黄酮苷类化合物及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及从植物中获得的新黄酮苷类化合物及分离制备该化合物的方法。本发明的重要黄酮苷类化合物化学名为鼠李秦素-3-O-β-D-(6″-β-羟基-β-甲基-戊二酸半酯)-β-D-葡萄糖苷-4′-O-β-D-葡萄糖苷(Rhamnazin-3-Ο-β-D-(6″-β-hydroxy-β-methyglutaryl)-β-D-glucoside-4′-Ο-β-D-glucoside)，其结构式如下。该类化合物主要从高等植物中分离获得，其中主要是种子植物、尤其是桑寄生科槲寄生属植物。通过溶剂提取、萃取、柱层析等方法，即可从高等植物中分离获得本发明的新黄酮苷类化合物。药理实验表明该化合物具有良好的抗氧化、抗肿瘤作用。
【专利说明】黄酮苷类化合物及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属医药及天然产物化学领域，具体涉及一种新的黄酮苷类化合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002]槲寄生为桑寄生科植物槲寄生Viscum coloratum(Komar.)Nakai的干燥带叶莖枝。异名冬青、北寄生、柳寄生、黄寄生、槲寄、寄生、冻青。生于海拔300~2000m的阔叶林中，寄生于榆树、柳树、杨树、栎树、梨树、李树、苹果、枫杨、赤杨、椴树等乔木上。冬季至次春采收，除去粗茎，切断，干燥，或蒸后干燥。槲寄生味苦、性平，归肝、肾经，有祛风湿、补肝肾、强筋骨、安胎元作用。用于风湿痹痛，腰膝酸软，腰膝酸软、筋骨无力、崩漏经多、妊娠漏血、胎动不安、头晕目眩等。近年来不断发现其在心血管系统、抗肿瘤、治疗肝炎等方面的新疗效。槲寄生的主要化学成分有黄酮类、三萜类、有机酸、木质素类、苷类及少量留醇、氨基酸、挥发油和无机成分等。
[0003]黄酮及黄酮苷类是一大类天然化学产物，在植物界分布广泛，从植物中提取的该类化学产物具有保护心脑血管、抗炎、抗氧化、雄性或雌性激素样作用等多种生理活性，它是许多中草药的主要活性成分，其中有许多被开发成新型植物药，如银杏总黄酮、大豆异黄酮等，获得良好效果，但是研究人员仍在不断探索，以求获得更多的该类化合物的活性成份，满足人们对中草药日益增多的需求。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在于提供一种新的黄酮苷类化合物。
[0005]本发明的另一个目的在于提供上述黄酮苷类化合物的分离制备方法。
[0006]本发明的再一个目的在于提供该化合物的医疗用途。
[0007]本发明所提供的黄酮苷类化合物，具有以下结构通式:
[0008]
【权利要求】
1.具有如下通式的黄酮苷类化合物:
2.权利要求1的黄酮苷类化合物，其特征在于，RpR3=ORi，R'=(CH2)nCH3 R2=OR'，R'为葡萄糖； R2=OR'，R'为被酯化的葡萄糖，优选被β-羟基-β-甲基戊二酸酯化的葡萄糖。
3.权利要求1或2所述的黄酮苷类化合物,其特征在于，η=0ο
4.权利要求1-3任何一项的黄酮苷类化合物，其特征在于，具有如下结构式:
5.一种如权利要求4所述化合物的制备方法，其特征在于: (1)取桑寄生科植物的干燥茎枝，与水互溶的醇类回流提取，过滤，合并滤液，得醇提液，将醇提液减压回收至无醇味，得浓缩液； (2)所获得的浓缩液依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇有机溶剂萃取，合并正丁醇萃取液，减压回收，得槲寄生提取物； (3)将所得的槲寄生提取物用适量溶液分散，装入预处理好的聚酰胺柱中，待聚酰胺吸附完全后，依次用不同比例的含水乙醇洗脱，并收集洗脱液浓缩至浸膏。上述浸膏用适量溶液分散，并采用硅胶柱层析，以二氯甲烷-甲醇100:0~0:100或氯仿-甲醇100:O~0:100为洗脱液进行梯度洗脱，收集二氯甲烷-甲醇100:30或氯仿-甲醇100:30洗脱液，浓缩至浓稠状加适量甲醇溶解分散，采用硅胶柱层析，以二氯甲烷-甲醇100:0~0:100或氯仿-甲醇100:0~0:100为洗脱液进行梯度洗脱，其中二氯甲烷-甲醇100:15~100:30或氯仿-甲醇100:15~100:30,洗脱液经浓缩后采用葡聚糖凝胶柱层析纯化，用纯甲醇进行洗脱，即得黄色结晶，再经甲醇进行重结晶纯化，即得到新化合物鼠李秦素-3-0-13-D-(6〃 -β-羟基-β-甲基戊二酸半酯)葡萄糖苷-4' -Ο-β-D-葡萄糖苷。
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，桑寄生科植物是槲寄生属植物。
7.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，提取液是水或与水互溶的有机溶剂，与水互溶的有机溶剂浓度为30-100%，提取方法采用超声提取或回流提取。
8.—种药物组合物，包含权利要求1-4任何一项所述的黄酮苷类化合物。
9.权利要求1-4任何一项所述的黄酮苷类化合物或权利要求8所述的组合物在制备治疗由于体内自由基产生过多或清除自由基能力下降引起的疾病的药物和保健品中的应用。
10.根据权利要求9所述的应用，所述的疾病为心血管系统疾病。
【文档编号】A61P9/00GK103804443SQ201410019852
【公开日】2014年5月21日 申请日期:2014年1月16日 优先权日:2014年1月16日
【发明者】赵云丽, 于治国, 范荣华 申请人:沈阳药科大学