一种孟鲁司特钠咀嚼片处方及其制备工艺的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种孟鲁司特钠咀嚼片及其制备方法，其含有孟鲁司特钠以及填充剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂、矫味剂，采用粉末直接压片法，流动性和可压性良好，具有长期储存稳定性，用于治疗2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，减轻过敏性鼻炎引起的症状。
【专利说明】一种孟鲁司特钠咀嚼片处方及其制备工艺
【技术领域】[0001]本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种适用于2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩，减轻过敏性鼻炎引起的症状的药物。特别是涉及一种孟鲁司特钠咀嚼片剂型。
【背景技术】
[0002]据流行病学调查分析，呼吸系统疾病发病率占总人口患病率的16%，全球范围内约有2.8亿人患有不同程度的季节性哮喘病，在工业发达国家和烟草消费较高的地区表现得更为严重，5%的成人与20%的儿童已受累这一疾病，许多人是长时间咳嗽久治不愈诱发的支气管哮喘。哮喘是当今世界最常见的疾患之一，也是世界公认的医学难题，被世界卫生组织(W H O )列为疾病中四大顽症之一(由于现在的大气污染，使得这一疾病的发病率呈逐年上升)。
[0003]支气管哮喘(简称哮喘)是一种以嗜酸粒细胞、肥大细胞反应为主的气道变应性炎症和气道高反应性为特征的疾病。临床上表现为反复发作并伴有哮鸣音的呼气性呼吸困难、胸闷或咳嗽。治疗哮喘的药物分为控制药物和缓解药物。控制药物:是指需要在较长时间内每天使用的药物，包括吸入糖皮质激素(ICS，简称激素)、全身用激素、白三烯调节齐?、长效β 2-受体激动剂(LABA，须与吸入激素联合应用)、缓释茶碱、抗Ig-E抗体等。缓解药物:是哮喘发作时才使用的药物。包括速效吸入β 2受体激动剂、全身用激素等。白三烯调节剂是除吸入激素外唯一可单独应用的长效控制药，可作为轻度哮喘的替代治疗药物和中重度哮喘的联合治疗用药，如扎鲁司特、孟鲁司特、异丁司特等。
[0004]随着呼吸系统用药市场的快速发展，白三烯受体拮抗剂已成为肾上腺皮质激素、β -肾上腺受体激动剂的竞争性药物。孟鲁司特为选择性白三烯D4受体拮抗剂，与气道中白三烯选择性地结合，能有效阻断半胱胺酰白三烯-受体致炎途径，阻断过敏介质的作用，改善呼吸道炎症，使气道畅通。作为国际疾病治疗指南(GINA-全球哮喘防治创议)首选控制哮喘一线非激素类抗炎药和过敏性鼻炎治疗药物(ARIA-过敏性鼻炎对哮喘的影响)。本剂型设计主要用于大多数儿童及成年人过敏性哮喘和鼻炎。
[0005]孟鲁司特钠，其化学名为[R-(E)]-l-[[[l-[3-[2_(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(l-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠。化学结构为:
[0006]
【权利要求】
1.一种孟鲁司特钠咀嚼片，其特征在于，按重量百分比计，其配方组成如下:
2.权利要求1的孟鲁司特钠咀嚼片，其特征在于，按重量百分比计，其配方组成如下:
3.权利要求1的孟鲁司特钠咀嚼片，其特征在于，按重量百分比计，其配方组成如下:
4.权利要求1的孟鲁司特钠咀嚼片的制备方法，步骤如下: . 1)将孟鲁司特钠原料药、微晶纤维素、聚乳酸、甘露醇、阿斯巴坦、羟丙基纤维素、红氧化铁、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁分别过80目筛。 .2)将孟鲁司特钠原料药、微晶纤维素、聚乳酸、甘露醇、阿斯巴坦、羟丙基纤维素、红氧化铁、交联羧甲基纤维素钠采用等量递增的方法放入三维运动混合机中混合50分钟后，再加入硬脂酸镁混合5分钟。混合后的物料加入高速旋转压片机料斗中，调节适宜的片重和适宜的压力压片即得。
【文档编号】A61P11/02GK103494781SQ201310389274
【公开日】2014年1月8日 申请日期:2013年8月30日 优先权日:2013年8月30日
【发明者】袁淑杰, 孙照英, 王晓颖, 杨新春, 王丽娜, 张道旭, 王 忠, 李郑武, 高晶, 宋紫玉 申请人:哈药集团技术中心