专利名称：含有岩白菜素的软胶囊剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药用的含有岩白菜素的软胶囊剂及其制备方法。
背景技术：
岩白菜素(Bergenin)化学名称为3，4，4α，10β-四氢-3，4，8，10-四羟基-2-羟甲基-9-甲氧基吡喃并[3，2-c][2]苯并吡喃-6(2H)-酮，是从我国南方和西北地区岩白菜等多种植物中提取精制得到的异香豆精类化合物。药理实验表明本品具有良好的镇咳、祛痰、抗炎、解热、抗病毒和促进病变组织恢复等作用，临床常单方应用或更多与马来酸氯苯那敏复合用于治疗慢性支气管炎，疗效较好。
目前岩白菜素的制剂有单方和复方片剂。由于岩白菜素分子结构中含有二个酚羟基和一个内酯结构，遇金属离子、遇光、遇空气中的氧极易氧化变质，遇酸、碱和湿气容易开环水解，这些因素都直接影响产品的质量和疗效。而现有的片剂难以保证产品质量，片剂在湿法制颗粒和湿颗粒干燥过程中都容易产生氧化和水解，且岩白菜素水溶性差，制得的片剂溶出度不好，生物利用度低。
发明内容
本发明旨在克服已有岩白菜素制剂稳定性差和生物利用度低的问题，制备了含有岩白菜素的软胶囊剂，增加了药物的稳定性，提高了岩白菜素的溶出度和生物利用度，从而提高了疗效。
本发明含有岩白菜素的软胶囊剂含有活性成分岩白菜素、含有或不含有马来酸氯苯那敏，还含有溶解剂、稀释剂、乳化增溶剂、抗氧化稳定剂、遮光剂。含有岩白菜素的软胶囊剂每粒含有岩白菜素10～300mg、最好为62.5～250mg；含有马来酸氯苯那敏0～5mg、最好为1～4mg。溶解剂和稀释剂具体为鱼油、精制大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油和聚乙二醇系列、聚乙烯醇系列产品，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为30～80％、最好为50～60％，这些动植物油中的不饱和脂肪酸既可溶解岩白菜素，又可防止岩白菜素氧化。乳化剂为大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯等，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为2～13％、最好为5～10％，以增加岩白菜素在动植物油中的溶解度，并可提高岩白菜素的稳定性。抗氧化稳定剂为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯、依地酸二钠，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为0.1～10％、最好为2～7％，以提高产品的抗氧化性能。软胶囊外壳采用明胶、甘油、山梨醇等制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
具体实施例方式
本发明可用下面的实施例加以说明。
实施例1 处方
岩白菜素 125g马来酸氯苯那敏 2g沙棘油 230g大豆磷脂 30g维生素E 10g依地酸二钠 1.0g制成 1000粒制备方法①软胶囊剂内容物制备将岩白菜素和马来酸氯苯那敏加到沙棘油、维生素E和大豆磷脂的混合液中，搅拌、加热使物料溶解并混合均匀，放冷至室温。②软胶囊剂外壳制备取一定比例的明胶、甘油、纯化水按常规方法制备，并加入明胶重量0.2～1.2％的二氧化钛，混合均匀，并于60℃保温。③软胶囊剂制备于制丸机中压丸后置滚筒中定型，放在温度30～40℃的干燥室内通风干燥即得。
实施例2 处方岩白菜素 62.5g马来酸氯苯那敏 1g精制大豆油 100g大豆磷脂 10g维生素E 5g依地酸二钠 1g制成 1000粒制备方法同实施例1。
实施例3 处方岩白菜素 125g花生油 200g大豆磷脂 25g维生素E 10g依地酸二钠 1.0g制成 1000粒制备方法同实施例1。
权利要求
1.含有岩白菜素的软胶囊剂及其制备方法。特点是提高了岩白菜素的稳定性，提高了口服岩白菜素制剂的溶出度和生物利用度。
2.权利要求1所述的含有岩白菜素的软胶囊剂型、处方和制备方法。
3.权利要求1所述的含有岩白菜素的软胶囊剂每粒含有岩白菜素10～300mg、最好为62.5～250mg；含有马来酸氯苯那敏0～5mg、最好为1～4mg。
4.权利要求1所述的含有岩白菜素的软胶囊剂，还含有溶解剂和稀释剂，具体为鱼油、精制大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油和聚乙二醇系列、聚乙烯醇系列产品，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为30～80％、最好为50～60％，这些动植物油中的不饱和脂肪酸既可溶解岩白菜素，又可防止岩白菜素氧化。
5.权利要求1所述的含有岩白菜素的软胶囊剂，还含有乳化剂，具体为大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯等，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为2～13％、最好为5～10％，以增加岩白菜素在动植物油中的溶解度，并可提高岩白菜素的稳定性。
6.权利要求1所述的含有岩白菜素的软胶囊剂，还含有抗氧化稳定剂，具体为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯、依地酸二钠，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为0.1～10％、最好为2～7％，以提高产品的抗氧化性能。
7.权利要求1所述的含有岩白菜素的软胶囊剂，其软胶囊外壳采用一定比例的明胶、甘油、纯化水和山梨醇制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
全文摘要
本发明涉及医药用的含有岩白菜素的软胶囊剂及其制备方法特点是提高了岩白菜素的稳定性，提高了岩白菜素的溶出度和生物利用度实现本发明可加入活性成分岩白菜素加入或不加入马来酸氯苯那敏溶解剂稀释剂乳化增溶剂抗氧化稳定剂其中含有岩白菜素的软胶囊剂每粒含有岩白菜素10～300mg层好为62.5～250mg，含有马来酸氯苯那敏0～5mg最好为1～4mg；溶解剂和稀释剂可单独也可以不同比例混合使用，加入量为30～80％最好为50～60％；乳化剂可单独也可以不同比例混合使用，加入量为2～13％最好为5～10％；抗氧化稳定剂可单独也可以不同比例混合使用，加入量为0.1～10％最好为2～7％软胶囊外壳采用明胶甘油山梨醇等制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
文档编号A61K9/48GK1615846SQ20041007884
公开日2005年5月18日 申请日期2004年9月10日 优先权日2004年9月10日
发明者李 杰 申请人:李 杰