用于增强健康的方法和组合物与流程

文档序号:19732302发布日期:2020-01-18 04:05阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种单位剂量,其包含:

(i)羧化大麻素和脱羧大麻素的混合物,以及

(ii)一种或多种萜类化合物,

其中脱羧大麻素与羧化大麻素的wt/wt比大于0.5,并且

其中所述单位剂量基本上不含萜类降解化合物。

2.根据权利要求1所述的单位剂量,其包含至少5mg脱羧大麻素。

3.根据权利要求1所述的单位剂量,其中所述脱羧大麻素包含δ9四氢大麻酚。

4.根据权利要求1所述的单位剂量,其中所述一种或多种萜类化合物选自:月桂烯、柠檬烯、芳樟醇、反式-罗勒烯、β-蒎烯、α-蒎烯、β-石竹烯、δ-3-蒈烯、反式-γ-红没药烯、反式-α-金合欢烯、β-葑醇、α-葎草烯和愈创木醇。

5.根据权利要求1所述的单位剂量,其中所述一种或多种萜类降解化合物选自:香叶醇、异丁酸香叶酯、对伞花烯、对伞花烃、对-薄荷-1,5,8-三烯、香芹酮、3-甲基-6-(1-甲基亚乙基)-2-环己烯-1-酮、3-甲基-6-(1-甲基乙烯基)-2-环己烯-1-酮、优香芹酮、百里酚、对-薄荷-1(7),8-二烯-2-醇、紫苏子醇、莰烯、β-月桂烯、α-水芹烯、α-萜品烯、γ-萜品烯、萜品油烯、4-羟基-2-甲基-2-环己烯酮、对伞花烯、邻伞花烃、3-蒈烯-2-酮、3-蒈烯-5-酮、3-蒈烯氧化物、3-蒈烯-2,5-二酮、反式-2-羟基-3-蒈烯-5-酮、百里酚、香芹酚、1,4-桉叶油醇、桉叶油素、3-(1-甲基乙基)-6-氧代-2-庚烯醛和3,7-二甲基-6-氧代-2-辛烯醛。

6.根据权利要求1所述的单位剂量,其进一步包含痕量的酸。

7.根据权利要求1所述的单位剂量,其进一步包含药学上可接受的赋形剂。

8.根据权利要求7所述的单位剂量,其中所述药学上可接受的赋形剂选自:粘合剂、填充剂、增塑剂、润滑剂、消泡剂、缓冲剂、聚合物、抗氧化剂、防腐剂、螯合剂、调味剂、着色剂、添味剂、悬浮剂及其组合。

9.根据权利要求1所述的单位剂量,其中所述单位剂量被配制用于口服、局部、吸入、静脉内或肌肉内给药。

10.根据权利要求1所述的单位剂量,其中所述单位剂量为固体形式。

11.根据权利要求1所述的单位剂量,其中所述单位剂量为液体形式。

12.根据权利要求1所述的单位剂量,其中所述单位剂量是片剂、咀嚼片剂、胶囊、囊片、丸剂、颗粒剂、乳剂、凝胶、喷雾剂、包封在胶囊中的多个珠粒、粉剂、悬浮液、液体、半液体、半固体、溶液、糖浆或浆液。

13.根据权利要求1所述的单位剂量,其中所述单位剂量在约25℃的温度和约50%的相对湿度水平下在密封容器中放置6个月后保留至少80%的所述大麻素。

14.根据权利要求1所述的单位剂量,其中所述单位剂量被包装到选自管、广口瓶、盒子、小瓶、袋子、托盘、筒、瓶子、注射器和罐的容器中。

15.一种试剂盒,其包含权利要求1的单位剂量和关于向有需要的受试者补充羧化大麻素和脱羧大麻素的所述混合物以及一种或多种萜类化合物的说明书。

16.一种用于制备δ9四氢大麻酚的试剂盒,其包含:

(i)以有效地将至少50%的四氢大麻酚酸转化为所述δ9四氢大麻酚的量存在的酸,

(ii)被配置为容纳包含所述酸和所述四氢大麻酚酸的反应混合物的反应容器,以及

(iii)关于利用所述酸进行所述转化的说明书。

17.根据权利要求16所述的试剂盒,其进一步包含四氢大麻酚酸。

18.根据权利要求16所述的试剂盒,其中所述酸是弱酸。

19.根据权利要求16所述的试剂盒,其中所述酸的pka为约3至约7。

20.根据权利要求16所述的试剂盒,其中所述酸选自:乳酸、柠檬酸、苹果酸、乙酸、苯甲酸、抗坏血酸、酒石酸和草酸。

21.一种向有需要的受试者补充一种或多种大麻素和一种或多种萜类化合物的方法,该方法包括向所述受试者施用单位剂量,该单位剂量包含:

i.羧化大麻素和脱羧大麻素的混合物,以及

ii.一种或多种萜类化合物,

其中脱羧大麻素与羧化大麻素的wt/wt比大于0.5,并且

其中所述单位剂量基本上不含萜烯降解化合物。

22.根据权利要求21所述的方法,其中所述受试者具有选自下组的症状:疼痛、应激、恶心、呕吐、失眠、焦虑和食欲不振。

23.根据权利要求21所述的方法,其中所述单位剂量通过口服、局部、吸入、静脉内或肌肉内施用。

24.根据权利要求21所述的方法,其中所述单位剂量每天至少施用一次。

25.根据权利要求21所述的方法,其进一步包括在将所述单位剂量施用于所述受试者之后监测所述受试者的健康状态或状况。

26.一种产生脱羧大麻素的方法,其包括:

(i)在有效地将大麻植物中存在的羧化大麻素转化为脱羧大麻素的条件下,使大麻植物或其部分与酸接触以形成反应混合物,

(ii)将所述大麻植物或其部分与所述脱羧大麻素分离,从而产生所述脱羧大麻素。

27.根据权利要求26所述的方法,其中所述脱羧大麻素包含δ9四氢大麻酚。

28.根据权利要求26所述的方法,其中(ii)的所述反应混合物中脱羧大麻素与羧化大麻素的wt/wt比大于0.1。

29.根据权利要求26所述的方法,其中所述条件是在低于300℃的温度下。

30.根据权利要求28所述的方法,其中在所述羧化大麻素向所述脱羧大麻素的所述转化过程中不施加外部加热。

31.根据权利要求26所述的方法,其中所述酸是弱酸。

32.根据权利要求26所述的方法,其中所述接触包括掺合、混合、搅拌或其组合。

33.根据权利要求26所述的方法,其中所述分离选自:过滤、萃取、离心、增溶、浓缩、洗涤、电解、吸附、纯化、色谱法、分级分离、结晶及其组合。

34.一种混合物,其包含:

(i)羧化大麻素和脱羧大麻素,

(ii)一种或多种萜类化合物,和

(iii)酸,

其中脱羧大麻素与羧化大麻素的wt/wt比大于0.1,并且

其中所述酸以有效地将至少一部分羧化大麻素转化为脱羧大麻素的量存在。

35.根据权利要求34所述的混合物,其中所述羧化大麻素包含四氢大麻酚酸。

36.根据权利要求33所述的混合物,其中所述混合物包含至少0.05mol的所述脱羧大麻素。

37.根据权利要求33所述的混合物,其中所述脱羧大麻素包含δ9四氢大麻酚。

38.根据权利要求37所述的混合物,其中δ9四氢大麻酚与四氢大麻酚酸的wt/wt比大于约0.1。

39.根据权利要求33所述的混合物,其中所述混合物基本上不含萜类降解化合物。

40.根据权利要求33所述的混合物,其中所述酸是有机酸。

41.一种生成脱羧大麻素制剂的方法,其包括:

(a)提供包含混合物的反应容器,其中所述混合物包含:

i.羧化大麻素和脱羧大麻素,

ii.一种或多种萜类化合物,和

iii.酸,

其中脱羧大麻素与羧化大麻素的wt/wt比大于0.1,并且

其中所述酸以有效地将至少一部分羧化大麻素转化为脱羧大麻素的量存在;以及

(b)混合所述混合物以产生所述脱羧大麻素制剂。

42.根据权利要求41所述的方法,其中所述脱羧大麻素制剂包含至少5mg脱羧大麻素。

43.根据权利要求41所述的方法,其中所述脱羧大麻素制剂包含δ9四氢大麻酚。

44.根据权利要求41所述的方法,其中所述一种或多种萜类化合物选自:月桂烯、柠檬烯、芳樟醇、反式-罗勒烯、β-蒎烯、α-蒎烯、β-石竹烯、δ-3-蒈烯、反式-γ-红没药烯、反式-α-金合欢烯、β-葑醇、α-葎草烯和愈创木醇。

45.根据权利要求41所述的方法,其中所述酸是弱酸。

46.根据权利要求41所述的方法,其中所述酸的pka为约3至约7。

47.根据权利要求41所述的方法,其中所述酸选自:乳酸、柠檬酸、苹果酸、乙酸、苯甲酸、抗坏血酸、酒石酸和草酸。

48.一种单位剂量,其包含:

(i)羧化大麻素和脱羧大麻素的混合物,以及

(ii)一种或多种萜类化合物,

其中脱羧大麻素与羧化大麻素的wt/wt比大于0.5,

其中所述单位剂量基本上不含萜类降解化合物,并且

其中所述单位剂量基本上不含酸。

49.根据权利要求48所述的单位剂量,其中所述酸是弱酸。

50.根据权利要求48所述的单位剂量,其中所述酸的pka为约3至约7。

51.根据权利要求48所述的单位剂量,其中所述酸选自:乳酸、柠檬酸、苹果酸、乙酸、苯甲酸、抗坏血酸、酒石酸和草酸。

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