专利名称：依折麦布的中间体及其制备方法
技术领域：
本发明涉及式(W )化合物及其制备方法，以及制备式(W )化合物的中间体式(V)所示的化合物及其制备方法。
背景技术：
先灵公司于1994年9月14申请的的化合物专利CN1050830C公开了一种手性合成依折麦布的方法。如下述反应式所示，该制备方法通过(S)-4-苯基-2-恶唑烷酮和4-氯甲酰基丁酸甲酯反应，所得产物与(4-苄氧基-苯亚甲基)-(4-氟苯基)-胺在TiC14和Ti (0iPr)4的作用下发生曼尼希反应，然后在甲硅烷化试剂BSA和四丁基氟化铵的共同作用下合环得到￠-内酰胺结构的中间体，接着进行水解再制备成酰氯，在钯催化剂作用下与对氟苯基氯化锌反应生成酮，最后在(R)-Me-CBS催化下使用硼烷手性还原、催化氢化脱苄基得到依折麦布。
权利要求
1.式(VI)所示的化合物
2.根据权利要求I所述的化合物，其特征在于该化合物是制备依折麦布的中间体。
3.式(V)所示的化合物，该化合物是制备权利要求I或2所述式(W )化合物的中间体
4.一种制备权利要求I或2所述式(VI)化合物的方法，其包括
5.—种制备权利要求3所述式(V )化合物的方法，其包括
全文摘要
本发明涉及式(Ⅵ)化合物及其制备方法，以及制备式(Ⅵ)化合物的中间体式(Ⅴ)所示的化合物及其制备方法，该方法无需使用甲硅烷基保护剂即可高产率地合成式(Ⅴ)化合物，由此可进一步制备式(Ⅵ)化合物，更进一步制备依折麦布，从而简化了操作，适合于工业化生产。
文档编号C07D263/26GK102850390SQ201110183370
公开日2013年1月2日 申请日期2011年7月1日 优先权日2011年7月1日
发明者谢剑波, 杨勇, 金磊 申请人:江苏豪森药业股份有限公司