一种复方岩白菜素片及制备方法
【专利摘要】本发明提供了一种复方岩白菜素片及制备方法。主药为法定量的岩白菜素、马来酸氯苯那敏，辅料配比为质量百分比：淀粉8～25%、糊精20～40%、微晶纤维素0～30%、羟丙甲纤维素0～10%、羧甲淀粉钠10～20%、余量为润滑剂。通过改变原生产工艺中的辅料配方，有效提高了复方岩白菜素片的稳定性，解决了复方岩白菜素片在储存过程中易裂片及含量不稳定的质量问题。本发明制备的复方岩白菜素片，片面光滑，性能稳定，适合大生产，产品质量符合国家药品标准要求。
【专利说明】一种复方岩白菜素片及制备方法
【技术领域】
[0001]本发明是涉及药品制备【技术领域】，具体地说是一种复方岩白菜素片及制备方法。【背景技术】
[0002]复方岩白菜素片属于镇咳药，适用症是镇咳祛痰，可用于慢性支气管炎。其中岩白菜素是从新疆虎耳草科植物厚叶岩白菜提炼精制得到的异香豆精类化合物。对慢性支气管炎具有良好的镇咳、祛痰作用。马来酸氯苯那敏具有较强的组胺H受体阻断作用，可减轻过敏引起的呼吸道其他症状，对中枢神经系统也有轻度抑制作用。
[0003]原市场上及本公司生产的复方岩白菜素片在存储过程中发现会有裂片现象，并且在跟踪留样过程中发现岩白菜素含量不稳定，部分连续批号留样品发生裂片和含量低于国家药品标准规定，影响药片的质量。由于复方岩白菜素片中含有中药成份易吸潮，颗粒烘烤后较松散，水分低则粘性差，压片时压力不够大则达不到包衣的硬度要求，若加压则可能影响崩解时限，所以需通过工艺改进来改善药片质量。本发明针对裂片和含量不稳定等问题改进原有工艺，筛选合适的辅料与粘合剂。
【发明内容】
[0004]本发明的目的是为提高复方岩白菜素片的稳定性，解决复方岩白菜素片在储存过程中易裂片的质量问题，提供一种复方岩白菜素片的制备方法。
[0005]本发明采用湿法制粒工艺，以压片前物料的流动性和压片成型情况，片子的外观、片重差异、脆碎度检测情况以及加速试验后测定的崩解时限为评价指标。通过正交试验和加速试验优化复方岩白菜素片的大生产制备工艺。针对复方岩白菜素片在本厂长期生产过程中有裂片，岩白菜素含量不稳定问题，先从片芯原处方的工艺改进入手，进行辅料的筛选，加入有助于提高片芯质量稳定性的淀粉、糊精、羟丙甲纤维素、微晶纤维素等辅料，通过实验确定加入淀粉、糊精、羟丙甲纤维素、微晶纤维素等辅料的片芯质量有所提升，又通过试验对比选择有效的粘合剂为淀粉浆，淀粉浆浓度的选择也很有必要，如果浓度太高则颗粒压片时容易出现硬斑，如果浓度太低则颗粒松散、不坚实，压片时药片质量没有保证，影响药片外观。后经过正交实验得出优化的片芯处方，再对优化处方进行了三批次的试验，证明其稳定性与有效性较强，适合车间大批量生产，并且为薄膜包衣后成品的质量提供了基础保证。
[0006]本发明优化的具体技术方案如下:
药物配方组成为:主药为法定量的岩白菜素、马来酸氯苯那敏，辅料配比的质量百分比为:淀粉8~25%、糊精20~40%、微晶纤维素O~30%、羟丙甲纤维素O~10%、羧甲淀粉钠10~20%，余量为润滑剂。
[0007]所述的润滑剂为硬脂酸镁、二氧化硅和滑石粉的一种或几种。
[0008]制备方法:
(I)按配方量称取淀粉、糊精、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、滑石粉分别过80目筛；
(2)取占淀粉总量≤50%的淀粉，加纯化水配制成质量百分浓度为16~20%的粘合剂，备用;
(3)将余下淀粉、糊精、微晶纤维素、羟丙甲纤维素与岩白菜素、马来酸氯苯那敏原料混合均匀；
(4)加入上述制备粘合剂，制软材，10~20目制粒；
(5)湿颗粒在75~85°C温度条件下干燥，10~20目整粒，加入羧甲淀粉钠及润滑剂，混匀，压片。
[0009]以下用开发研究过程中的实验数据对本发明的效果进行详细说明。
[0010]1、粘合剂的选择
因为复方岩白菜素片在长期存储过程中会有裂片的现象，所以粘合剂的选择具有至关重要作用，在试验中选用了 10%的淀粉浆和60%的乙醇溶液作为粘合剂和润湿剂。通过试验进行对比最终确定粘合剂和润湿剂的种类，方法如下:
按原生产处方称取原辅料各两份，混合均匀后使用10%的淀粉浆和60%的乙醇溶液制粒，以粘合剂选择、制粒情况、颗粒干燥时间、整粒情况及压片后片子外观作为考核项目筛选合适的粘合剂。结果见表1:
表1粘合剂筛选试验结果
【权利要求】
1.一种复方岩白菜素片，其特征在于主药为法定量的岩白菜素、马来酸氯苯那敏，辅料配比为质量百分比:淀粉8~25%、糊精20~40%、微晶纤维素O~30%、羟丙甲纤维素O~10%、羧甲淀粉钠10~20%、余量为润滑剂。
2.根据权利要求1所述的复方岩白菜素片，其特征是在于所述的润滑剂为硬脂酸镁、二氧化硅和滑石粉的一种或几种。
3.权利要求1所述的复方岩白菜素片的制备方法，其特征在于按以下步骤进行: (1)按配方量称取淀粉、糊精、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、滑石粉分别过80目筛； (2)取占淀粉总量≤50%的淀粉，加纯化水配制成质量百分浓度为16~20%的粘合剂，备用。 (3)将余下淀粉、糊精、微晶纤维素、羟丙甲纤维素与岩白菜素、马来酸氯苯那敏原料混合均匀； (4)加入上述制备粘合剂，制软材，10~20目制粒； (5)湿颗粒在75~85°C温度条件下干燥，10~20目整粒，加入羧甲淀粉钠及润滑剂，混匀，压片。
【文档编号】A61K36/185GK103610713SQ201310673238
【公开日】2014年3月5日 申请日期:2013年12月12日 优先权日:2013年12月12日
【发明者】李云仙, 李俊, 叶亚斌, 张雅婷 申请人:昆明振华制药厂有限公司