一种具有活血止痛作用的红药片及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种具有活血止痛作用的红药片，由三七80-90g、红花20-30g、当归15-25g、川芎15-25g、白芷15-25g和土鳖虫20-30g制成。本发明还提供了上述红药片的制备方法。采用本发明的方法制备的红药片具有显著活血止痛功效。经初步药理学实验及临床应用结果表明：本产品活血止痛作用显著，且因原料药用量配比的调整，还减少了单片片剂的原料药成本，同时由于制备工艺的改善，减少了药物的服用量，更便于使用。
【专利说明】一种具有活血止痛作用的红药片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明技术方案归入中药领域，涉及一种具有活血止痛、祛瘀生新作用的红药片 及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 骨科疾病在日常生活中属于一类多发性疾病，大多需要较长时间才能治愈，极大 地影响患者的正常生活。西医治疗通常从消炎镇痛出发，内服药物例如消炎痛、布洛芬等， 镇痛、消炎的效果明显，但均存在不能长时间服用，以及只能缓解疼痛症状，无法起到根治 的作用的问题。同时，这些药物对人体肝肾损伤较大，副作用明显。
[0003] 中医治疗跌打损伤有着几千年的历史，古称"跌打损伤"为诸伤之总论，多因外力 作用，或自身姿势不正确的情况下用力过猛而造成，涵盖了因外力作用于人体而引起的气 血不和、筋骨伤损、淤血肿痛、经络不通以至脏器受损等病症。由于跌打损伤是为日常生活 中较常出现和多发的一种骨科病患，因此目前市面上针对跌打损伤的药物种类繁多，常用 的具有活血止痛功效的药物多达几十甚至上百种，但这些药物对于跌打损伤的治疗均存在 多方面的问题，或疗程较长、起效慢，或医疗费用高，或效果不明显等。
[0004] 部颁标准《中药成方制剂》第20册记载了一种"红药片"，由三七750g、川芎175g、 白芷175g、当归175g、土鳖虫175g和红花175g制成，还记载了一种"跌打红药片"，由三七 101. 4g、红花23. 6g、当归23. 6g、川芎23. 6g、白芷23. 6g和土鳖虫23. 6g制成。该两种红 药片虽然名称稍有不同，但其药材组成及配比关系类似，在临床使用中均对淤血肿痛、风湿 麻木等病症有明显的治疗作用，且由于原料仅包括6味药材，成本较低，已被广大患者所接 受。但随着近年来中药材价格的普涨，导致中成药的价格相应地提高。现有技术中还有"云 南红药片"，由三七、重楼、紫金龙、玉葡萄根、滑叶跌打、大麻药、金铁锁、石菖蒲、西南黄芩、 制黄草乌等药材制成；"沈阳红药片"则是在"红药片"的基础上增加一味延胡索制得的产 品。由此可见，红药片着实为一种被广泛认可的中成药，本领域技术人员对其进行了全方位 的探索和研究，并获得了相应成果。
[0005] 因此，为了更好地降低成本，改善老旧制备方法导致的服用量过大的缺点，发明人 对已被广大患者所接受的"红药片"进行了进一步的研究和探索，在维持药效不变甚至有所 提高的前提下，尽可能地减少原料用量，并通过优选提取工艺，获得一种效果优良、成本降 低的红药片产品，进而获得本发明。
【发明内容】
[0006] 本发明的一个目的是提供一种具有活血止痛作用的红药片，该产品疗效显著、成 本低廉、口感良好，每片含相当于红药片原料药原药材〇. 25g以上的原料药提取物。
[0007] 本发明的另一个目的是提供上述活血止痛作用红药片的制备方法。
[0008] 本发明的红药片的原料药如下所示： 三七 80-90g、红花 20-30g、当归 15-25g、川芎 15-25g、白芷 15-25g 和土鳖虫 20-30g。
[0009] 进一步地，三七83-88g、红花25-30、当归15-20、川芎20-25g、白芷15-20g和土鳖 虫 25_30g。
[0010] 进一步地，三七 85-88g、红花 25-28g、当归 17-20g、川芎 21-24g、白芷 17-20g 和土 鳖虫 25-28g。
[0011] 更具体地，三七85. 8g、红花26. 6g、当归19. 2g、川芎23. 6g、白芷19. 2g和土鳖虫 26. 6g〇
[0012] 更具体地，三七88g、红花27g、当归17. 5g、川芎21g、白芷17g和土鳖虫27g。
[0013] 本发明还提供了上述具有活血止痛作用的红药片的制备方法，包括以下步骤： (1) 按比例称取原料药，粉碎后混合； (2) 向原料药中加入6-8倍重量的蒸馏水，并加入酶，保持温度40-60摄氏度，进行酶解 处理1-3小时； (3) 将酶解后的混合物煮沸10分钟，使酶灭活后，冷却至室温，分离出滤液1和滤渣1 ; (4) 取滤液1，减压浓缩至三分之一，离心，得提取液1 ; (5) 取滤渣1，加入75%乙醇-正丁醇混合溶液，用碱调节至pH=7-9,回流提取2-5小 时，分离获得滤液2和滤渣2 ; (6) 合并提取液1和滤液2,按重量加入0. 1%活性炭，过滤，浓缩至相对密度为 1. 05-1. 12,得到浓缩液；进一步浓缩至稠膏状； (7) 添加适量填充剂、崩解剂、矫味剂，混合均勻，经制软材、制粒、干燥、压片工艺制成 片剂，每片含相当于红药片原料药原药材〇. 25g以上的原料药提取物。
[0014] 其中，优选地，步骤（2)中，酶选自胰蛋白酶、组织蛋白酶、胃蛋白酶、纤维素酶或其 组合物，优选胰蛋白酶与纤维素酶2:1或组织蛋白酶与纤维素酶2:1的复合酶。
[0015] 优选地，步骤（5)中，75%乙醇-正丁醇混合溶液指的是75%乙醇-正丁醇（3 :1) 的混合溶液。
[0016] 优选地，步骤（7)中，填充剂选自糊精、滑石粉、微晶纤维素或其混合物，最优选滑 石粉与微晶纤维素1:1的组合物；崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素，最优选 低取代羟丙基纤维素。
[0017] 服用方法：取本发明的片剂，1次1片，一日3次，口服即可。
[0018] 本发明人花费了大量时间和劳动，对红药片原料药的用量配比关系进行研究，并 通过对制备工艺的筛选，以求获得一种效果显著且成本得以降低的技术方案。以下将详细 介绍本发明的研发过程以及有益效果。
[0019] 一、原料药配比关系的研究 部颁标准《中药成方制剂》第20册记载了两种红药片，分别是"红药片"，由三七750g、 川芎175g、白芷175g、当归175g、土鳖虫175g和红花175g制成，以及"跌打红药片"，由三七 101. 4g、红花23. 6g、当归23. 6g、川芎23. 6g、白芷23. 6g和土鳖虫23. 6g制成。
[0020] 因此，为了更好地降低成本，改善老旧制备方法导致的服用量过大的缺点，发明人 首先对红药片所用的6味原料药材的配比关系进行研究，试图找出更为适合的原料药配比 关系，以在维持药效不变甚至有所提高的前提下，尽可能地减少原料用量。在此基础上，本 发明人意外发现，红花和土鳖虫在此方中存在独特的关联性，进而提出本发明。
[0021] 采用的实验药物：
【权利要求】
1. 一种具有活血止痛作用的红药片，其特征在于其原料药为：三七80-90g、红花 20-30g、当归15-25g、川芎15-25g、白芷15-25g和土鳖虫20-30g，每片含相当于红药片原料 药原药材0. 25g以上的原料药提取物。
2. 根据权利要求1所述的红药片，其特征在于其原料药进一步优选为：三七83-88g、红 花 25-30、当归 15-20、川芎 20-25g、白芷 15-20g 和土鳖虫 25-30g。
3. 根据权利要求2所述的红药片，其特征在于其原料药进一步优选为：三七85-88g、红 花 25-28g、当归 17-20g、川芎 21-24g、白芷 17-20g 和土鳖虫 25-28g。
4. 根据权利要求3所述的红药片，其特征在于其原料药进一步优选为：三七85. 8g、红 花26. 6g、当归19. 2g、川芎23. 6g、白芷19. 2g和土鳖虫26. 6g。
5. 根据权利要求3所述的红药片，其特征在于其原料药进一步优选为：三七88g、红花 27g、当归17. 5g、川芎21g、白芷17g和土鳖虫27g。
6. 权利要求1-5任一项的红药片的制备方法，其特征在于包括以下步骤： (1) 按比例称取原料药，粉碎后混合； (2) 向原料药中加入6-8倍重量的蒸馏水，并加入酶，保持温度40-60摄氏度，进行酶解 处理1-3小时； (3) 将酶解后的混合物煮沸10分钟，使酶灭活后，冷却至室温，分离出滤液1和滤渣1 ; (4) 取滤液1，减压浓缩至三分之一，离心，得提取液1 ; (5) 取滤渣1，加入75%乙醇-正丁醇混合溶液，用碱调节至pH=7-9,回流提取2-5小 时，分离获得滤液2和滤渣2 ; (6) 合并提取液1和滤液2,按重量加入0. 1%活性炭，过滤，浓缩至相对密度为 1. 05-1. 12,得到浓缩液；进一步浓缩至稠膏状； (7) 添加适量填充剂、崩解剂、矫味剂，混合均匀，经制软材、制粒、干燥、压片工艺制成 片剂，每片含相当于红药片原料药原药材〇. 25g以上的原料药提取物。
7. 根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于步骤（2)中，酶选自胰蛋白酶、组织蛋 白酶、胃蛋白酶、纤维素酶或其组合物，优选胰蛋白酶与纤维素酶2:1或组织蛋白酶与纤维 素酶2:1的复合酶。
8. 根据权利要求6或7所述的制备方法，其特征在于步骤（5)中，75%乙醇-正丁醇混 合溶液指的是75%乙醇-正丁醇（3 :1)的混合溶液。
9. 根据权利要求6-8任一项所述的制备方法，其特征在于步骤（7)中，填充剂选自糊 精、滑石粉、微晶纤维素或其混合物，最优选滑石粉与微晶纤维素1:1的组合物；崩解剂选 自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素，最优选低取代羟丙基纤维素。
【文档编号】A61K36/286GK104116771SQ201410354780
【公开日】2014年10月29日 申请日期:2014年7月24日 优先权日:2014年7月24日
【发明者】李细海 申请人:北京康远制药有限公司