一种治疗药物流产后子宫出血的药物的制造方法与工艺

文档序号:11411974阅读:294来源:国知局
本发明涉及医药领域,具体的说,本发明涉及一种治疗药物流产后子宫出血的药物。

背景技术:
药物流产是指通过服用药物而非手术终止妊娠的方法,因其方便、痛苦小、疗效显著,受到广大育龄期妇女的欢迎,在临床上广泛应用。但药物流产后出血时间延长、出血量增多为其主要并发症,成为临床函待解决的问题。

技术实现要素:
本发明的目的在于提供一种治疗药物流产后子宫出血的药物。为了实现本发明的目的,本发明提供一种治疗药物流产后子宫出血的药物,所述药物包含:有效量的具有下列结构式化合物及其药学上可接受的盐、酯或前药;和药学上可接受的载体:其中R1是氢、C1-6烷基、单或多卤代C1-6烷基、被一个或两个羟基基团取代的C1-6烷基、或被一个取代基取代的C1-6烷基,该取代基选自下组,该组由以下各项组成:氰基和C1-4烷基氧基;R2是氢、C1-6烷基、单或多卤代C1-6烷基、被一个或两个羟基基团取代的C1-6烷基、或被一个取代基取代的C1-6烷基,该取代基选自下组,该组由以下各项组成:氰基和C1-4烷基氧基;R3是氢、C1-4烷基氧基、羟基、氰基、C1-4烷基或卤素;R4是氢、C1-4烷基氧基、羟基、氰基、C1-4烷基或卤素。优选地,R1是氢。优选地,R2是氢。优选地,R3是氢。优选地,R4是氢。本发明还提供具有下列结构式的化合物在制备治疗药物流产后子宫出血的药物中的用途:其中R1是氢、C1-6烷基、单或多卤代C1-6烷基、被一个或两个羟基基团取代的C1-6烷基、或被一个取代基取代的C1-6烷基,该取代基选自下组,该组由以下各项组成:氰基和C1-4烷基氧基;R2是氢、C1-6烷基、单或多卤代C1-6烷基、被一个或两个羟基基团取代的C1-6烷基、或被一个取代基取代的C1-6烷基,该取代基选自下组,该组由以下各项组成:氰基和C1-4烷基氧基;R3是氢、C1-4烷基氧基、羟基、氰基、C1-4烷基或卤素;R4是氢、C1-4烷基氧基、羟基、氰基、C1-4烷基或卤素。优选地,R1是氢。优选地,R2是氢。优选地,R3是氢。优选地,R4是氢。在进一步描述本发明之前,应理解,本发明不限于所述的具体实施方式,因为它们当然可能变化。还应理解,本文所用术语的目的仅是描述具体实施方式,不用来构成限制,因为本发明的范围仅受所附权利要求书的限制。除非另有说明,本文所用的所有科技术语与本发明所属领域普通技术人员所理解的通常含义相同。本文中引用的所有专利、申请、公开申请和其他出版物都全文参考结合于本文。如果该部分中的定义与引用纳入本文的专利、申请和其他出版物中所列的定义相反或不一致,该部分中的定义将压倒引用纳入本文的定义。本文和所附权利要求书所用的单数形式“一个”、“一种”和“所述”包括复数指示物,除非上下文另有明确说明。还应注意到,权利要求书可撰写成排除任何任选要素。同样,这种说明应用作引用权利要求元素相关地使用这类排除性术语,如“只有”、“仅仅”等,或使用“负”限制的前提基础。本文所用术语“包含”、“含有”和“包括”以其开放、非限定的含义使用。为提供更简明的描述,本文中的一些定量表达前不使用术语“约”。应理解无论是否明确地使用术语“约”,本文中的每个含量均表示实际给定的数值,且其还表示基于本领域普通技术所能合理推断的给定数值的近似值,包括由于实验和/或测量条件产生的这类给定数值的等同值和近似值。无论何时以百分比表示产率时,这类产率表示在特定的化学计量比条件下用于计算产率的实体质量与同一实体所能获得的最大量的比值。百分比形式的浓度表示质量比率,除非另有说明。除非另有说明,本文所用的所有科技术语与本发明所属领域普通技术人员所理解的通常含义相同。虽然也可采用与本文所述类似或等同的任何方法和材料实施或测试本发明,但以下描述优选的方法和材料。本文提及的所有出版物均通过引用纳入本文,与所引用出版物相关联来公开和描述这些方法和/或材料。除非另有说明,本发明实施方式的方法和技术一般遵循本领域熟知的传统方法进行并如若干一般的或更特定的参考文献中所述,所述参考文献贯穿本说明书引用和讨论。参见,例如,Loudon,OrganicChemistry(《有机化学》),第四版;纽约:牛津大学出版社(OxfordUniversityPress),2002,第360-361、1084-1085页;Smith和March,March′sAdvancedOrganicChemistry:Reactions,Mechanisms,andStructure(《麻尺高级有机化学:反应、机制和结构》),第五版,韦利科学公司(Wiley-Interscience),2001。本文用于命名主题化合物的命名法在本文的实施例中说明。该命名法一般采用市售可得的AutoNom软件(加利福尼亚州圣里安德鲁的MDL公司),版本12.0.2获得。应理解,为清楚起见,在单独的各实施方式的内容中描述的本发明的一些特征还可以合并在单个的实施方式中提供。反之,在单个实施方式的内容中简短描述的本发明的各个特征也可以单独提供或以任何合适的子组合的形式提供。与由可变形式代表的化学基团相关的实施方式的所有组合均特定包含在本发明范围内并由本文公开,形同本文单独且明确地公开每个和各个组合以至此类组合包含自身为稳定化合物的化合物(即,可分离、表征和检测生物学活性的化合物)。此外,描述此类可变形式的实施方式中所列的化学基团的所有子组合也具体包含在本发明范围内并由本文公开,形同本文单独且明确地公开化学基团的每个和各个此类子组合。“药学上可接受的盐”旨在表示本文所示化合物的游离酸或碱的盐,其没有毒性、生物学上可以容忍或者生物学上适于向对象给药。通常参见,S.M.Berge等,“PharmaceuticalSalts(《药用盐》)”J.Pharm.Sci.,1977,66,1-19。优选的药学上可接受的盐是药学上有效并且适于接触对象组织而没有过多的毒性、刺激、或过敏反应的那些。本文所述的化合物可具有足够酸性的基团、足够碱性的基团、两种类型的官能团、或超过一种各类型,并且因此与多种无机或有机碱,以及无机和有机酸反应以形成药学上可接受的盐。药学上可接受的盐的示例包括硫酸盐、焦硫酸盐、硫酸氢盐、亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、磷酸盐、磷酸一氢盐、磷酸二氢盐、偏磷酸盐、焦磷酸盐、氯化物、溴化物、碘化物、乙酸盐、丙酸盐、癸酸盐、辛酸盐、丙烯酸盐、甲酸盐、异丁酸盐、己酸盐、庚酸盐、丙炔酸盐、草酸盐、丙二酸盐、琥珀酸盐、辛二酸盐、癸二酸盐、富马酸盐、马来酸盐、1,4-丁炔二酸盐、1,6-己炔二酸盐、苯甲酸盐、氯苯甲酸盐、甲基苯甲酸盐、二硝基苯甲酸盐、羟基苯甲酸盐、甲氧基苯甲酸盐、邻苯二甲酸盐、磺酸盐、甲基磺酸盐、丙基磺酸盐、苯磺酸盐、二甲苯磺酸盐、萘-1-磺酸盐、萘-2-磺酸盐、苯基乙酸盐、苯基丙酸盐、苯基丁酸盐、柠檬酸盐、乳酸盐、γ-羟基丁酸盐、乙醇酸盐、酒石酸盐和扁桃酸盐。其它合适的药学上可接受的盐的列表可见于Remington′sPharmaceuticalSciences(《雷明顿药物科学》),第17版,宾夕法尼亚州伊斯顿的马克出版公司(MackPublishingCompany),1985。为治疗目的,包括本文所述化合物的药物组合物还可包括一种或多种药学上可接受的赋形剂。药学上可接受的赋形剂指没有毒性且生物学上适于向对象给药的物质。这类赋形剂促进本文所述化合物的给药过程且与活性成分相容。药学上可接受的赋形剂的示例包括稳定剂、润滑剂、表面活性剂、稀释剂、抗氧化剂、粘结剂、着色剂、膨胀剂、乳化剂或调味剂。在优选实施方式中,该发明的药物组合物是无菌组合物。可使用本领域技术人员已知或可以使用的复合技术制备药物组合物。本发明也涉及无菌组合物,包括符合决定该组合物的国家和当地规定的组合物。根据本领域中用于多种剂型制备的常规方法,本文所述药物组合物和化合物可配制为适当药物溶剂或载剂中的溶液剂、乳剂、混悬剂或分散剂,或者丸剂、片剂、锭剂、栓剂、囊剂、糖衣剂、颗粒剂、粉末剂、用于重建的粉末剂或连同固态载剂的胶囊剂。本发明的药物组合...
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