的配方简单、合理、具有协同增效作用，其效果优于配方中 任意单一组分或任意两种组分的组合。
[0021] 3.本发明的中药组合物制备方法简便，成本低，适于大规模工业化生产。
【具体实施方式】
[0022] W下通过【具体实施方式】的描述对本发明作进一步说明，但该并非是对本发明的限 巧||，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可W做出各种修改或改进，但是只要不脱离本 发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
[0023] 本发明提供了一种用于治疗绝经后骨质疏松的中药组合物，其中，所述中药组合 物由按W下配比的中药材制成：杜仲6-15重量份，覆盆子5-10重量份，寃丝子10-12重量 份。
[0024] 优选地，所述中药材的配比为；杜仲为10重量份，覆盆子为10重量份，寃丝子为 10重量份。
[00巧]本发明的中药组合物还可W由按W下配比的中药材制成：杜仲6-15重量份，覆盆 子5-10重量份，寃丝子10-12重量份，丹参6-15重量份。
[0026] 优选地，所述中药材的配比为；杜仲为10重量份，覆盆子为10重量份，寃丝子为 10重量份，丹参为6重量份或10重量份。
[0027] 本发明的中药组合物还可W由按W下配比的中药材制成：杜仲6-15重量份，覆盆 子5-10重量份，寃丝子10-12重量份，构杞子5-15重量份。
[0028] 优选地，所述中药材的配比为；杜仲为10重量份，覆盆子为10重量份，寃丝子为 10重量份，构杞子为10重量份。
[0029] 本发明的中药组合物还可W由按W下配比的中药材制成：杜仲6-15重量份，覆盆 子5-10重量份，寃丝子10-12重量份，丹参6-15重量份，构杞子5-15重量份。
[0030] 优选地，所述中药材的配比为；杜仲为10重量份，覆盆子为10重量份，寃丝子为 10重量份，丹参为6重量份或10重量份，构杞子为10重量份。
[0031] 本发明的发明人梅奇地发现，由上述配方制成的中药组合物具有协同增效作用， 其效果优于配方中任意单一组分或任意两种组分的组合，具有更优异的治疗绝经后骨质疏 松的效果。
[0032] 本发明的中药组合物W杜仲为君药，补肝肾、强筋骨；W覆盆子和寃丝子、和任选 的丹参为臣药，补肝益肾，温阳缩尿，活血散齡、消肿止痛；W任选的构杞子为佐药，补肝益 肾、延缓衰老。
[0033] 本发明的中药组合物中的各种药材具有本领域内所使用的相应名称的一般含义。 各种药材的作用如下：
[0034] 杜仲；为杜仲科植物杜仲的干燥树皮。性味；甘微辛，温。功用主治；补肝肾，强筋 骨，安胎。治腰脊酸疼，足膝瘦弱，小便余渐，阴下湿痒，胎漏欲堕，胎动不安，高血压。杜仲 具有补肝肾，强筋骨，清除体内垃圾，加强人体细胞物质代谢，防止肌肉骨骼老化，平衡人体 血压，分解体内胆固醇，降低体内脂肪，恢复血管弹性，利尿清热，广谱抗菌，兴奋中枢神经， 提高白血球数量，增强人体免疫力等显著功效。
[003引覆盆子；醫薇科植物华东覆盆子的干燥果实。归经：肝；肾经。功效：补肝益肾，固 精缩尿，明目。主治：阳瘦早泄，遗精滑精，宫冷不孕，带下清稀，尿频遗溺，目昏暗，须发早 白。
[0036] 寃丝子：在《神农本草经》中被列为上品。其味辛，甘，平，无毒。功能与主治：补肾 益精，养肝明目。适用于肝肾不足的腰膝筋骨酸痛，腿脚软弱无力、阳瘦遗精、晤语、小便频 数、尿有余渐、头晕眼花、视物不清、耳鸣耳聋W及妇女带下、习惯性流产等症。
[0037] 丹参；为双子叶植物唇形科，干燥根及根茎。功效：活血调经，巧癒止痛，凉血消 痛，清也除烦，养血安神。性味：苦，微寒。主治；具有活血散齡、消肿止血、消炎止痛、调经止 痛、扩张冠状动脉、改善也肌缺血状况、降低血压、安神静也、降血糖和抗菌等功效，对月经 不调，经闭痛经，症瘤积聚，胸腹刺痛，热瘍疼痛，疮瘍肿痛，也烦不眠；肝脾肿大，也绞痛等 病症有一定的疗效。此外，近代医学实验证明，丹参还具有抗血小板凝聚、降低血液黏度及 调节内外凝血系统的功能，是一种安全又可靠的治疗也脏血管疾病的天然中药。
[0038] 构杞子：为茄科植物宁夏构杞的干燥成熟果实。其味甘、性平具有补肝益肾之功 效。《本草纲目》中说"久服坚筋骨，轻身不老，耐寒暑。"中医常用它来治疗肝肾阴亏、腰膝 酸软、头晕、健忘、目胺、目昏多巧、消渴、遗精等病症。现代药理学研究证实构杞子可调节机 体免疫功能、能有效抑制肿瘤生长和细胞突变、具有延缓衰老、抗脂肪肝、调节血脂和血糖、 促进造血功能等方面的作用，并应用于临床。
[0039] 本发明中药组合物优选口服给药，也适合其他的给药方式，如胃肠外给药、舌下给 药或经口腔粘膜给药等。
[0040] 本发明中药组合物的口服给药形式可W是片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、口服液、合 齐U、泡腾片、口腔崩解片等任何常规制剂形式。优选是胶囊或浓缩丸。
[0041] 本发明的另一个方面提供了一种制备本发明所述的用于治疗绝经后骨质疏松的 中药组合物的方法，包括：
[0042] 1)将所述中药材用所述中药材总重量(单位；g)的5至20倍体积(单位；ml)的 50-90%(v/v)的己醇水溶液加热回流提取，重复1-2次，每次提取1-3小时，合并提取液；
[0043] 2)过滤所述步骤1)获得的提取液，从而获得滤液，浓缩所述滤液直至获得稠膏。
[0044] 本发明的方法还可W包括；3)将所述稠膏干燥并制成细粉。
[0045] 制成细粉可W按照本领域已知的方法进行。
[0046] 本发明的方法还可W包括；4)将所述细粉填装入胶囊，或制成浓缩丸。
[0047] 可W采用本领域常用的设备和方法将药物组合物细粉填装入胶囊；如果制成浓缩 丸，可采用本领域常规使用的方法进行。
[0048] W下参照实施例和试验例来对本发明进行进一步说明，应该理解本发明不限于该 些例子。
[004引 实施例
[0050] 在W下例子中，蜜水可按照本领域常规使用的方法制备，并且可W根据需要对其 浓度进行调整。
[0051] 泛制法可按照本领域常规使用的方法进行。
[0052] 实施例1
[0053] 杜仲 IOg
[0054] 覆盆子IOg [00巧]寃丝子IOg
[0056] 制备步骤：
[0057] 1)称取所述重量份的原料药；
[005引 2)加10倍量的80体积％的己醇水溶液，加热回流提取，提取2次，每次2小时，合 并提取液，过滤得滤液；
[0059] 3)滤液回收己醇，浓缩至稠膏；
[0060] 4)将稠膏干燥，粉碎成细粉；
[0061] 5)将细粉分装胶囊。
[0062] 实施例2 :
[0063] 杜仲 15g
[0064] 覆盆子5g
[0065] 寃丝子IOg
[0066] 制备步骤：
[0067] 1)称取所述重量份的原料药；
[0068] 2)加20倍量的90体积％的己醇水溶液，加热回流提取，提取3次，每次1小时，合 并提取液，过滤得滤液；
[0069] 3)滤液回收己醇，浓缩至稠膏；
[0070] 4)将稠膏干燥，粉碎成细粉；
[0071] 5)将细粉分装胶囊。
[007引 实施例3 :
[0073] 杜仲 6g
[0074] 覆盆子9g [007引寃丝子12g [00M] 制备步骤：
[0077] 1)称取所述重量份的原料药；
[007引 2)加5倍量的50体积％的己醇水溶液，加热回流提取，提取2次，每次3小时，合 并提取液，过滤得滤液；
[0079] 3)滤液回收己醇，浓缩至稠膏；
[0080] 4)将稠膏干燥，粉碎成细粉；
[0081] 5)将细粉和蜜水混合，用泛制法制备浓缩丸。
[008引 实施例4 :
[0083] 杜仲 IOg
[0084] 覆盆子IOg
[0085] 寃丝子IOg
[0086] 丹参 6g
[0087] 制备步骤：
[0088] 1)称取所述重量份的原料药；
[0089] 2)加10倍量的80体积％的己醇水溶液，加热回流提取，提取2次，每次2小时，合 并提取液，过滤得滤液；
[0090] 3)滤液回收己醇，浓缩至稠膏；
[0091] 4)将稠膏干燥，粉碎成细粉；
[0092] 5)将细粉分装胶囊。
[009引 实施例5 :
[0094]杜仲 IOg [009引覆盆子IOg
[0096] 寃丝子IOg
[0097] 丹参 IOg
[0098] 制备步骤：
[0099] 1)称取所述重量份的原料药；
[0100] 2)加20倍量的90体积％的己醇水溶液，加热回流提取，提取3次，每次1小时，合 并提取液，过滤得滤液；
[0101] 3)滤液回收己醇，浓缩至稠膏；
[0102] 4)将稠膏干燥，粉碎成细粉；
[0103] 5)将细粉分装胶囊。
[0104] 实施例6;
[0105] 杜仲 IOg
[0106] 覆盆子IOg
[0107] 寃丝子IOg [010引丹参IOg
[0109] 构杞子IOg
[0110] 制备步骤：
[0111] 1)称取所述重量份的原料药；
[0112] 2)加5倍量的50体积％的己醇水溶液，加热回流提取，提取2次，每次3小时，合 并提取液，过滤得滤液；
[0113] 3)滤液回收己醇，浓缩至稠膏；
[0114] 4)将稠膏干燥，粉碎成细粉；
[0115] 5)将细粉和蜜水混合,用泛制法制备成浓缩丸。
[011引 实施例7;
[0117]杜仲 IOg [011引覆盆子IOg
[0119] 寃丝子IOg
[0120] 构杞子IOg
[0121] 制备步骤：
[0122] 1)称取所述重量份的原料药；
[0123] 2)加10倍量的80体积％的己醇水溶液，加热回流提取，提取2次，每次2小时，合 并提取液，过滤得滤液；
[0124] 3)滤液回收己醇，浓缩至稠膏；
[01巧]4)将稠膏干燥，粉碎成细粉；
[0126] 5)将细粉分装胶囊。
[0127] 实施例8;
[012引 杜仲IOg
[0129] 覆盆子IOg
[0130] 寃丝子IOg
[0131] 构杞子IOg
[0132] 丹参 6g
[0133] 制备步骤：
[0134] 1)称取所述重量份的原料药；
[01巧]2)加5倍量的50体积％的己醇水溶液，加热回流提取，提取2次，每次3小时，合 并提取液，过滤得滤液；
[0136] 3)滤液回收己醇，浓缩至稠膏；
[0137] 4)将稠膏干燥，粉碎成细粉；
[013引 5)将细粉和蜜水混合，用泛制法制备成浓缩丸。
[0139] 试验例1 ;本发明药物对绝经后骨质疏松症大鼠模型的骨矿密度的影响
[0140] 试验药物：将本发明实施例1制得的中药组合物用蒸觸水混息。
[0141] 对比例；同济堂仙灵骨谋胶囊(淫羊蕾、续断、补骨脂等)，将胶囊中的细粉与蒸觸 水混息。
[0142] 8个月龄清洁级健康雌性Wistar大鼠32只，体重250-300g。随机分为4组：正 常对照组、模型对照组、本发明实施例1给药组、对比例给药组，每组各8只。摘除模型组、 本发明实施例1给药组、对比例给药组的大鼠的双侧卵巢。对本发明实施例1给药组、对比 例给药组同时灌胃给药，剂量为2. 5g药物Ag体重（W生药量计，相当于临床剂量的5倍)。 3个月后（11个月龄）处死各组大鼠，取出左侧股骨、腔骨，放于生理盐水中，剥离软组织，用 DPX-L型双能X线骨密度仪分别测定各组大鼠左侧股骨全段、股骨颈和腔骨近端的骨矿密 度。
[0143] 表I ;本发明药物对绝经后骨质疏松症大鼠模型骨矿密度的影响
[0144]
【权利要求】
1. 一种用于治疗绝经后骨质疏松的中药组合物，其中，所述中药组合物由按以下配比 的中药材制成：杜仲6-15重量份，覆盆子5-10重量份，菟丝子10-12重量份。
2. 根据权利要求1所述的用于治疗绝经后骨质疏松的中药组合物，其中，所述中药组 合物由按以下配比的中药材制成：杜仲10重量份，覆盆子10重量份，菟丝子10重量份。
3. -种用于治疗绝经后骨质疏松的中药组合物，其中，所述中药组合物由按以下配比 的中药材制成：杜仲6-15重量份，覆盆子5-10重量份，宽丝子10-12重量份，丹参6-15重 量份。
4. 一种用于治疗绝经后骨质疏松的中药组合物，其中，所述中药组合物由按以下配比 的中药材制成：杜仲6-15重量份，覆盆子5-10重量份，宽丝子10-12重量份，枸杞子5-15 重量份。
5. -种用于治疗绝经后骨质疏松的中药组合物，其中，所述中药组合物由按以下配比 的中药材制成：杜仲6-15重量份，覆盆子5-10重量份，宽丝子10-12重量份，丹参6-15重 量份，枸杞子5-15重量份。
6. -种制备根据权利要求1-5中任意一项所述的用于治疗绝经后骨质疏松的中药组 合物的方法，包括： 1) 将所述中药材用所述中药材总重量的5至20倍体积的50-90%(v/v)的乙醇水溶液 加热回流提取，重复1-2次，每次提取1-3小时，合并提取液； 2) 过滤所述步骤1)获得的提取液，从而获得滤液，浓缩所述滤液直至获得稠膏。
7. 根据权利要求6所述的方法，该方法还包括：3)将所述稠膏干燥并制成细粉。
8. 根据权利要求6所述的方法，该方法还包括：4)将所述细粉填装入胶囊，或制成浓缩 丸。
9. 根据权利要求1-5中任意一项所述的中药组合物在制备用于预防和/或治疗绝经后 骨质疏松的药物中的用途。
【文档编号】A61K36/815GK104225067SQ201310250258
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2013年6月21日 优先权日:2013年6月21日
【发明者】邹明琛, 郭欲晓, 谢小飞, 边海滨, 李育巧, 易崇勤 申请人:北大方正集团有限公司, 方正医药研究院有限公司, 北大国际医院集团有限公司