一种硅化微晶纤维素复合辅料及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种硅化微晶纤维素复合辅料及其制备方法，属于药用预混复合辅料领域。本发明的组分按如下质量份组成：微晶纤维素25.2-25.5份、二氧化硅0.5-0.8份、羟丙甲纤维素K4M0.08份、水74份。本发明的制备方法如下：①将羟丙甲纤维素K4M和水溶解后投入搅拌机中，投入二氧化硅搅拌，后投入微晶纤维素再搅拌得均匀混悬液A；②离心喷雾干燥机设置进风温度160度，出口温度95度，雾化器转速8000转/分，蠕动泵转速20转/分，干燥得物料B；③将物料B投入分筛机中80目振动分筛，得筛下料C；④取筛下料C样化验，质量符合规定的即为所得复合辅料。本发明满足粉末直接压片的要求，使得片重均匀、片剂硬度大、药片光滑、溶出度合格。
【专利说明】一种硅化微晶纤维素复合辅料及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药用预混复合辅料【技术领域】，更具体地说，涉及一种硅化微晶纤维素 复合辅料及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 1963年微晶纤维素的首次出现从根本上改善了粉末的流动性能，突破了粉末直接 压片工艺的主要技术瓶颈，对于制药工业具有里程碑式的意义。由于微晶纤维素分子之间 存在氢键，受压时氢键缔合，故具有高度的可压性，常被用作于黏合剂；压制的片剂遇到液 体后，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部，氢键即刻断裂，所以可作为崩解剂。在制 药工业中，微晶纤维素常用作吸附剂、助悬剂、稀释剂、崩解剂广泛应用于药物制剂。
[0003] 经检索，2013年发表在《中国药科大学》学报第44卷第5期的论文《硅化微晶纤 维素粉体流动性评价》，作者韩鹏、陈方城、涂家生，对微晶纤维素作为药用辅料做了进一步 的延伸，对硅化微晶纤维素在药物压片上的作用作出了比普通型号微晶纤维素更优良的评 价，论文中指出粉末直接压片对压片用的药用辅料要求高，所用辅料必须具有较好的流动 性、可压性、润滑性、较大的药物容纳能力、广泛适应性和较好的重复性，普通型号微晶纤维 素因为其堆密度低、润滑敏感高、流动性差和可压性易受含水量影响等原因，无法满足粉末 直接压片工艺的所有要求。论文提出硅化微晶纤维素是由微晶纤维素和二氧化硅按一定质 量比混合，喷雾干燥而成，具有良好的流动性和可压性，但没有提出具体生产工艺，且在实 际生产中，直接将二氧化硅与硅化微晶纤维素简单混合会造成混合不均匀的问题，从而不 能很好的满足粉末直接压片的要求，可造成片重差异大、片剂硬度小、松片和麻面、溶出度 不合格，结果是片剂质量指标不符合药典规定的情况。
[0004] 预混复合辅料是指两种以上的单一辅料按一定比例，以一定生产工艺预先均匀混 合在一起，成为一种兼具多功能或特定功能的表观均匀的新辅料。由于其比简单的物理混 合用途更多，对药物制剂的各项质量指标效果更好，预混复合辅料作为一种新型的药用辅 料，日益受到各国药企的重视。
【发明内容】
[0005] 1.发明要解决的技术问题
[0006] 本发明的目的在于克服直接将二氧化硅与微晶纤维素简单混合制得的混合物料 混合不均不能很好的满足粉末直接压片的要求。采用本发明的技术方案，提供了一种硅化 微晶纤维素复合辅料及其制备方法，使得二氧化硅能够均匀分布在微晶纤维素内部，硅化 微晶纤维素的炽灼残渣含量均匀，流动性、可压性、润滑性、稳定性等性能更优良，能够满足 粉末直接压片的要求，使得片重均匀、片剂硬度大、表面光滑、溶出度合格。
[0007] 2.技术方案
[0008] 为达到上述目的，本发明提供的技术方案为：
[0009] 本发明的一种硅化微晶纤维素复合辅料，其特征在于：各组分按如下质量份组 成：
[0010]
【权利要求】
1. 一种娃化微晶纤维素复合辅料，其特征在于；各组分按如下质量份组成：
2. 根据权利要求1所述的一种娃化微晶纤维素复合辅料，其特征在于；各组分按如下 质量份组成：
3. -种娃化微晶纤维素复合辅料的制备方法，其特征在于；其制备方法为： ① 混合：按质量比称取微晶纤维素25. 2-25. 5份、二氧化娃0. 5-0. 8份、轻丙甲纤维素 K4M0. 08份、水74份，将轻丙甲纤维素K4M和水溶解后，投入U型揽拌机中，向揽拌机还投入 所称取的二氧化娃，开启揽拌机揽拌10-30分钟，揽拌均匀后继续投入所称取的微晶纤维 素再揽拌40-60分钟即可形成均匀的混息液A ; ② 离也喷雾干燥；开启高速离也喷雾干燥机，进风温度设置160度，出口温度设置95 度，将离也喷雾干燥机的进料管投入到步骤①中得到的混息液A中，开启雾化器转速8000 转/分，开启蠕动粟转速20转/分，收集干燥好的物料B装入袋中； ③ 分筛：将干燥好的物料B投入分筛机中80目振动分筛，筛上物用于粉头料待处理，筛 下料C用于成品料待检验。 ④ 成品检验；取上述步骤中的筛下料C样化验，质量符合规定的即为所得娃化微晶纤 维素复合辅料。
4. 根据权利要求3所述的一种娃化微晶纤维素复合辅料的制备方法，其特征在于：步 骤①中按质量比称取微晶纤维素25. 35份、二氧化娃0. 57份、轻丙甲纤维素K4M0. 08份、水 74份。
5. 根据权利要求3所述的一种娃化微晶纤维素复合辅料的制备方法，其特征在于：步 骤③中得到的粉头料用于进行粉磨后重新投入分筛机80目振动分筛。
【文档编号】A61K47/38GK104258411SQ201410484152
【公开日】2015年1月7日 申请日期:2014年9月19日 优先权日:2014年9月19日
【发明者】徐玉勋, 毕勇, 叶永超, 武蛟, 任利亭, 朱岩, 陈晓雪 申请人:安徽山河药用辅料股份有限公司