一种穿心莲内酯分散片及其制备方法
【专利摘要】本申请涉及一种微丸压片工艺制备的穿心莲内酯分散片。其特征为：由穿心莲内酯微丸与空白微丸压片而成，质量比为1:0.75~1:1.05。其中穿心莲内酯微丸由穿心莲内酯与填充剂、粘合剂、矫味剂、崩解剂组成，采用挤出滚圆法制备含药丸芯，再通过流化床包衣技术外包聚乙烯醇~聚乙二醇共聚物制成穿心莲内酯微丸；空白微丸由填充剂、粘合剂、崩解剂、着色剂组成，采用挤出滚圆法制备空白微丸；穿心莲内酯微丸与空白微丸按比例混合均匀后压片，即得。本发明为临床提供一种快速有效、安全、无不适苦味、剂量灵活的穿心莲内酯分散片制剂。
【专利说明】一种穿心莲内酯分散片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂【技术领域】，具体涉及一种微丸压片工艺制成的穿心莲内酯分 散片及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 穿心莲内酯是中药穿心莲中的主要有效成份之一，属于二萜内酯类化合物， 结构式如下式所示，分子式C 2(lH2(l05。该化合物为类白色结晶，无臭、味苦，在甲醇或 乙醇中略溶，在水中几乎不溶。现代药理研究表明，穿心莲内酯对细菌性和病毒性上 呼吸道感染及痢疾有特殊疗效，临床上常用于治疗菌痢、钩端螺旋体病、脑膜炎、肺 炎、上呼吸道感染、增强肾上腺皮质功能等。穿心莲内酯作为中药抗生素，临床应用 具有高效、低毒、安全的特点，给药途径主要为口服，剂型有片齐U、胶囊、滴丸、乳剂等。
【权利要求】
1. 一种穿心莲内酯分散片，特征为：由穿心莲内酯微丸与空白微丸压片而成，质量比 为 1:0. 75?1:1. 05。
2. 根据权利要求1所述的穿心莲内酯微丸片，其特征为，每1000片的组成如下：
〇
3. 根据权利要求1所述的穿心莲内酯微丸片，其特征为，每1000片的组成如下：
〇
4. 根据权利要求1所述的穿心莲内酯微丸片，其特征为，每1000片的组成如下：
ο
5.根据权利要求2、权利要求3及权利要求4所述的穿心莲内酯微丸片，其制备工艺包 括以下步骤： ① 穿心莲内酯微丸：按处方量称取穿心莲内酯、微晶纤维素、乳糖、交联羧甲基纤维素 钠/交联聚维酮/低取代羟丙基纤维素，混合均匀，加5%聚维酮Κ 3(ι水溶液制软材，置挤出 滚圆机内制备穿心莲内酯含药丸芯，取丸芯置6(T70°C干燥至水分< 3.0%，筛取24~40目 丸芯，即得穿心莲内酯含药丸芯；称取处方量滑石粉、二氧化钛加入纯水中，匀化器匀化制 成混悬液，临包衣前将包衣材料（Kollicoat IR)加入混悬液中，搅拌，混合均匀后，过40 目筛网，即得包衣液；将穿心莲内酯含药丸芯投入流化床包衣机内，进风温度6(T80°C，雾 化压力0. 2、. 3MPa，出风温度控制在3(T50°C，待包衣增重至99Γ12%时，调节进风温度为 4(T50°C，干燥5~10min，取出微丸，整粒，即得穿心莲内酯微丸； ② 空白微丸：将处方量的微晶纤维素、乳糖、PEG4000/磷酸二氢钙、交联羧甲基纤维素 钠/交联聚维酮/低取代羟丙基甲基纤维素、柠檬黄/红氧化铁混合均匀后，加2%聚维酮 K3(l水溶液制软材，置挤出滚圆机内制备空白丸芯，取丸芯置6(T70°C干燥至水分< 3. 0%，筛 取2(Γ50目丸芯，即得空白微丸； ③ 穿心莲内酯微丸压片：将穿心莲内酯微丸、空白微丸按照处方重量比混合均匀，压 片，控制压片压力，使片剂成型，硬度不超过6kg，即得穿心莲内酯分散片。
【文档编号】A61K31/365GK104138361SQ201410375546
【公开日】2014年11月12日 申请日期:2014年7月31日 优先权日:2014年7月31日
【发明者】赵新慧, 徐卓业, 祁艳 申请人:南京正科制药有限公司