一种含有芬戈莫德的口服固体药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及化学药物制剂领域，特别是涉及一种含有芬戈莫德或其可药用盐的口服固体药物组合物。具体地讲，本发明涉及一种包含芬戈莫德或其可药用盐、微晶纤维素和（或）其他可药用辅料或载体的药物组合物。本发明药物组合物具有保存性能稳定，含量均与度高，溶出性能优良的特点。
【专利说明】一种含有芬戈莫德的口服固体药物组合物
【技术领域】
[0001]本发明涉及化学药物制剂领域，特别是涉及一种含有芬戈莫德或其可药用盐的口服固体药物组合物。
【背景技术】
[0002]芬戈莫德(Fingolimod)，化学名称为2-氨基-2-(2-[4_辛基苯基]乙基)_1，3_丙二醇，分子式为C19H33NO2，其结构式如下:
[0003]
【权利要求】
1.一种适于的口服固体药物组合物，其包含: (1)芬戈莫德或其可药用盐； (2)质量百分比为70.0%~99.9%微晶纤维素。
2.如权利要求1所述口服固体药物组合物，其包含: (1)质量百分比为0.1%~5%芬戈莫德或其可药用盐； (2)质量百分比为65.0%~99.9%微晶纤维素。
3.如权利要求1或2所述口服固体药物组合物，其特征为包含质量百分比为75.0%~95.0%微晶纤维素。
4.如权利要求3所述口服固体药物组合物，其特征为包含质量百分比为80.0%~90.0%微晶纤维素。
5.如权利要求1至4任意一项口服固体药物组合物，其特征为所述微晶纤维素的型号选自 PHlOl、PH102、PH103、PH105、PHl 12、PHl 13、PH200、PH301、PH302。
6.如权利要求1至4任意一项口服固体药物组合物，其特征为微晶纤维素为PH101、PH200两种型号的组合。
7.如权利要求6所述的口服固体药物组合物，其特征为微晶纤维素PHlOl与微晶纤维素PH200的重量比为3:1~1:3。
8.如权利要求7所述的口服固体药物组合物，其特征为微晶纤维素PHlOl与微晶纤维素ΡΗ200的重量比为1:1。
9.如权利要求1至8任意一项口服固体药物组合物，其特征为包含粘合剂。
10.如权利要求9所述的口服固体药物组合物，其特征为包含质量百分比为1%~20%粘合剂。
11.如权利要求10所述的口服固体药物组合物，其特征为包含质量百分比为5%~15%粘合剂。
12.如权利要求11所述的口服固体药物组合物，其特征为包含质量百分比为10%粘合剂。
13.如权利要求8至12所述的口服固体药物组合物，其特征为所述的粘合剂选自甲基纤维素、羟丙基纤维素或羟丙基甲基纤维素。
14.如权利要求13所述的口服固体药物组合物，其特征为所述的粘合剂为羟丙基纤维素。
15.如权利要求1至14任意一项口服固体药物组合物，其特征为包含润滑剂。
16.如权利要求15所述的口服固体药物组合物，其特征为包含质量百分比为0.1%~5%润滑剂。
17.如权利要求16所述的口服固体药物组合物，其特征为包含质量百分比为0.5%~2%润滑剂。
18.如权利要求17所述的口服固体药物组合物，其特征为包含质量百分比为1%润滑剂。
19.如权利要求15至18所述的口服固体药物组合物，其特征为所述的润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉、氧化镁、胶态二氧化硅。
20.如权利要求19所述的口服固体药物组合物，其特征为所述的润滑剂为硬脂酸镁。
21.如权利要求1至20所述任意一项口服固体药物组合物，其中组合物为片剂、胶囊或颗粒形式。
22.如权利要求1至20所述任意一项口服固体药物组合物，其中组合物是单位剂量形式。
23.如权利要求22所述口服固体药物组合物，其组合物是单位剂量形式并且含有0.3至20mg的芬戈莫德或其可药用盐。
24.如权利要求23所述口服固体药物组合物，其组合物是单位剂量形式并且含有0.5至IOmg的芬戈莫德或其可药用盐。
25.如权利要求1至24所述任意一项口服固体药物组合物，其所述芬戈莫德可药用盐优选芬戈莫德盐酸盐。
26.如权利要求1至25所述任意一项口服固体药物组合物，其在制备用于预防或者治疗器官或组织移植物排斥反应、移植物抗宿主病、自身免疫性疾病、炎性疾病、病毒性心肌炎或有病毒性心肌炎引起的病毒性疾病的药物中的用途。
27.如权利要求1至25所述任意一项口服固体药物组合物，在制备用于治疗或预防多发性硬化的药 物中的用途。
【文档编号】A61K31/137GK103908446SQ201210592982
【公开日】2014年7月9日 申请日期:2012年12月31日 优先权日:2012年12月31日
【发明者】顾群, 任霞, 李志刚, 孙学伟 申请人:北京本草天源药物研究院