一种依折麦布片的制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种依折麦布片的制备方法，由如下方法制备：（1）羟丙基纤维素和依折麦布溶解在乙醇中，载体材料甘露醇溶解在水溶液中；（2）设定超临界二氧化碳流体压力为10-50MPa，温度为35-60℃，将超临界二氧化碳流体和上述两种溶液分别通入一同轴三通道喷嘴，利用超临界二氧化碳流体的抗溶剂效果，得到含依折麦布、羟丙基纤维素和甘露醇的超细颗粒混粉；（3）将超细颗粒混粉和药学上可接受的辅料直接压片而成。应用本发明的方法可以将依折麦快速溶出，依折麦布片剂5min溶出度可以达到95%，且未添加表面活性剂。
【专利说明】一种依折麦布片的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药制剂【技术领域】，具体而言，涉及一种依折麦布片的制备方法。
【背景技术】
[0002]依折麦布化学名为1-(4-氟苯基)-3(R)-[3_(4-氟苯基)_3(S)_羟丙
基]-4 (S) - (4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮，具有以下化学结构:
[0003]
【权利要求】
1.一种依折麦布片的制备方法，其特征在于，由如下方法制备: (1)羟丙基纤维素和依折麦布溶解在乙醇中，载体材料甘露醇溶解在水溶液中； (2)设定超临界二氧化碳流体压力为10-50MPa，温度为35_60°C，将超临界二氧化碳流体和上述两种溶液分别通入一同轴三通道喷嘴，利用超临界二氧化碳流体的抗溶剂效果，得到含依折麦布、羟丙基纤维素和甘露醇的超细颗粒混粉； (3)将超细颗粒混粉和药学上可接受的辅料直接压片而成。
2.如权利要求1所述的一种依折麦布片的制备方法，其特征在于，依折麦布和羟丙基纤维素的重量比为1:3-7。
3.如权利要求1所述的一种依折麦布片的制备方法，其特征在于，优选地依折麦布和羟丙基纤维素的重量比为1:5。
4.如权利要求1所述的一种依折麦布片的制备方法，其特征在于，以重量比计，依折麦布和羟丙基纤维素:甘露醇=1:3-5。
5.如权利要求1所述的一种依折麦布片的制备方法，其特征在于，以重量比计，优选地依折麦布和羟丙基纤维素:甘露醇=1:4。
6.如权利要求1所述的一种依折麦布片的制备方法，其特征在于，药学上可接受的辅料为崩解剂、填充剂、润滑剂。
7.如权利要求6所述的一种依折麦布片的制备方法，其特征在于，药学上可接受的崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种。
8.如权利要求6所述的一种依折麦布片的制备方法，其特征在于，药学上可接受的填充剂为微晶纤维素、预胶化淀粉、淀粉、糊精中的一种或多种。
9.如权利要求6所述的一种依折麦布片的制备方法，其特征在于，药学上可接受的润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸锌、硬脂酸钙、硬脂酸富马酸钠中的一种或多种。
【文档编号】A61K31/397GK103877051SQ201410158848
【公开日】2014年6月25日 申请日期:2014年4月19日 优先权日:2014年4月19日
【发明者】胡德栋, 叶卫华, 王 琦, 张守忠, 段淑娜 申请人:青岛科技大学