一种保肝护肝中药制剂的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种具有保肝降酶作用的中药制剂及其生产方法；该中药制剂以辣椒叶为原料，从中制备富含生物碱的提取物，然后采用药剂成型的惯用方法，将提取物制成医学上可接受的口服药物。药理实验结果表明，该中药制剂具有保肝降酶作用。
【专利说明】-种保肝护肝中药制剂
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药制药工程领域，涉及一种具有保肝降酶作用的中药制剂，特别是 W辣椒叶为原料，从中提取生物碱成分制成的中药制剂及其生产方法。
【背景技术】
[0002] 辣椒，又名番椒、海椒、辣子、辣角等，是一种茄科辣椒属植物，辣椒为一年或有限 多年生草本植物。原产墨西哥，明朝末年传入中国，所有省份均有种植。其果实即为"辣椒"， 通常呈圆锥形或长圆形，未成熟时呈绿色，成熟后变成鲜红色、黄色或紫色，W红色最为常 见。辣椒因果皮含有辣椒素而有辣味，能增进食欲；辣椒中维生素C的含量在蔬菜中居第一 位。辣椒植株高40?80厘米，茎近无毛或微生柔毛，叶互生，枝顶端节不伸长而成双生或 簇生状，矩圆状卵形、卵形或卵状披针形，长4?13厘米，宽1. 5?4厘米，叶柄长4?7厘 米。
[0003] 辣椒植物的种植，W采摘辣椒的果实，亦即采摘"辣椒"为目的，对辣椒植株的其他 部位，如叶、杆等，均没有利用，全部当作农业废弃物丢弃，或当柴烧，造成资源的极大浪废。
[0004] 辣椒叶可当蔬菜食用，其味甘甜鲜嫩，口感好；作为时兴蔬菜，在港、澳及东南亚地 区颇受欢迎，已成为畅销食品；人们认为吃辣椒叶可补巧、暖胃驱寒、减服。至于对辣椒叶具 体化学成分的研究、药理作用的研究等，目前尚未见有文献报道。
【发明内容】
[0005] 本发明首次从辣椒叶中提取生物碱类成分，并用于制备具有保肝降酶作用的中药 制剂。
[0006] 本发明的技术方案包括；W辣椒叶为原料制备富含生物碱的提取物的方法、将提 取物制备成中药制剂的方法、W及对中药制剂进行保肝降酶动物实验的方法和结果。
[0007] 本专利公开的制备富含生物碱的辣椒叶提取物的方法，包括水提、阳离子交换、洗 脱、洗脱液调中性、除无机盐等关键步骤。辣椒叶，可用鲜品或干品，投料前切碎，或打成最 粗粉；用5?40倍量（V/W)的水提取，可常温提取，也可加热提取，过滤；滤液上732阳离子 交换树脂柱，W有选择性地富集提取液中的碱性成分；交换饱和后，用水洗柱，用1%?5% 酸水，如盐酸、硫酸等的水溶液洗脱；洗脱液用碱水，如氨氧化轴、氨氧化钟等调节P册?8 后，浓缩至稠膏；稠膏用60 %?95 %己醇溶解，因无机盐不溶解于醇溶液而析出，过滤，取 滤液浓缩至稀膏。制备口服药剂时，如是制备口服液，可直接往稀膏中加入白砂糖粉，溶解， 混匀，制成口服液即可；也可将稀膏进一步制成干膏，干膏打成细粉后与赋形辅料混匀，制 成胶囊剂、片剂或颗粒剂。
[0008] 本发明的中药制剂属口服药剂，药剂中的活性成分为辣椒叶提取物，提取物的主 要成分为生物碱；根据不同的剂型，可选取不同的制备工艺和不同的成型辅料；中药制剂 的组成，其重量百分比例如下：
[0009] 辣椒提取物 1%?99%，
[0010] 辅料 99%?1%。
[0011] 与现有技术相比，本发明突出的实质性特点和显著的进步是：
[0012] (1)首次公开辣椒叶的新用途，亦即具有保肝降酶作用；
[0013] (2)首次公开从辣椒叶中提取富含生物碱的有效部位的方法；
[0014] (3)首次公开将该有效部位制备成口服药物的方法，同时还公开了对该中药制剂 进行保肝降酶动物试验的方法和结果。
【具体实施方式】
[0015] 下列实施例子用于举例说明本发明，并不是对本发明保护范围的任何限制。
[0016] 一、下面是制备辣椒叶提取物的实施例子：
[0017] 提取实施例一：取鲜辣椒叶，切碎，用25倍量水常温渗漉，漉出液滤过，滤液上732 阳离子交换树脂柱，流速IBV/h (每小时流过相当于1个树脂流床体积，下同），交换饱和后， 用水洗柱，接着用2%盐酸洗脱，洗脱液用氨氧化轴调节抑7,回收溶剂至稠膏，稠膏用75% 己醇加热溶解，静置并冷却，过滤，取滤液浓缩至稀膏。用磯钢酸试剂、楓化饿钟试剂和娃鹤 酸试剂检测，稀膏含有大量生物碱。
[0018] 提取实施例二：取干辣椒叶，切碎，用水煮沸提取2次，第一次20倍量水，煮沸1. 5 小时；第二次10倍量水，煮沸1小时；合并提取液，滤过，滤液上732阳离子交换树脂柱， 流速2BV/h (每小时流过相当于2个树脂流床体积，下同），交换饱和后，用水洗柱，接着用 3%硫酸水溶液洗脱，洗脱液用氨氧化钟调节P册，回收溶剂至稠膏，稠膏用70%己醇加热 溶解，静置并冷却，过滤，取滤液浓缩至稀膏。用磯钢酸试剂、楓化饿钟试剂和娃鹤酸试剂检 测，稀膏含有大量生物碱。
[0019] 二、下面是将辣椒叶提取物制备成口服药物的实施例子：
[0020] 制剂成型实施例一；按有效部位的得率计算，取相当于IOOOg辣椒叶生药的提取 物稀膏，体积185ml，加白砂糖1250g，加适量水，加热溶解，最后加水定容至2000ml，得口服 液，分装，每支IOml，每支含辣椒叶生药5g。
[0021] 制剂成型实施例二；按有效部位的得率计算，取相当于IOOOg辣椒叶生药的提取 物干膏细粉，重17. 8g，加糖粉20g，然后加淀粉至总量120g，制粒，压成片剂，素片重0. 3g， 每片含辣椒叶生药2. 5g。
[0022] 制剂成型实施例H ;按有效部位的得率计算，取相当于IOOOg辣椒叶生药的提取 物干膏细粉，重20. 6g，加糖粉至总量lOOOg，制粒，得颗粒剂，分装，每小包5g，每小包含辣 椒叶生药5g。
[0023] 制剂成型实施例四；按有效部位的得率计算，取相当于IOOOg辣椒叶生药的提取 物干膏细粉，重17. 8g，加糖粉80g，然后加淀粉至总量200g，制粒，装入胶囊，得胶囊剂；每 粒胶囊内容物重0. 5g，相当于含辣椒叶生药2. 5g。
[0024] H、下面是药理作用试验方法及结果：
[002引取昆明种小鼠，体重22?26g，雄性，随机分为正常对照组（蒸觸水，20ml/kg)、模 型对照组（蒸觸水，20ml/kg)、辣椒叶提取物对照组（400mg/kg)和阳性药对照组（联苯双 醋，200mg/kg)。动物每天灌胃（ig)给药1次，连续14d。末次给药比后，除正常对照组外， 各鼠ipl% CCL花生油溶液lOml/kg。2化后从小鼠眼眶静脉丛取血，25(K)巧m/min离也 20min，分离血清。测定血清丙氨酸氨基转移酶（ALT)、天口冬氨酸氨基转移酶（AST)活性， W及总蛋白（T巧、白蛋白（ALB)含量，采用t检验判断组间显著性差异，结果见表1。
[0026] 辣椒叶提取物剂量为400mg/kg时，ALT和AST实验结果，辣椒叶提取物组与模型 组比较，有显著性差异（P < 0. 〇5、P < 0. Ol或P < 0. 001)，说明辣椒叶提取物能显著降低 ALT、AST的活性；TP和ALB实验结果，与正常组比较，模型组明显偏低（P < 0. 01)，而辣椒 叶提取物组没有显著性差异（P > 0. 05)，说明辣椒叶提取物组能升高和恢复TP和ALB含 量。W上动物实验结果提示，辣椒叶提取物有保肝降酶作用。
[0027] 表1对CCL致急性肝损伤小鼠的保护作用（X + S，n = 10)
[0028]
【权利要求】
1. 一种中药制剂在制备具有保肝降酶作用的药物中的用途，其特征在于：以重量计， 辣椒叶提取物在中药制剂中所占的比例为1%?99%，余量为药剂成型辅料；中药制剂的 制备方法如下：辣椒叶，用水提取，提取液上732阳离子交换树脂柱，水洗柱后用1%?4% 盐酸洗脱，洗脱液用碱调节PH6?8,回收溶剂至稠膏，稠膏用60%?95%重结晶；结晶与 赋形辅料混合，制成口服药物。
【文档编号】A61P1/16GK104225064SQ201410460944
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2014年9月12日 优先权日:2014年9月12日
【发明者】谢阳姣, 李耀燕, 何志鹏 申请人:广西中医药大学