一种降压降脂滴丸及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种降压降脂滴丸及其制备方法，按以下原料重量份数配比制成：桑叶25-45份、绿茶15-30份、菊花15-30份、苦瓜8-19份、山药8-20份、粟米8-22份、葡萄籽7-16份、杏仁6-18份、山楂5-15份、辅料。经有效成分提取、浓缩、熔融、注入球形模、冷却、脱模、干燥、封装过程即可获得降压降脂滴丸。
【专利说明】一种降压降脂滴丸及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物制剂领域，尤其涉及一种降压降脂滴丸及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 统计数据显示，我国心脑血管疾病的发病率、病死率正在逐年上升，它不仅成为我 国中老年人死亡的首要原因，而且有逐渐年轻化的趋势。高血压、高血脂是导致动脉粥样硬 化、心绞痛、心肌埂死、脑梗塞、肾损害等疾病的两个重要危险因素。所以，关注高血压、高血 月旨，积极控制心脑血管疾病的发生具有非常重要的意义。
[0003] 高血脂是指人的血液中总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白含量超过正常标准，可 以通过抽血化验血脂的检查结果来判断是否患有高血脂。高血压和高血脂不仅是导致动脉 硬化的危险因素，而且两者之间关系还很密切。两者都较易发生于体形肥胖者；嗜好高脂、 高盐、高糖饮食，或嗜好烟酒者；生活无规律，压力大，精神紧张者；有高血压或高血脂家庭 病史者；糖尿病患者。还有大量研究资料表明，许多高血压病人伴有脂质代谢紊乱，血中胆 固醇和甘油三酯的含量较正常人显著增高。另一方面，许多高血脂症也常合并高血压，两者 呈因果关系，但何为因何为果，目前尚不十分清楚。
[0004] 既然如此，有效控制高血压、高血脂症是人类丞待解决的问题。首先要加强生活和 饮食管理，控制热量摄入，保持低盐、低糖、低脂饮食，多吃水果、蔬菜、豆制品和鱼肉，适当 增加运动量，控制体重，还要远离烟酒，保持规律的生活状态和乐观平和的心境。
[0005] 高血压患者在使用降压药物时，要选用对脂质代谢没有不良影响的药物，以免导 致血脂异常升高，促使动脉硬化的形成。高血脂症患者则要尽早服用降脂药物，控制病情。 为了更好的预防高脂血症的发生，可以服用具有调节血脂作用的保健品，防病于未然。
[0006] 现在，市场上治疗高血压、高血脂的药物品种繁多，但是多数药品存在有效成分含 量低的不足。申请号为200710048196. 1的中国专利公开了一种降脂降压降糖药物及其制 备方法，由传统的煎煮方法获得药物有效成分滤出液，该方法虽然简单易行但是存在有效 成分得率低的不足，从而直接影响了药物的疗效。此外，传统的丸剂制备方法中辅料多采用 聚乙二醇，如申请号为200510073253. 2的中国专利公开了一种珍菊降压滴丸及其制备方 法，其中辅料主要采用聚乙二醇，用聚乙二醇作辅料虽然效果较好，但其对人体的副作用较 多，不适合长期服用。
【发明内容】
[0007] 解决的技术问题：
[0008] 为了提高药物利用率及高血压、高血脂的治愈率，以及降低药物辅料对人体的伤 害，本发明提供了 一种降压降脂滴丸及其制备方法。
[0009] 技术方案：
[0010] 一种降压降脂滴丸，按以下原料重量份数配比制成：桑叶25-45份、绿茶15-30份、 菊花15-30份、苦瓜8-19份、山药8-20份、粟米8-22份、葡萄籽7-16份、杏仁6-18份、山 楂5-15份、辅料。
[0011] 作为本发明的一种优选方案，按以下原料重量份数配比制成：桑叶30-40份、绿茶 18-25份、菊花18-25份、苦瓜10-15分、山药12-15份、粟米10-18份、葡萄籽10-15份、杏 仁10-15份、山楂8-12份、辅料。
[0012] 作为本发明的一种优选方案，按以下原料重量份数配比制成：桑叶35份、绿茶20 份、菊花22份、苦瓜12分、山药10份、粟米15份、葡萄籽12份、杏仁12份、山楂10份、辅 料。
[0013] 作为本发明的一种优选方案，辅料包括乳糖和蔗糖酯。
[0014] 一种降压降脂滴丸的制备方法，经有效成分提取、浓缩、熔融、注入球形模、冷却、 脱模、干燥、封装过程即可获得降压降脂滴丸。
[0015] 作为本发明的一种优选技术方案，采用大孔吸附树脂提取有效成分，步骤如下：
[0016] (1)制备药材粉末：将上述9味中药粉碎为粉末，粒径为300-550目，充分混匀后 干燥，含水量控制在6-9% ;
[0017] (2)制备上样液：取药材粉末，每100g粉末加入3-7倍体积的去离子水回流提取 3-5次，每次2-4小时，合并滤液得上样液；
[0018] (3)有效成分提取：向处理完成待用的大孔树脂吸附柱上样，以3-5. 5毫升/分 钟吸附速度动态吸附2-3次，2. 5-5倍柱体积的水洗脱3-6次，除去杂质，再分别用30%、 50%、70%的乙醇洗脱得洗脱液；浓缩、干燥洗脱液即可获得有效成分。
[0019] 作为本发明的一种优选技术方案，按照药材有效成分干燥粉末，与乳糖、蔗糖酯的 质量比1:1. 5?4. 5:2?6,将干燥粉末加入熔融乳糖、蔗糖酯中，边加热边搅拌至混合均 匀，得混合物。
[0020] 作为本发明的一种优选技术方案，在95-120°C条件下将混合物注入球形模具中， 采用55°C、30°C、15°C梯度降温的方式冷却，冷却后脱模、干燥。
[0021] 作为本发明的一种优选技术方案，干燥温度为15-30°c，干燥时间为30-65分钟。
[0022] 作为本发明的一种优选技术方案，干燥温度为25°C，干燥时间为50分钟。
[0023] 有益效果：
[0024] 本发明所得药物的有效成分为61-92%，较现有技术提高了 11-30个百分点。
[0025] 用聚乙二醇作为辅料制备的丸剂，长期服用后61-84%的患者都出现不同程度的 溶血反应；另外此类药物的药效维持时间较短，易出现老化、干裂等一系列问题。本发明采 用了乳糖或蔗糖酯作为辅料，患者长期服药后无溶血反应出现，且药物中有效成分的维持 时间延长了 1-2倍。
【具体实施方式】
[0026] 实施例1 :
[0027] -种降压降脂滴丸，按以下原料重量份数配比制成：桑叶25份、绿茶15份、菊花 15份、苦瓜8份、山药8份、粟米8份、葡萄籽7份、杏仁6份、山楂5份、辅料。
[0028] 作为本发明的一种优选方案，辅料包括乳糖和蔗糖酯。
[0029]-种降压降脂滴丸的制备方法，经有效成分提取、浓缩、熔融、注入球形模、冷却、 脱模、干燥、封装过程即可获得降压降脂滴丸。
[0030] 作为本发明的一种优选技术方案，采用大孔吸附树脂提取有效成分，步骤如下：
[0031] (1)制备药材粉末：将上述9味中药粉碎为粉末，粒径为300目，充分混匀后干燥， 含水量控制在6% ;
[0032] (2)制备上样液：取药材粉末，每100g粉末加入3倍体积的去离子水回流提取3 次，每次2小时，合并滤液得上样液；
[0033] (3)有效成分提取：向处理完成待用的大孔树脂吸附柱上样，以3毫升/分钟吸附 速度动态吸附2次，2. 5倍柱体积的水洗脱3次，除去杂质，再分别用30%、50%、70%的乙 醇洗脱得洗脱液；浓缩、干燥洗脱液即可获得有效成分。
[0034] 作为本发明的一种优选技术方案，按照药材有效成分干燥粉末，与乳糖、蔗糖酯的 质量比1:1. 5:2,将干燥粉末加入熔融乳糖、蔗糖酯中，边加热边搅拌至混合均匀，得混合 物。
[0035] 作为本发明的一种优选技术方案，在95°C条件下将混合物注入球形模具中，采用 55°C、30°C、15°C梯度降温的方式冷却，冷却后脱模、干燥。
[0036] 作为本发明的一种优选技术方案，干燥温度为15°C，干燥时间为30分钟。实施例 2 ：
[0037] -种降压降脂滴丸，按以下原料重量份数配比制成：桑叶30份、绿茶20份、菊花 20份、苦瓜12份、山药12份、粟米14份、葡萄籽9份、杏仁11份、山楂7份、辅料。
[0038] 作为本发明的一种优选方案，辅料包括乳糖和蔗糖酯。
[0039] -种降压降脂滴丸的制备方法，经有效成分提取、浓缩、熔融、注入球形模、冷却、 脱模、干燥、封装过程即可获得降压降脂滴丸。
[0040] 作为本发明的一种优选技术方案，采用大孔吸附树脂提取有效成分，步骤如下：
[0041] (1)制备药材粉末：将上述9味中药粉碎为粉末，粒径为350目，充分混匀后干燥， 含水量控制在6% ;
[0042] (2)制备上样液：取药材粉末，每100g粉末加入4倍体积的去离子水回流提取4 次，每次3小时，合并滤液得上样液；
[0043] (3)有效成分提取：向处理完成待用的大孔树脂吸附柱上样，以3. 5毫升/分钟吸 附速度动态吸附2次，3倍柱体积的水洗脱4次，除去杂质，再分别用30 %、50%、70 %的乙 醇洗脱得洗脱液；浓缩、干燥洗脱液即可获得有效成分。
[0044] 作为本发明的一种优选技术方案，按照药材有效成分干燥粉末，与乳糖、蔗糖酯的 质量比1:2:3,将干燥粉末加入熔融乳糖、蔗糖酯中，边加热边搅拌至混合均匀，得混合物。
[0045] 作为本发明的一种优选技术方案，在100°C条件下将混合物注入球形模具中，采用 55°C、30°C、15°C梯度降温的方式冷却，冷却后脱模、干燥。
[0046] 作为本发明的一种优选技术方案，干燥温度为20°C，干燥时间为40分钟。
[0047] 实施例3 :
[0048]一种降压降脂滴丸，按以下原料重量份数配比制成：桑叶45份、绿茶30份、菊花 30份、苦瓜19份、山药20份、粟米22份、葡萄籽16份、杏仁18份、山楂15份、辅料。
[0049] 作为本发明的一种优选方案，辅料包括乳糖和蔗糖酯。
[0050] -种降压降脂滴丸的制备方法，经有效成分提取、浓缩、熔融、注入球形模、冷却、 脱模、干燥、封装过程即可获得降压降脂滴丸。
[0051] 作为本发明的一种优选技术方案，采用大孔吸附树脂提取有效成分，步骤如下：
[0052] (1)制备药材粉末：将上述9味中药粉碎为粉末，粒径为550目，充分混匀后干燥， 含水量控制在9% ;
[0053] (2)制备上样液：取药材粉末，每100g粉末加入7倍体积的去离子水回流提取5 次，每次4小时，合并滤液得上样液；
[0054] (3)有效成分提取：向处理完成待用的大孔树脂吸附柱上样，以5. 5毫升/分钟吸 附速度动态吸附3次，5倍柱体积的水洗脱6次，除去杂质，再分别用30 %、50%、70 %的乙 醇洗脱得洗脱液；浓缩、干燥洗脱液即可获得有效成分。
[0055] 作为本发明的一种优选技术方案，按照药材有效成分干燥粉末，与乳糖、蔗糖酯的 质量比1:4. 5:6,将干燥粉末加入熔融乳糖、蔗糖酯中，边加热边搅拌至混合均匀，得混合 物。
[0056] 作为本发明的一种优选技术方案，在120°C条件下将混合物注入球形模具中，采用 55°C、30°C、15°C梯度降温的方式冷却，冷却后脱模、干燥。
[0057] 作为本发明的一种优选技术方案，干燥温度为30°C，干燥时间为65分钟。实施例 4 ：
[0058] -种降压降脂滴丸，按以下原料重量份数配比制成：桑叶35份、绿茶20份、菊花 20份、苦瓜14份、山药14份、粟米16份、葡萄籽12份、杏仁13份、山楂9份、辅料。
[0059] 作为本发明的一种优选方案，辅料包括乳糖和蔗糖酯。
[0060] 一种降压降脂滴丸的制备方法，经有效成分提取、浓缩、熔融、注入球形模、冷却、 脱模、干燥、封装过程即可获得降压降脂滴丸。
[0061] 作为本发明的一种优选技术方案，采用大孔吸附树脂提取有效成分，步骤如下：
[0062] (1)制备药材粉末：将上述9味中药粉碎为粉末，粒径为400目，充分混匀后干燥， 含水量控制在7% ;
[0063] (2)制备上样液：取药材粉末，每100g粉末加入5倍体积的去离子水回流提取4 次，每次3小时，合并滤液得上样液；
[0064] (3)有效成分提取：向处理完成待用的大孔树脂吸附柱上样，以3. 5毫升/分钟吸 附速度动态吸附2次，3倍柱体积的水洗脱4次，除去杂质，再分别用30 %、50%、70 %的乙 醇洗脱得洗脱液；浓缩、干燥洗脱液即可获得有效成分。
[0065] 作为本发明的一种优选技术方案，按照药材有效成分干燥粉末，与乳糖、蔗糖酯的 质量比1:2:3,将干燥粉末加入熔融乳糖、蔗糖酯中，边加热边搅拌至混合均匀，得混合物。
[0066] 作为本发明的一种优选技术方案，在100°C条件下将混合物注入球形模具中，采用 55°C、30°C、15°C梯度降温的方式冷却，冷却后脱模、干燥。
[0067] 作为本发明的一种优选技术方案，干燥温度为20°C，干燥时间为40分钟。实施例 5 ：
[0068] 一种降压降脂滴丸，按以下原料重量份数配比制成：桑叶40份、绿茶25份、菊花 25份、苦瓜16份、山药16份、粟米18份、葡萄籽14份、杏仁15份、山楂13份、辅料。
[0069] 作为本发明的一种优选方案，辅料包括乳糖和蔗糖酯。
[0070] -种降压降脂滴丸的制备方法，经有效成分提取、浓缩、熔融、注入球形模、冷却、 脱模、干燥、封装过程即可获得降压降脂滴丸。
[0071] 作为本发明的一种优选技术方案，采用大孔吸附树脂提取有效成分，步骤如下：
[0072] (1)制备药材粉末：将上述9味中药粉碎为粉末，粒径为450目，充分混匀后干燥， 含水量控制在7% ;
[0073] (2)制备上样液：取药材粉末，每100g粉末加入6倍体积的去离子水回流提取5 次，每次3. 5小时，合并滤液得上样液；
[0074] (3)有效成分提取：向处理完成待用的大孔树脂吸附柱上样，以3. 5毫升/分钟吸 附速度动态吸附3次，4倍柱体积的水洗脱5次，除去杂质，再分别用30 %、50%、70 %的乙 醇洗脱得洗脱液；浓缩、干燥洗脱液即可获得有效成分。
[0075] 作为本发明的一种优选技术方案，按照药材有效成分干燥粉末，与乳糖、蔗糖酯的 质量比1:4:5,将干燥粉末加入熔融乳糖、蔗糖酯中，边加热边搅拌至混合均匀，得混合物。
[0076] 作为本发明的一种优选技术方案，在110°C条件下将混合物注入球形模具中，采用 55°C、30°C、15°C梯度降温的方式冷却，冷却后脱模、干燥。
[0077] 作为本发明的一种优选技术方案，干燥温度为25°C，干燥时间为50分钟。
[0078] 对于以上实施例1-5制备得到的降压降脂滴丸进行药效测试，药物喂食有高血 压、高血脂症状的小鼠，每日给药2次，早晚各一次，每次3毫克，连续给药3周，测试结果如 下：
[0079]
【权利要求】
1. 一种降压降脂滴丸，其特征在于，按以下原料重量份数配比制成：桑叶25-45份、绿 茶15-30份、菊花15-30份、苦瓜8-19份、山药8-20份、粟米8-22份、葡萄籽7-16份、杏仁 6-18份、山楂5-15份、辅料。
2. 根据权利要求1所述一种降压降脂滴丸，其特征在于，按以下原料重量份数配比制 成：桑叶30-40份、绿茶18-25份、菊花18-25份、苦瓜10-15分、山药12-15份、粟米10-18 份、葡萄籽10-15份、杏仁10-15份、山楂8-12份、辅料。
3. 根据权利要求1所述一种降压降脂滴丸，其特征在于，按以下原料重量份数配比制 成：桑叶35份、绿茶20份、菊花22份、苦瓜12分、山药10份、粟米15份、葡萄籽12份、杏 仁12份、山楂10份、辅料。
4. 根据权利要求1所述一种降压降脂滴丸，其特征在于，辅料包括乳糖和蔗糖酯。
5. 权利要求1所述一种降压降脂滴丸的制备方法，其特征在于，经有效成分提取、浓 缩、熔融、注入球形模、冷却、脱模、干燥、封装过程即可获得降压降脂滴丸。
6. 根据权利要求5所述一种降压降脂滴丸的制备方法，其特征在于，采用大孔吸附树 脂提取有效成分，步骤如下： (1) 制备药材粉末：将上述9味中药粉碎为粉末，粒径为300-550目，充分混匀后干燥， 含水量控制在6-9% ; (2) 制备上样液：取药材粉末，每100g粉末加入3-7倍体积的去离子水回流提取3-5 次，每次2-4小时，合并滤液得上样液； (3) 有效成分提取：向处理完成待用的大孔树脂吸附柱上样，以3-5. 5毫升/分钟吸附 速度动态吸附2-3次，2. 5-5倍柱体积的水洗脱3-6次，除去杂质，再分别用30%、50%、70%的 乙醇洗脱得洗脱液；浓缩、干燥洗脱液即可获得有效成分。
7. 根据权利要求5所述一种降压降脂滴丸的制备方法，其特征在于，按照药材有效成 分干燥粉末与乳糖、蔗糖酯的质量比1 :1. 5?4. 5 :2?6,将干燥粉末加入熔融乳糖、蔗糖 酯中，边加热边搅拌至混合均匀，得混合物。
8. 根据权利要求5所述一种降压降脂滴丸的制备方法，其特征在于，在95-120°C条件 下将混合物注入球形模具中，采用55°C、30°C、15°C梯度降温的方式冷却，冷却后脱模、干 燥。
9. 根据权利要求5所述一种降压降脂滴丸的制备方法，其特征在于，干燥温度为 15-30°C，干燥时间为30-65分钟。
10. 根据权利要求5所述一种降压降脂滴丸的制备方法，其特征在于，干燥温度为 25 °C，干燥时间为50分钟。
【文档编号】A61K47/26GK104258136SQ201410492142
【公开日】2015年1月7日 申请日期:2014年9月24日 优先权日:2014年9月24日
【发明者】李建华 申请人:苏州市天灵中药饮片有限公司