一种增加溶出度的黄体酮口服组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种增加溶出度的黄体酮口服制剂及其制备方法。其特征是主要含：黄体酮：1，增溶剂：0.02～0.05，粘合剂：0.20～0.40，填充剂：3.35～4.75，润滑剂：0.01～0.1，崩解剂：0.30～1.36。本发明的制剂改善了药物溶出度，提高了临床疗效。
【专利说明】—种增加溶出度的黄体酮口服组合物及其制备方法
发明领域
[0001]本发明涉及化学制药领域，具体涉及一种增加溶出度的黄体酮口服制剂及其制备方法。
[0002]发明背景
[0003]黄体酮，又名孕酮、助孕素，为一种孕激素，在月经期可使子宫内膜腺体生长，子宫充血，内膜增厚，为受精卵的植入内膜作好准备。在受精卵植入后，则使之产生胎盘，同时减少妊娠子宫的兴奋性、抑制其活动，以使胎儿安全生长。在与雌激素的共同作用下，促使乳房充分发育，为分泌乳汁作准备。此外，还能抑制卵巢排卵。适用于功能性子宫出血、痛经、月经过多、闭经、先兆流产、习惯性流产和晚期乳腺癌等。不良反应偶有恶心、呕吐、头晕、头痛等，有时可致乳房胀痛。
[0004]目前国内已有的黄体酮制剂主要包括:胶囊，胶丸，凝胶，缓释凝胶，软胶囊，透皮吸收霜，注射液等。本发明提供一种可增加黄体酮溶出度的口服组合物，可显著提高溶出速率及生物利用度，剂量准确，质量稳定，方便患者携带便于服用。
【发明内容】
[0005]本发明的目的在于提供一种可增加黄体酮溶出度的口服组合物及其制备方法，并且经过反复试验将各组分筛选到本发明所述的重量比，意外地发现得到的片剂质量稳定，溶出快，体内分布迅速，生物利用度高。
[0006]一方面，本发明提供一种黄体酮口服组合物，其为含有下列组分级重量比:
[0007]黄体酮:I
[0008]增溶剂:0.02 ~0.05
[0009]粘合剂:0.20 ~0.40
[0010]填充剂:3.35 ~4.75
[0011]润滑剂:0.01 ~0.1
[0012]崩解剂:0.30 ~1.36。
[0013]在其中一些实施方案，本发明所述的组合物，其为含有下列组分级重量比:
[0014]黄体酮:1
[0015]
【权利要求】
1.一种黄体酮口服组合物，其为含有下列组分级重量比: 黄体酮:1
2.根据权利要求1所述的组合物，其为含有下列组分级重量比: 黄体酮:1
3.根据权利要求1所述的组合物，其为含有下列组分级重量比: 黄体酮:1
4.根据权利要求1-3任一项所述的组合物，其中，增溶剂选自辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、十二烷基硫酸钠、吐温-80或司盘80 ;粘合剂选自淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素或羟丙甲纤维素；填充剂选自蔗糖、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、淀粉或糊精，崩解剂选自羟丙纤维素、干淀粉、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮，润滑性剂选自硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅或聚乙二醇类。
5.根据权利要求4所述的组合物、其中增溶剂为辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯；粘合剂为淀粉；填充剂为蔗糖或乳糖中的一种或多种；崩解剂为羟丙纤维素；润滑性剂为硬脂酸镁。
6.根据权利要求1所述的组合物，其剂型为片剂。
7.根据权利要求1所述的组合物，其中，配方组成为:
8.—种权利要求1-7任一项所述黄体酮口服组合物的制备方法，其包含如下步骤: 1)主药和辅料分别粉碎过80目筛，硬脂酸镁过60目筛，备用； 2)按处方量称取原辅料，按等量递增法混合，并在混合器中混合至均匀； 3)加入0.6%辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯快速制粒，再加8%的淀粉浆，制软材，快速制粒，得湿颗粒； 4)湿颗粒60°C烘干至水 分在2.0-4.0%，过18目筛整粒； 5)加硬脂酸镁混合均匀，检验合格后，压片，即得。
【文档编号】A61K9/20GK103893144SQ201410117082
【公开日】2014年7月2日 申请日期:2014年3月26日 优先权日:2014年3月26日
【发明者】黄巍, 邵娜, 吴秀华 申请人:邵娜